Leki przeciwhistaminowe w leczeniu alergii

Rola histaminy w procesie alergicznym 

Histamina to substancja, która pełni funkcję mediatora reakcji alergicznej. Oznacza to, że jest wydzielana w wyniku kontaktu z alergenem. Histamina znajduje się niemal we wszystkich tkankach organizmu. Jest magazynowana w nieczynnej formie przez komórki tuczne i bazofile. Działa w organizmie, pobudzając cztery receptory histaminowe H1, H2, H3 i H4. Receptory histaminowe znajdują się w ośrodkowym układzie nerwowym, drogach oddechowych, skórze, układzie pokarmowym oraz drogach moczowych. 

Pobudzenie receptorów H1 ma kluczową rolę w przebiegu reakcji alergicznych. Powoduje: 

• skurcz mięśni gładkich (np. skurcz oskrzeli występujący w astmie i reakcjach anafilaktycznych); 
• rozszerzenie naczyń krwionośnych i wzrost ich przepuszczalności (skutkiem są obrzęki, bąble, krosty, zaczerwienienie skóry, a także spadek ciśnienia tętniczego);
• wzrost wydzielania gruczołów błon śluzowych w drogach oddechowych (pojawia się wydzielina z nosa, łzawienie);
• pobudzenie włókien nerwowych czuciowych (świąd, ból i kichanie). 

Alergia to nadmierna reakcja układu immunologicznego na dany czynnik, który w normalnych warunkach nie jest szkodliwy. Po kontakcie alergenu z przeciwciałami dochodzi do gwałtownego uwolnienia histaminy z komórek tucznych i bazofili. Powoduje to objawy uczulenia lub nawet wstrząs anafilaktyczny. 

Wśród schorzeń alergicznych, w których kluczową rolę odgrywa działanie histaminy, można wymienić: 

• alergie wziewne (np. alergiczny nieżyt nosa, alergiczne zapalenie spojówek), 
• alergie kontaktowe (np. uczulenie na kosmetyki, perfumy, nikiel), 
• alergie pokarmowe (których objawem może być pokrzywka, atopowe zapalenie skóry), 
• astma oskrzelowa, 
• wstrząs anafilaktyczny. 

Leki przeciwhistaminowe – jak działają? 

Określenie leki przeciwhistaminowe dotyczy substancji, które blokują receptory H1. Ich mechanizm działania polega na odwracalnym blokowaniu swoistych receptorów histaminowych H1. Histamina zostaje zablokowana, nie może połączyć się z receptorem H1 i wywołać charakterystycznych objawów zapalnych. Zastosowanie leków z tej grupy zmniejsza przepuszczalność naczyń krwionośnych, wydzielania gruczołowego i hamuje powstawanie stanu zapalnego. Dzięki temu hamowane są objawy alergii.

Leki przeciwhistaminowe – podział 

Leki I generacji 

Wykazują niską selektywność w łączeniu się z receptorami, przez co blokują również inne receptory. Ich działanie na receptory muskarynowe może objawiać się suchością błon śluzowych, zatrzymaniem moczu i zaburzeniami rytmu serca. Poprzez wpływ na receptory α-adrenergiczne mogą przyczynić się do wystąpienia tachykardii i zawrotów głowy, a pobudzanie receptorów serotoninowych zwiększa apetyt, sprzyjając przybieraniu na wadze. Ponadto przenikają przez barierę krew-mózg, blokując fizjologiczne działanie histaminy. Przejawia się to nadmierną sennością, zmęczeniem, problemami z koncentracją i pamięcią, a także zaburzeniami widzenia.

Do leków I generacji zalicza się następujące substancje:

• antazolina,
• hydroksyzyna,
• klemastyna,
• prometazyna,
• ketotifen,
• difenhydramin,
• inne.

Leki II generacji

Blokują receptory histaminowe H1 w sposób wybiórczy, dzięki czemu wykazują mniej działań niepożądanych. Po ich zastosowaniu przede wszystkim nie występują objawy sedacji (senność, upośledzenie funkcji poznawczych). Nie przenikają też do ośrodkowego układu nerwowego, działają dłużej niż leki I generacji. 

