Diazepam – kiedy się go stosuje?

Jak działa diazepam? 

Mechanizm działania diazepamu opiera się na łączeniu ze swoistym miejscem wiązania benzodiazepin – podjednostką alfa w obrębie receptora GABA-A. Diazepam, jako agonista receptora, pośrednio powoduje nasilenie wiązania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) z receptorem GABA-A. Pobudzony zostaje kanał chlorkowy i natęża się wnikanie jonów chlorkowych do wnętrza komórki. W efekcie dochodzi do hiperpolaryzacji, a następnie obniżenia aktywności neuronów w różnych częściach mózgu: 

• w płacie skroniowym, co odpowiada za działanie przeciwlękowe i przeciwdrgawkowe, 
• w rdzeniu kręgowym i móżdżku, powodując efekt miorelaksacyjny, 
• tworze siatkowatym pnia mózgu, wywołując działanie nasenne 

Diazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, a ze względu na lipofilowy charakter łatwo i szybko przenika do ośrodkowego układu nerwowego (OUN). 

Co ważne, diazepam przekracza także barierę krew-łożysko oraz przechodzi do kobiecego mleka, dlatego nie powinny stosować go kobiety w ciąży i karmiące piersią. 

Po podaniu doustnym w ciągu 30-90 minut osiąga maksymalne stężenie we krwi. Diazepam jest metabolizowany w wątrobie, a wydalany wraz z moczem. Efekt działania utrzymuje się nawet do kilku dni.  

Substancja ta dostępna jest w postaci:  

• doustnej,  
• roztworu do wstrzykiwań, 
• wlewki doodbytniczej.  

Diazepam – wskazania 

Diazepam jest przepisywany przez lekarza w przypadku: 

• leczenia stanów lękowych i związanej z tym bezsenności, 
• wystąpienia drgawek w zatruciu ciążowym (tzw. rzucawka ciężarnych), 
• długich lub często powtarzających się napadów padaczki, 
• drgawek gorączkowych, 
• kontroli skurczów mięśniowych, 
• premedykacji (jako przygotowanie do zabiegu), 
• leczenia objawów nagłego odstawienia alkoholu. 

Przeczytaj również:
Benzodiazepiny – właściwości, zastosowanie, przeciwwskazania
Zaburzenia lękowe – objawy, leczenie

Diazepam – działania niepożądane 

Najczęściej występujące skutki uboczne po zastosowaniu diazepamu to: 

• senność, 
• zmęczenie, 
• osłabienie siły mięśniowej, co przekłada się na wzrost ryzyka złamań u osób starszych, 
• upośledzenie mowy, 
• zaburzenia pamięci, tzw. niepamięć następcza, 
• splątanie. 

Ponadto ciekawym zjawiskiem w przypadku stosowania diazepamu jest tzw. reakcja paradoksalna. Pojawiają się wówczas zachowania niespodziewane, nieadekwatne do sytuacji oraz objawy takie jak: omamy, euforia, pobudzenie, agresja, niepokój. 

Dizepam – o czym warto pamiętać? 

Stosowanie diazepamu nieprzerwanie przez kilka tygodni wywołuje tolerancję na tę substancję. By uzyskać efekt terapeutyczny, pacjent przyjmuje coraz wyższe dawki leku. W konsekwencji może to prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego, a ryzyko jest wprost proporcjonalne do dawki i czasu trwania terapii.  

Przy gwałtownym zaprzestaniu przyjmowania diazepamu pojawiają się objawy odstawienne, takie jak: 

• bezsenność,  
• przemęczenie,  
• drażliwość mięśni,  
• bóle głowy,  
• nasilony lęk,  
• oderwanie od rzeczywistości.  

Zwykle symptomy te są niegroźne dla życia i utrzymują się do 2 tygodni. Podczas procesu odstawiania leku może pojawić się zespół „z odbicia”, czyli nasilenie objawów, które pierwotnie przyczyniły się do rozpoczęcia terapii.  

Ważne, aby dawki leków zmniejszać stopniowo i pod kontrolą lekarza. 

Przez 24 godziny od podania diazepamu nie można spożywać alkoholu ani prowadzić pojazdów mechanicznych. Zaleca się 7-8-godzinny nieprzerwany sen, by zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepamięci następczej. Nie należy również przyjmować go równocześnie z innymi lekami hamującymi OUN, gdyż może dojść do depresji układu oddechowego lub naczyniowo-sercowego. 

Kto nie powinien stosować diazepamu? 

Diazepamu nie powinny stosować osoby: 

• uczulone na diazepam lub inne benzodiazepiny, 
• z ciężką niewydolnością wątroby, 
• z nadmiernym osłabieniem mięśni (miastenia gravis), 
• z ciężką niewydolnością oddechową, 
• u których często występuje bezdech w czasie snu, 
• z fobiami, natręctwami i przewlekłymi psychozami, 
• kobiety w ciąży i karmiące piersią. 

Leczenie diazepamem powinno zawsze trwać możliwie jak najkrócej ze względu na szybko rozwijającą się tolerancję oraz ryzyko uzależnienia. Podczas przyjmowania diazepamu należy stosować się do wytycznych otrzymanych od lekarza, a lek powinno się odstawiać stopniowo i pod nadzorem specjalisty. Nie zaleca się stosowania diazepamu w monoterapii stanów depresyjnych oraz w czasie żałoby po stracie najbliższych, gdyż substancja ta hamuje dostosowanie psychologiczne do nowej sytuacji.  

Źródła: 

• D.Steinhilber, M. Schubert-Zsilavecz, H.J. Roth – Chemia medyczna. 
• W.Kostowski, Z.S. Herman – Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. 
• +Relanium – Charakterystyka Produktu Leczniczego. 
• Relsed – Charakterystyka Produktu Leczniczego.