Kategorie
Gemini.pl

Artykuły

X - Siła Kobiet
X - Asa
X - Aurovitas FlexiStav Meno
X - Sale do -50%
X - Zadbaj o zdrowie swojej rodziny
X - Zdrowe oczy
X - Baby Sleep
1

Tofacitinib. Wskazania, przeciwwskazania, skutki uboczne

Słuchaj artykułu

Tofacitinib to lek stosowany w leczeniu chorób autoimmunologicznych, czyli takich, w których układ odpornościowy rozpoznaje swoje własne komórki jako obce i zaczyna je niszczyć. Jak działa ta substancja?

Tofacitinib. Wskazania, przeciwwskazania, skutki uboczne

Tofacitinib – charakterystyka 

Tofacitinib to silny selektywny i odwracalny inhibitor kinaz janusowych JAK1, JAK2 i JAK3 oraz TyK2 (niereceptorowa kinaza tyrozynowo-białkowa). Enzymy te wpływają na funkcję komórek odpornościowych poprzez fosforylację i aktywację białek STAT. Blokada utworzenia kompleksu JAK-STAT prowadzi do zmniejszenia odpowiedzi odpornościowej i zmniejszenia wpływu prozapalnego cytokin, takich jak IL2, IL4, IL7, IL15, IL21, IL6, IL9, IFN-alfa i IFN-beta. Po zastosowaniu tofacitinibu następuje również istotne zmniejszenie stężenia białka C-reaktywnego (CRP) w surowicy. 


Produkty na ból mięśni i stawów
Ciesz się darmową dostawą przy zakupie wybranych produktów!

Tofacitinib – wskazania 

Wskazania do stosowania tego leku obejmują fazy umiarkowane lub ciężkie poniższych chorób u osób dorosłych: 

  • reumatoidalne zapalenie stawów (RA), 
  • łuszczycowe zapalenie stawów (PsA), 
  • wrzodziejące zapalenie jelita grubego (UC). 

Tofacitinib często stosowany jest w tych schorzeniach w skojarzeniu z metotreksatem (MTX). 

Tofacitinib był również badany w kontekście działania immunosupresyjnego w profilaktyce odrzucenia przeszczepu nerki. Jego aktywność była również sprawdzana w leczeniu COVID-19. 

Jak stosować tofacitinib?  

Lek (w dawce 5 lub 10 mg) stosuje się zazwyczaj dwa razy dziennie, niezależnie od posiłku. W niektórych krajach zarejestrowana jest postać o przedłużonym działaniu (XR) w dawce 11 mg.  

Tofacitinib – przeciwwskazania 

Do bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania tofacitinibu należą: 

  • gruźlica, 
  • ciężkie zakażenia ogólnoustrojowe (np. sepsa), 
  • ciężkie zakażenia miejscowe, 
  • ciężkie zaburzenia czynności wątroby, 
  • ciąża, 
  • karmienie piersią. 

Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć gruźlicę, zarówno czynną, jak i utajoną. 

Tofacitinib a inne leki 

  • Zwiększenie stężenia substancji czynnej przy jednoczesnym stosowaniu z ketokonazolem, flukonazolem, itrakonazolem. 
  • Zmniejszenie stężenia substancji czynnej w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu z rifampicyną, klarytromycyną. 
  • Takrolimus, cyklosporyna, azatiopryna stosowane łącznie z tofacitinibem mogą zwiększać ryzyko zakażeń.  

Substancja czynna nie wpływa na skuteczność leków antykoncepcyjnych i poziom cukru we krwi podczas stosowania leków przeciwcukrzycowych (metforminy). 

Tofacitinib – działania niepożądane 

Najczęstsze działania niepożądane pojawiające się na skutek stosowania tofacitinibu to: 

  • zakażenia i infekcje górnych dróg oddechowych: zatok, oskrzeli, gardła, nosa, 
  • bezsenność, 
  • ból głowy, 
  • nadciśnienie tętnicze, 
  • kaszel
  • zaburzenia żołądkowo-jelitowe, 
  • wysypka, 
  • bóle mięśniowo-stawowe, 
  • zmęczenie. 

