Doksazosyna – kiedy się ją stosuje?
Doksazosyna to pochodna chinazoliny, której działanie opiera się na selektywnej i kompetycyjnej blokadzie postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Są to receptory występujące m.in. w układzie naczyniowym, zrębie mięśniowym i torebce gruczołu krokowego, a także szyjce pęcherza moczowego.
Doksazosyna – wskazania do jej stosowania
Wskazania do stosowania doksazosyny wiążą się z jej dwoma głównymi punktami uchwytu. Stosuje się ją jako:
- lek przeciwnadciśnieniowy – rozszerza naczynia krwionośne tętniczek i żył, zmniejszając w ten sposób całkowity opór obwodowy; lek stosuje się zarówno u kobiet, jak i mężczyzn;
- lek wykorzystywany w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego – zmniejsza napięcie mięśni gładkich szyi pęcherza oraz prostaty, poprawiając w ten sposób przepływ moczu, również w wyniku zmniejszenia oporu cewki moczowej; tym wskazaniu lek może być stosowany nawet bez istnienia nadciśnienia tętniczego.
Doksazosyna działa korzystnie na profil lipidowy, obniżając również stężenie cholesterolu. Może być stosowana również w cukrzycy, ponieważ zwiększa tkankową insulinowrażliwość, a także jest pozbawiona niekorzystnych działań metabolicznych. Ponadto zmniejsza ryzyko choroby wieńcowej, a także przerost lewej komory serca. Hamuje również agregację płytek krwi (działa przeciwzakrzepowo).
Ponadto podjęto próby leczenia doksazosyną koszmarów nocnych u osób z zespołem stresu pourazowego (PTSD). Próby te dały obiecujące wyniki. Doksazosyna może stać się alternatywą dla stosowanej dotychczas prazosyny.
Doksazosyna – w jakiej postaci występuje?
Preparaty z doksazosyną mogą mieć postać:
- tabletek o natychmiastowym uwalnianiu – dostępne dawki to 1 mg, 2 mg i 4 mg. Zalecane jest rozpoczęcie przyjmowania leku od mniejszych dawek i w razie potrzeby stopniowe ich zwiększanie;
- doustnego systemu terapeutycznego, tzw. GITS (Gastro-Intestinal Therapeutic System, żołądkowo-jelitowy system terapeutyczny) – wyglądem przypomina zwykłą tabletkę, jednak istotnie różni się od niej budową i sposobem uwalniania substancji czynnej. System będący pompą osmotyczną uwalnia substancję czynną ze specjalnego zbiorniczka. Takich tabletek nie należy żuć, gryźć i dzielić. Nie powinna budzić obaw osłonka tabletki wydalona z organizmu w stanie niezmienionym. Dostępne dawki to 4 i 8 mg;
- tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu – profilem działania zbliżone do GITS.
Doksazosyna – przeciwwskazania
Najważniejsze przeciwwskazania do stosowania doksazosyny obejmują:
- nadwrażliwość na doksazozynę lub pochodne chinazoliny, np. prazosynę, terazosynę;
- niedociśnienie tętnicze (przy łagodnym rozroście gruczołu krokowego);
- niedociśnienie ortostatyczne;
- przewlekłe zakażenie dróg moczowych;
- kamica pęcherza moczowego;
- niedrożność/zwężenie przewodu pokarmowego – dla systemów terapeutycznych GITS.
Doksazosyna jest przeciwwskazana w czasie karmienia piersią.
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania doksazosyny w ciąży. Należy ją stosować, tylko jeśli według lekarza korzyści dla matki przeważają możliwe ryzyko dla płodu.
Ponieważ nie zbadano, czy stosowanie doksazosyny jest bezpieczne i skuteczne u dzieci i młodzieży, lek jest przeciwwskazany u pacjentów poniżej 18. roku życia.
Doksazosyna – kiedy należy zachować ostrożność?
Doksazosyna na początku stosowania potrafi wywołać tzw. niedociśnienie ortostatyczne. Jest to stan nagłego spadku ciśnienia, który może spowodować zawroty głowy, „mroczki przed oczami”, zasłabnięcie, a nawet omdlenie. Jest to szczególnie niebezpieczne u osób starszych, a także u osób prowadzących pojazdy lub obsługujących np. maszyny przemysłowe. Stąd zalecenie stopniowego zwiększania dawki początkowej oraz ostrożności w sytuacjach, które mogą powodować spadki ciśnienia, np. nagła zmiana pozycji ciała z leżącej na stojącą.
Hipotonię ortostatyczną może spowodować również połączenie doksazosyny z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (PDE-5), czyli m.in. sildenafilem, tadalafilem, wardenalfilem. Zaleca się co najmniej sześciogodzinny odstęp pomiędzy tymi lekami, a także rozpoczynanie leczenia PDE-5 od najmniejszej skutecznej dawki.
Znane są również przypadki przedłużonej erekcji oraz priapizmu (bolesnego, przedłużającego się wzwodu, niezwiązanego z podnieceniem lub bodźcem seksualnym) po zastosowaniu doksazosyny.
Doksazosynę należy stosować ostrożnie również przy niewydolności serca, chorobie wieńcowej, przy zaburzeniach czynności wątroby i po operacji zaćmy.
Oprócz wspomnianych wcześniej inhibitorów PDE-5 działanie doksazosyny mogą nasilać inne leki obniżające ciśnienie, w tym rozszerzające naczynia krwionośne (azotany). Natomiast jej działanie mogą osłabiać m.in. niesteroidowe leki przeciwzapalne i estrogeny.
W istotną interakcję z tą cząsteczką wchodzą również inhibitory CYP 3A4, m.in. klarytromycyna, intrakonazol, ketokonazol.
Doksazosyna – działania niepożądane
Główne działania niepożądane doksazosyny to:
- niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna,
- zawroty głowy, bóle, senność,
- zakażenia układu moczowego,
- zakażenia układu oddechowego,
- kołatanie serca, tachykardia,
- kaszel, duszność,
- bóle brzucha, nudności, niestrawność,
- osłabienie, ból w klatce piersiowej.
Doksazosyna jest cząsteczką o wielu korzystnych właściwościach. To jedyny lek przeciwnadciśnieniowy, który jednocześnie poprawia komfort życia u mężczyzn z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i wynikającymi z tego problemami z nietrzymaniem moczu. Należy jednak pamiętać, że to lek na receptę i nie u każdego może być wskazany. Jego zastosowanie indywidualnie ocenia lekarz, dobierając preparat na podstawie ogólnego stanu zdrowia chorego oraz swojego doświadczenia.
Przeczytaj również:
Czym jest łagodny rozrost prostaty (BPH)?
Nadciśnienie tętnicze – jak się je leczy?
Źródła:
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Doxar.
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Cardura XL.
- W D Steers, R S Kirby. Clinical ease of using doxazosin in BPH patients with and without hypertension Prostate Cancer Prostatic Dis. 2005;8(2):152-7.
- Wykretowicz A, Guzik P, Wysocki H. Doxazosin in the current treatment of hypertension Expert Opin Pharmacother. 2008 Mar;9(4):625-33.
- Vitor Crestani Calegaro, Pedro Henrique Canova Mosele, Isabela Duarte E Souza, Emanuelly Martins da Silva, Julia Pinto Trindade. Treating nightmares in PTSD with doxazosin: a report of three cases Braz J Psychiatry. Mar-Apr 2019;41(2):189-190.