Do leków II generacji zaliczamy:

• cetyryzynę,
•  loratadynę,
• bilastynę,
• rupatadynę,
• azelastynę,
• olopatadynę.

Leki III generacji

Są to aktywne metabolity leków II generacji. Działają silniej na receptory H1 niż leki I i II generacji. Ich zaletą jest wykazywanie działania pobudzającego układ odpornościowy oraz działanie przeciwzapalne. 

Zaliczają się do nich:

• lewocetyryzyna,
• desloratadyna,
• feksofenadyna.

Leki przeciwhistaminowe – wskazania

Leki przeciwhistaminowe są rekomendowane przede wszystkim w leczeniu objawów alergicznego nieżytu nosa, alergicznego zapalenia spojówek i pokrzywki. Mogą być stosowane zarówno doustnie, jak i w postaci kropli podawanych donosowo lub do worka spojówkowego. Obecnie w leczeniu alergii wykorzystuje się głównie leki II i III generacji ze względu na małą ilość działań niepożądanych, dużą skuteczność, dłuższy czas działania i wysoki profil bezpieczeństwa. 

Doustne leki przeciwhistaminowe dostępne bez recepty 

W aptece znajdziemy szereg substancji przeciwhistaminowych, które są dostępne bez recepty. Występują one w różnych postaciach, w tym:

• tabletek, 
• tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej,
• syropu, 
• kropli doustnych,
• kropli do oczu,
• aerozolu do nosa,
• żelu na skórę.

Najczęściej stosowane substancje

Loratadyna 

Może być stosowana w formie tabletek przez dorosłych i dzieci. Dziecko musi jednak ważyć więcej niż 30 kg. W innym przypadku zalecane jest stosowanie loratadyny w formie syropu. Loratadyna po podaniu szybko się wchłania, osiągając efekty terapeutyczne już po godzinie. W organizmie jest metabolizowana do również aktywnej farmakologicznie desloratadyny, co wydłuża jej czas działania. Może być podawana raz dziennie. Popularnymi lekami są np. Claritine Allergy, Loratan Pro, Flonidan Control.

Desloratadyna 

Może być stosowana u dorosłych i dzieci powyżej 1. roku życia, ale dostępne preparaty bez recepty dopuszczają stosowanie u dzieci od 6. roku życia. Po podaniu doustnym wchłania się szybko, a stężenie maksymalne w osoczu osiąga po 3 godzinach. Stosowana jest raz na dobę. Występuje w lekach Aleric Deslo Active, Hitaxa Fast, Hitaxa Fast Junior.

Cetyryzyna 

Może być stosowana u dzieci powyżej 2. roku życia i osoby dorosłe. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1-1,5 godzinie. Dostępna jest w lekach Zyrtec UCB, Amertil Bio, Cirrus Duo, Duozinal.

Feksofenadyna 

Może być stosowana powyżej 12. roku życia. Lek ten należy przyjmować przed posiłkiem, raz na dobę. Efekt działania jest widoczny po godzinie od przyjęcia.

Doustne leki przeciwhistaminowe na receptę 

Preparaty zawierające najnowsze substancje czynne są dostępne tylko na receptę. Lekarz może przepisać m.in.: 

• rupatadynę – lek, który oprócz działania przeciwhistaminowego i przeciwzapalnego, charakteryzuje się zdolnością blokowania receptora dla czynnika aktywującego płytki (PAF), będącego odrębnym mediatorem zapalnym. Może być stosowana od 2. roku życia. Zaczyna działać już w pół godziny po podaniu. Jest skuteczna we wczesnej i późnej fazie reakcji alergicznej.
• bilastynę – cechuje ją duże powinowactwo do receptorów H1, dzięki czemu prawie nie wywołuje działań niepożądanych. Nie stwierdzono też właściwości uspokajających i żadnego wpływu na sprawność psychomotoryczną. Bilastyna wykazuje także działanie przeciwzapalne. Powinna być stosowana 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, ponieważ pokarmy i soki osłabiają jej działanie. Może być stosowana od 6. roku życia.  

