Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji leczniczej – co warto o nich wiedzieć?
Farmacja nieustannie się rozwija, proponując pacjentowi coraz nowsze i wygodniejsze rozwiązania. Jednym z nich są tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji leczniczej. Na czym polega takie działanie i jak należy postępować z taką postacią leku?
Czym są tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji leczniczej?
Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji leczniczej są sporządzane w sposób, który powoduje zmodyfikowaną szybkość, miejsce i/lub czas uwalniania substancji aktywnej. Dzieli się je na:
- tabletki o przedłużonym uwalnianiu;
- tabletki o opóźnionym uwalnianiu, a także tabletki dojelitowe;
- tabletki o pulsacyjnym uwalnianiu;
- tabletki o wielofazowym uwalnianiu.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Ta odmiana tabletek zapewnia uwalnianie substancji nie tylko w żołądku, ale także w jelicie. Większość substancji leczniczych podanych w postaci tradycyjnych tabletek ulega stosunkowo szybkiemu wchłanianiu, jednak dość szybko następuje eliminacja leku z organizmu. Powoduje to konieczność stosowania preparatu w dawkach dzielonych kilka razy dziennie. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają stopniowe, równomierne wchłanianie substancji leczniczej przez kilka (a nawet kilkanaście) godzin. Są stosowane znacznie rzadziej niż tradycyjne preparaty, zwykle raz dziennie. Jest to szczególnie istotne dla osób starszych, przyjmujących wiele leków jednocześnie, gdyż łatwo wówczas o pominięcie kolejnej dawki tradycyjnego leku.
Porównując tradycyjny preparat z takim o przedłużonym uwalnianiu, dawka tego drugiego jest zdecydowanie większa. Wynika to z faktu, że taką tabletkę stosuje się tylko raz na dobę w przeciwieństwie do konwencjonalnych tabletek, które należy dawkować częściej.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu pozwalają znacznie ograniczyć działania niepożądane leku, ponieważ powodują mniejsze wahania w stężeniu substancji aktywnej w organizmie.
Substancje lecznicze, które można stosować w ten sposób, to głównie leki o krótkim biologicznym okresie półtrwania stosowane przewlekle.
Tabletki dojelitowe
Są to tabletki o opóźnionym uwalnianiu. Są odporne na działanie soku żołądkowego i uwalniają substancję aktywną w jelicie. Powoduje to opóźnienie uwalniania substancji czynnej, a co za tym idzie – opóźnienie wystąpienia efektu terapeutycznego. Taki sposób modyfikacji uwalniania stosuje się w przypadku substancji, które rozkładają się w środowisku kwaśnego soku żołądkowego. Przykładem są tutaj inhibitory pompy protonowej, czyli bardzo popularne leki na zgagę, takie jak omeprazol, pantoprazol czy esomeprazol.
Tabletki o pulsacyjnym uwalnianiu
Takie tabletki zapewniają uwalnianie w ściśle założonym czasie, niezależnie od środowiska, w jakim występuje tabletka. Jest to najbardziej zaawansowana technika wśród rodzajów uwalniania substancji leczniczej z tabletek. Dotychczas udało się wyprodukować tabletki, które potrafią nawet kilkakrotnie zmieniać tempo uwalniania substancji leczniczej podczas pasażu przez przewód pokarmowy. Taka formulacja nie jest obecnie wykorzystywana w lecznictwie, ale być może w przyszłości będzie dalej rozwijana.
Tabletki o wielofazowym uwalnianiu
Jest to ważna grupa tabletek. Produkuje się je, gdy istnieje potrzeba, by substancja aktywna została uwolniona zarówno szybko, jak i długotrwale. Część leku uwalnia się szybko, a pozostała stopniowo. Jest to korzystne, ponieważ stosunkowo szybko osiągnięty zostaje efekt terapeutyczny, który utrzymuje się długo, a co za tym idzie – nie ma potrzeby zażywania kilku dawek dziennie.
Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji leczniczej – jak je stosować?
Niewłaściwe postępowanie z tabletkami o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji leczniczej może poważnie zagrażać zdrowiu pacjenta, dlatego należy wiedzieć, jak je stosować.
Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu substancji leczniczej, tak jak inne preparaty, należy popijać wodą.
Z reguły nie mogą być one dzielone.
Warunkiem przedłużonego działania jest zapewnienie odpowiedniej drogi dyfuzji substancji leczniczej. Po rozkruszeniu tabletki utracony zostaje efekt przedłużonego uwalniania. Jest to niezwykle istotne, ponieważ w takiej sytuacji całość dawki może zostać uwolniona natychmiast, co może prowadzić do istotnych efektów przedawkowania.
Zagraża to zdrowiu, w związku z tym należy pamiętać, aby na własną rękę nie dzielić takich tabletek. Można to zrobić jedynie, gdy w ulotce leku znajduje się taka informacja. W takim przypadku producent wytwarza tabletki w sposób pozwalający na dzielenie. Jest to jednak rzadko spotykane.
Pamiętaj! Jeśli ulotka wyraźnie nie informuje o możliwości dzielenia tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, nigdy tego nie rób!
Przeczytaj również:
Czy wiesz, jak prawidłowo utylizować leki?
Źródła:
- Sznitowska M., Farmacja Stosowana, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2017.
- Ryszka F., Przewodnik do zajęć praktycznych z technologii wybranych stałych postaci leku, Wydawnictwo Śląskiego Uniwersytetu Medycznego, 2016.
- Farmakopea Polska XI.