Leki prokinetyczne – jakie mają zastosowanie?

Kiedy stosuje się leki prokinetyczne? 

Leki prokinetyczne stosuje się w chorobach takich jak: 

• pierwotne i wtórne zaburzenia motoryki przełyku – polegają na zmniejszeniu częstotliwości skurczów przełyku, co utrudnia przechodzenie pokarmu dalej do żołądka. 
• choroba refluksowa przełyku – poprzez nadmierną relaksację dolnego zwieracza przełyku oprócz gazów może także cofać się treść żołądkowa. Taki stan jest często spowodowany przez duże spożycie kawy, palenie papierosów, wysokie spożycie tłuszczów oraz przyjmowanie niektórych leków, które rozluźniają zwieracz. Nadmierne rozciągnięcie żołądka u osób otyłych także prowadzi do powstawania refluksu. 
• dyspepsja czynnościowa – jest to zespół objawów, do których należą poposiłkowe uczucie pełności, wczesne uczucie sytości, ból i pieczenie w nadbrzuszu. Może występować jako objaw choroby, np. choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, przewlekłego zapalenia trzustki i dróg żółciowych lub nowotworów przewodu pokarmowego. Także niektóre leki mogą powodować wystąpienie dyspepsji.
• gastropareza – zaburzenie opróżniania żołądka polegające na tym, że pokarm zalega w żołądku i nie przedostaje się do dwunastnicy, gdzie ulega dalszemu trawieniu. Przyczyną występowania tego schorzenia jest dysfunkcja nerwu błędnego, która może być spowodowana cukrzycą, chorobą Parkinsona, anoreksją, bulimią, niedoczynnością tarczycy czy chorobą wrzodową.

Leczenie farmakologiczne dostępne w Polsce 

Metoklopramid 

Lek działa poprzez blokowanie receptorów dopaminowych D2 (działanie ośrodkowe przeciwwymiotne) oraz pobudzanie receptorów 5-HT₄ (działanie obwodowe prokinetyczne). Dodatkowo wpływa na uwalnianie przekaźnika acetylocholiny oraz aktywność receptorów muskarynowych w organizmie. Jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu nudności i wymiotów, które związane są z chemio- lub radioterapią, migrenami czy zabiegami chirurgicznymi. Jego zastosowanie jest ograniczone ze względu na wiele działań niepożądanych, jakie może powodować. Należą do nich powikłania endokrynologiczne (ginekomastia, hiperprolaktyniemia) oraz neurologiczne (sztywność, drżenie mięśni, niepokój). Maksymalna dobowa dawka to 0,5mg/kg masy ciała. Podawany jest doustnie, domięśniowo lub doodbytniczo. Nie zaleca się stosowania tej substancji u dzieci poniżej 1. roku życia. 

Itopryd 

Działa selektywnie na receptory D₂, blokując je oraz hamuje enzym – acetylocholinoesterazę. Dzięki tej aktywności lek pobudza perystaltykę oraz przyspiesza opróżnianie żołądka. Dodatkowo substancja działa przeciwwymiotnie. Itopryd stosuje się w leczeniu niestrawności związanej z chorobą wrzodową, uczuciem pełności, dyskomfortu, we wzdęciach, przy bólach brzucha, nudnościach i wymiotach. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla osób dorosłych. Podaje się go w formie doustnej trzy razy dziennie po 50 mg. Należy go stosować około 30 minut przed posiłkiem. Leczenie trwa około 2 miesięcy. Ze względu na selektywność działania na receptory lek ten nie wykazuje działań niepożądanych ze strony neurologicznej oraz hormonalnej. Podczas stosowania itoprydu mogą wystąpić zaburzenia koncentracji, dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych po zastosowaniu tej substancji. 

Cyzapryd 

Substancja działa poprzez pobudzenie receptorów 5-HT₄, wykazuj również niewielkie działanie blokujące receptory 5-HT₃ i 5-HT₁. Pobudza perystaltykę całego przewodu pokarmowego:  

• w przełyku zmniejsza zaleganie pokarmu, działa na dolny zwieracz przełyku,  
• w żołądku zmniejsza zaleganie treści żołądkowej, wspomaga napięcie błony mięśniowej, przeciwdziała wracaniu treści z dwunastnicy do żołądka,  
• w jelitach przyspiesza pasaż treści pokarmowej.  

Lek stosowany jest wyłącznie u osób dorosłych. Znajduje zastosowanie jedynie w leczeniu gastroparezy. Substancja wywołuje wiele interakcji z innymi lekami, np. z lekami antyarytmicznymi klasy IA i III, antybiotykami makrolidowymi, lekami przeciwgrzybicznymi i przeciwdepresyjnymi. Leczenie powinno być prowadzone w szpitalu i kontrolowane przez lekarza. Substancję przyjmuje się 3-4 razy dziennie. Maksymalna dawka w ciągu doby to 40 mg. Lek stosuje się około 15 minut przed posiłkiem. 

Erytromycyna 

Jest to antybiotyk z grupy makrolidów. Działa także pobudzająco na receptory motylinowe w jelicie, przez co wzrasta ilość wydzielanej acetylocholiny i uzyskujemy działanie prokinetyczne. W związku z tym przy stosowaniu erytromycyny jako antybiotyku pojawiają się działania niepożądane takie jak nudności, wymioty czy biegunka. Stosuje się ją tylko doraźnie w leczeniu gastroparezy i zaburzeniach pasażu żołądkowo-jelitowego u dzieci. W leczeniu prokinetycznym stosuje się mniejsze dawki niż w leczeniu zakażeń bakteryjnych. Zwykle erytromycynę podaje się w formie doustnej 3 razy dziennie w dawce 200 mg 30 minut przed posiłkiem. Stosuje się ją także dożylnie 4 razy dziennie w dawce 70-250 mg. 

Trimebutyna 

Działa pobudzająco na receptory opioidowe delta (δ), my (μ), kappa (κ). Wpływa na motorykę przewodu pokarmowego. Stosowana jest przy uczuciu nadmiernego wypełnienia, we wzdęciach, w zaparciach, stanach skurczowych i bólach brzucha. Może być stosowana także w dolegliwościach na tle nerwowym czy zaburzeniach ze strony dróg żółciowych. Lek ten jest bezpieczny. Może wywoływać jedynie lekkie reakcje alergiczne. Może być stosowany u dzieci i niemowląt. Lek przyjmuje się 3 razy dziennie przed posiłkiem w dawce 100-200 mg. U dzieci powyżej 1 miesiąca życia podaje się go w dawce 4,8 mg/1 ml/1 kg masy ciała/na dobę w dawkach podzielonych (2-3 razy dziennie). 

Źródła 

1. Piechal A., Blecharz-Klin K., Leki przeciwwymiotne 2014. 
2. 2, Mulak A., Leki prokinetyczne w Polsce- kiedy i jak stosować? 2014. 
3. Adamczyk A., Prokinetyki w opiece paliatywnej 2003. 
4. Banks M., Choroba refluksowa przełyku: najnowsze badania i postępowanie 2010.