Amitryptylina. Lek stosowany w leczeniu depresji

Co to jest amitryptylina?

Amitryptylina jest lekiem, który zaliczamy do grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Działa przeciwdepresyjnie, uspokajająco i przeciwbólowo.

Do tej pory nie poznaliśmy dokładnego mechanizmu działania amitryptyliny. 

Prawdopodobnie mamy tutaj do czynienia z selektywnym hamowaniem wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny. Prowadzi to do zwiększenia stężenia tych neuroprzekaźników w przestrzeniach międzysynaptycznych. Wiąże się to z nasileniem przekaźnictwa serotoninergicznego i noradrenergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym. 

Amitryptylina dodatkowo działa uspokajająco. Prawdopodobnie zawdzięczamy to działaniu przeciwhistaminowemu.

Podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne, amitryptylina wykazuje także właściwości cholinolityczne. 

Zastosowanie amitryptyliny 

Amitryptylinę stosujemy w leczeniu: 

• objawów depresji; jest szczególnie skuteczna w zespołach depresyjnych przebiegających z niepokojem i lękiem, 
• bólu neuropatycznego, 
• anoreksji,
• czkawki, 
• moczenia nocnego. 

Substancję tę możemy także wykorzystać w profilaktyce migreny oraz przewlekłego napięciowego bólu głowy. 

Amitryptylina – po jakim czasie działa?

Amitryptylina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Możemy ją przyjmować niezależnie od spożywanych posiłków.

Amitryptylina osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 2-12 godzinach. 

Amitryptylina wchłania się jedynie w 30-60%. Ma na to wpływ efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. 

Działanie przeciwdepresyjne amitryptyliny osiągamy najczęściej po 2-4 tygodniach regularnego stosowania. 

Terapia amitryptyliną zazwyczaj trwa od 3 do 6 miesięcy. Kilkumiesięczny okres leczenia zmniejsza prawdopodobieństwo, że choroba powróci.

Amitryptylina – dawkowanie w depresji

Amitryptylinę mogą stosować dorośli i młodzież powyżej 16. roku życia.

Leczenie rozpoczynamy od dawki 50 do 100 mg na dobę (jednorazowo lub dawkach podzielonych). Następnie stopniowo zwiększamy dawkę, aż do osiągnięcia pożądanej skuteczności.

Maksymalna dawka amitryptyliny wynosi do 150 mg na dobę.

Po uzyskaniu poprawy przechodzimy do najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej efekt leczniczy.

Zazwyczaj pacjenci przyjmują od 50 do 100 mg na dobę w dawkach podzielonych (od 2 do 4 razy na dobę) lub dawce jednorazowej. Chorzy, którzy stosują amitryptylinę w dawce pojedynczej, przyjmują ją wieczorem ze względu na właściwości uspokajające i nasenne. 

U pacjentów powyżej 65. roku życia stosujemy niższe dawki. Efekt leczniczy możemy uzyskać, podając połowę dawki przeznaczonej dla młodszych pacjentów. Leczenie rozpoczynamy od 25 do 75 mg na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na wystąpienie działań niepożądanych. W związku z tym dawki trzeba zwiększać ostrożnie pod ścisłą kontrolą lekarza.

Dawki stosowane w leczeniu innych schorzeń zazwyczaj są niższe niż w leczeniu depresji. 

Amitryptylina – przeciwwskazania

Do przeciwwskazań do stosowania amitryptyliny zaliczamy: 

• nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, 
• nadwrażliwość na benzodiazepiny, 
• zachowania maniakalne, 
• niedawno przebyty zawał serca, 
• zaburzenia rytmu serca, 
• znaczne nadciśnienie 
• znaczne niedociśnienie, 
• dławicę piersiową, 
• ciężką niewydolność wątroby, 
• ciężkie uszkodzenie nerek, 
• porfirię, 
• równoczesne stosowanie leków z grupy inhibitorów MAO (musi upłynąć minimum 2 tygodnie od zakończenia leczenia), 
• karmienie piersią, 
• chorobę Addisona, 
• zespoły depresyjne z zaburzeniami świadomości. 

Amitryptylina – środki ostrożności

Amitryptylina, podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne, może przejściowo nasilać myśli samobójcze, zwłaszcza na początku terapii.