Tofacitinib może wpływać również na wyniki badań laboratoryjnych, m.in. zwiększa aktywność enzymów wątrobowych, poziomu cholesterolu, aktywność kinazy kreatynowej we krwi oraz poziom kreatyniny. 

Przy istotnym klinicznie zmniejszeniu liczby niektórych białych krwinek (neutrofili lub limfocytów) w wyniku stosowania tofacitinibu, a także przy ujawnionej niedokrwistości lekarz może zdecydować o czasowym przerwaniu terapii tym lekiem. 

W 2021 roku Prezes URPL wydał komunikat w związku z zakończeniem randomizowanego badania klinicznego A392Il33, które oceniało bezpieczeństwo stosowania tofacitinibu u ponad 4300 pacjentów w wieku powyżej 50 lat, z co najmniej jednym dodatkowym czynnikiem ryzyka sercowo-naczyniowego.  

Badanie to potwierdziło zwiększone ryzyko poważnych zdarzeń niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego (zawałów serca), a także powstawania nowotworów złośliwych (przede wszystkim raka płuca i chłoniaka) w porównaniu do kontrolnego podawania inhibitorów TNF-alfa.  

Wspólnym mianownikiem powiązanym z występowaniem tych schorzeń było m.in. palenie papierosów obecnie lub w przeszłości. 

Żaden lek, nawet uchodzący za najbardziej bezpieczny, nie jest pozbawiony działań niepożądanych. Jednocześnie efekty te są zróżnicowane pod względem nasilenia i częstości występowania. Dlatego warto korzystać z osiągnięć współczesnej medycyny i nowoczesnych leków, które jeżeli będą stosowane pod kontrolą lekarza, przyniosą ulgę i poprawią komfort życia w niektórych chorobach autoimmunologicznych.  

Przeczytaj również:
Niedobór witaminy D a choroby autoimmunologiczne


Źródła
Zwiń
Rozwiń
  • https://www.xeljanz.com/. 
  • http://urpl.gov.pl/sites/default/files/Xeljanz_DHPC_EPITT%2019382_pl_final.pdf. 
  • Bertoldi I., Caporali R., Tofacitinib: Real-World Data and Treatment Persistence in Rheumatoid Arthritis, Open Access Rheumatol. 2021 Jul 27;13:221-237. 
  • Paola Di Benedetto, Piero Ruscitti, Onorina Berardicurti, Noemi Panzera, Nicolò Grazia, Mauro Di Vito Nolfi, Barbara Di Francesco, Luca Navarini, Antonio Maurizi, Nadia Rucci, Anna Maria Teti, Francesca Zazzeroni, Giuliana Guggino, Francesco Ciccia, Vincenza Dolo, Edoardo Alesse, Paola Cipriani, Roberto Giacomelli, Blocking Jak/STAT signalling using tofacitinib inhibits angiogenesis in experimental arthritis, Arthritis Res Ther. 2021; 23: 213. 
  • Kong X., Sun Y., Dai X., Wang L., Ji Z., Chen H., Jin X., Ma L., Jiang L., Treatment efficacy and safety of tofacitinib versus methotrexate in Takayasu arteritis: a prospective observational study, Ann Rheum Dis. 2021 Aug 6;annrheumdis-2021-220832. 
  • Florescu D.F., Kalil A.C., Janus Kinase inhibitors for the treatment of hospitalized patients with COVID-19, Curr Opin Crit Care. 2021 Aug 4.
Daj nam znać, co myślisz o tym artykule

Wpisz swój komentarz...
Imię

Masz pytanie, szukasz porady?
Jeśli szukasz darmowej porady w zakresie zdrowia oraz przyjmowania leków lub suplementów diety, chętnie odpowiemy na Twoje pytanie.
Zapytaj farmaceutę