Leki przeciwhistaminowe podawane donosowo 

W leczeniu alergicznego nieżytu nosa wykorzystuje się także leki hamujące działanie histaminy w postaci kropli lub aerozoli, podawanych bezpośrednio na błonę śluzową nosa. Leki przeciwhistaminowe łagodzą takie objawy, jak kichanie, obrzęk, świąd i nadmiar wydzieliny. Najczęściej składnikami takich preparatów są: 

• azelastyna – jej działanie ujawnia się już po 15 minutach od podania i trwa nawet 12 godzin. Może być stosowana u dzieci od 6. roku życia, dwa razy na dobę. Stosowania preparatów z azelastyną nie zaleca się kobietom będącym w I trymestrze ciąży oraz karmiącym piersią. Substancja jest dostępna w lekach Allergodil, Azelamed, Acatar Allergy.
• antazolina – występuje często w połączeniu z nafazoliną, która wzmaga efekt terapeutyczny, obkurczając rozszerzone naczynia krwionośne. Może być stosowana u dzieci powyżej 6 lat, nie częściej niż co 4-6 godzin. Działanie pojawia się w przeciągu 5-10 minut.

Leki przeciwhistaminowe stosowane miejscowo cechują się mniejszym ryzykiem wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Mimo to u niektórych osób mogą spowodować: 

• podrażnienie błony śluzowej nosa, 
• gorzki posmak w ustach, 
• nudności, 
• zawroty głowy, 
• zmęczenie. 

Leki przeciwhistaminowe podawane do oka 

Krople do oczu z lekiem przeciwhistaminowym łagodzą objawy alergicznego zapalenia spojówek.  

Ketotifen można stosować od 3. roku życia. Jego działanie pojawia się już po kilku minutach od podania, a efekt terapeutyczny trwa do około 5 godzin. Lek należy zakrapiać do oczu dwa razy na dobę. Ketotifen może niekiedy powodować uczucie pieczenia po podaniu. Lek z ketotifenem bez recepty to Zabak.

Olopatadynę można stosować u dzieci od 3. roku życia. Lek można stosować 2 razy na dobę z zachowaniem 8-godzinnego odstępu pomiędzy dawkami. Olopatadyna występuje np. w lekach Starazolin Alergia, Oftahist.

Leki przeciwhistaminowe podawane miejscowo

Dimetynden jest lekiem, który występuje w postaci żelu do stosowania na skórę. Jego działanie pozwala skutecznie zmniejszyć obrzęki i zredukować świąd podrażnionej skóry. Ma także właściwości chłodzące, łagodzące i miejscowo znieczulające. Wskazaniami do zastosowania dimetyndenu w formie żelu są: 

• pokrzywka, 
• ukąszenia owadów, 
• dermatozy, 
• oparzenia słoneczne, 
• oparzenia I stopnia (powierzchniowe). 

Zazwyczaj w ciągu doby konieczne jest kilkakrotne nanoszenie preparatu na powierzchnię skóry. Kobiety w ciąży i karmiące powinny zachować ostrożność, ograniczając się do stosowania go tylko na małej powierzchni skóry. 

Leki przeciwhistaminowe – przeciwwskazania

Leków I generacji nie stosuj w przypadku nadwrażliwości na te substancje, obniżenia liczby leukocytów (leukopenii), obniżenia poziomu płytek krwi (trombocytopenii), niedokrwistościach, jaskrze. Podczas stosowania tych leków zrezygnuj z prowadzenia samochodów i innych pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Niezalecane jest także spożywanie alkoholu.

Leki przeciwhistaminowe a ciąża i karmienie piersią

Leki I generacji nie są zalecane do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią. Z kolei leki II i III generacji są lekami z wyboru w okresie ciąży i laktacji. Ich stosowanie warto skonsultować z lekarzem ginekologiem.

Przeczytaj również:
Uczulenie na słońce. Przyczyny, objawy i leczenie alergii na słońce