Ryzyko zachowań samobójczych i samookaleczenia jest większe u pacjentów poniżej 25. roku życia.

W związku z tym powinniśmy obserwować chorych, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka, aż do osiągnięcia poprawy samopoczucia.

Jeśli bliska Ci osoba przyjmuje ten lek, zachowaj zwiększoną czujność przez kilka pierwszych tygodni, a nawet miesięcy leczenia.

Podczas stosowania amitryptyliny musimy zachować ostrożność w przypadku: 

• • choroby afektywnej dwubiegunowej, 
  • padaczki, 
  • przerostu gruczołu krokowego, 
  • jaskry, 
  • chorób układu krążenia, 
  • chorób wątroby, 
  • nadczynności tarczycy, 
  • astmy, 
  • zaburzeń krwi, 
  • alkoholizmu. 

Amitryptylina – skutki uboczne

Działania niepożądane występują najczęściej na początku leczenia i zazwyczaj nie wymagają przerwania terapii. Skutki uboczne, które mogą pojawić się podczas stosowania amitryptyliny, wyszczególniliśmy w poniższej tabeli:

Amitryptylina – ciąża i laktacja

Nie zaleca się przyjmowania amitryptyliny w ciąży, zwłaszcza w I i III trymestrze.

Kobiety w ciąży mogą stosować amitryptylinę jedynie w wypadku, kiedy korzyść dla matki jest większa niż potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie ma wystarczających badań klinicznych określających bezpieczeństwo stosowania tego leku w ciąży. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach naukowcy zaobserwowali działanie teratogenne amitryptyliny tylko w przypadku stosowania dużo wyższych dawek niż dawki terapeutyczne. 

Amitryptylina ma zdolność przenikania do mleka matki. Brakuje wystarczających badań dotyczących wpływu amitryptyliny na niedojrzały układ nerwowy niemowlęcia. Dodatkowo mogą wystąpić u niego ciężkie działania niepożądane.

W związku z tym kobiety karmiące piersią nie powinny stosować amitryptyliny.

Amitryptylina – interakcje z innymi lekami 

Inhibitory MAO 

Jeśli amitryptylinę zastosujesz jednocześnie z inhibitorami MAO, możesz zmagać się z ciężkimi powikłaniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, hipertermią oraz drgawkami.

Musisz zachować minimum 2-tygodniowy odstęp między zastosowaniem obu leków.

Sympatykomimetyki 

Amitryptyliny nie możesz stosować równolegle z lekami o działaniu sympatykomimetycznym. 

Do tej grupy zaliczamy: 

• adrenalinę, 
• noradrenalinę, 
• efedrynę, 
• fenylefrynę, 
• izoprenalinę, 
• fenylpropanoloaminę. 

Sympatykolityki 

Amitryptylina może osłabiać działanie leków sympatykolitycznych. Stosujemy je w nadciśnieniu. Do tej grupy zaliczamy klonidynę i guanetydynę. 

Hormony tarczycy 

Musisz zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu hormonów tarczycy i amitryptyliny. 

Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy 

Jednoczesne stosowanie amitryptyliny i innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (OUN) może nasilać jej działanie uspokajające.

Z tego powodu zachowaj ostrożność podczas stosowania: 

• barbituranów, 
• benzodiazepin, 
• pochodnych fenotiazyny, 
• opioidowych leków przeciwbólowych, 
• nieopioidowych leków przeciwbólowych, 
• leków przeciwhistaminowych. 

Inne leki metabolizowane z udziałem cytochromu P450 2D6 

Amitryptylina jest rozkładana w wątrobie z udziałem cytochromu P450 2D6. Jeśli stosujemy ją równoległe z lekami metabolizowanymi przez ten sam cytochrom oraz hamującymi jego aktywność, mogą one zwiększać stężenie amitryptyliny w surowicy. Do tych leków zaliczamy: 

• inne leki przeciwdepresyjne, 
• pochodne fenotiazyny, 
• inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, 
• leki przeciwarytmiczne klasy 1C (m.in. propafenon, flekainid), 
• chinidynę, 
• cymetydynę. 

Przeczytaj również:
Depresja u dorosłych. Zobacz, jak ją leczyć