Tirzepatyd. Przełom w leczeniu otyłości?

Co to jest tirzepatyd?

Organizm w odpowiedzi na posiłki wydziela inkretyny. Powodują one zwiększenie wydzielania insuliny przez trzustkę w odpowiedzi na podwyższony poziom glukozy we krwi. Stymulują także rozmnażanie się komórek β wysp trzustkowych i zwiększają ich odporność na genetycznie zaplanowaną śmierć komórki.  Dodatkowo obniżają poziom hemoglobiny glikowanej.   

Do inkretyn zaliczamy: 

• glukozozależny peptyd insulinotropowy (GIP) – wytwarzany przez komórki K w obrębie jelita cienkiego, zwłaszcza dwunastnicy. Sprzyja magazynowaniu energii przez wpływ na tkankę tłuszczową i wzmacnia tworzenie kości (wpływa na osteoblasty);  
• glukagonopodobny peptyd 1 (GLP-1) – wytwarzany przez komórki L dolnego odcinka przewodu pokarmowego. Zmniejsza wydzielanie glukagonu z komórek α wysp trzustkowych. Dzięki temu dochodzi do obniżenia stężenia glukozy we krwi. Dzięki temu dochodzi do obniżenia stężenia glukozy we krwi. Związek ten spowalnia opróżnianie żołądka, zwiększa się uczucie sytości i powoduje zmniejszenie  apetytu.

Oba te hormony są nietrwałe i bardzo szybko rozkładane w przewodzie pokarmowym.  

Tirzepatyd jest agonistą (substancją łączącą się z receptorem i powodującą odpowiedź komórki) receptora GIP i GLP-1.Został zaprojektowany tak, aby naśladować naturalny GLP-1 i wykazuje duże powinnowactwo do  obu receptorów: GIP i GLP-1. Dzięki temu jego działanie jest silniejsze. Ponadto agoniści GLP-1 chronią serce i nerki przed powikłaniami cukrzycowymi. Obniżają ciśnienie tętnicze i poziom lipidów we krwi.   

Tirzepatyd w badaniach spowodował zmniejszenie poziomu hemoglobiny glikowanej na większym poziomie niż inne leki przeciwcukrzycowe, w tym także semaglutyd czy insuliny. Nie wywołuje on niedocukrzenia, chyba że jest stosowany w skojarzeniu z innymi preparatami przeciwcukrzycowymi, które mogą wywołać ten efekt. 

Jakie są wskazania do stosowania tirzepatydu? 

Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) w maju 2022 r. zarejestrowała preparat zawierający tirzepatyd jako lek uzupełniający dietę o obniżonej kaloryczności i przy zwiększonej aktywności fizycznej u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2.   

W Polsce wskazaniem do stosowania leku jest także kontrola masy ciała u osób otyłych (BMI >30) lub z nadwagą i przynajmniej jedną chorobą, która ma związek z nieprawidłową masą ciała np. dyslipidemia, nadciśnienie, stan przedcukrzycowy. 

Tirzepatyd w leczeniu cukrzycy 

Tirzepatyd ma zdolność obniżania poziomu cukru na czczo i po posiłku. Poprawia wrażliwość komórek β trzustki na glukozę oraz wrażliwość całego organizmu na insulinę nawet o 63%. Ponadto wpływa na metabolizm lipidów oraz zmniejsza masę ciała.   

Badacze przeprowadzili badania kliniczne, w których brali udział:  

• pacjenci z cukrzycą typu 2 z otyłością lub nadwagą i współistniejącą przynajmniej jedną z następujących chorób: nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia, zaburzenia snu, bezdech, choroby układu krążenia,  
• pacjenci z cukrzycą typu 2 z otyłością lub nadwagą bez chorób współistniejących. 

Tirzepatyd, w porównaniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, wykazywał najlepsze efekty terapeutyczne u pacjentów z cukrzycą typu 2. 

Leczenie cukrzycy nie może opierać się jedynie na obniżaniu poziomu cukru we krwi. Tej chorobie często towarzyszą inne schorzenia: nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zaburzenia gospodarki lipidowej. Leki powinny być zatem skuteczne w leczeniu cukrzycy typu 2 i innych zaburzeń towarzyszących. Tirzepatyd jako lek nowej generacji prawdopodobnie sprosta tym wymogom.   

Tirzepatyd a redukcja masy ciała

Ze względu na mechanizm działania tirzepatyd może okazać się pomocnym lekiem, jeśli zmagasz się z otyłością. W przeprowadzonym badaniu otyłość była powszechną cechą pacjentów z cukrzycą. Narastająca nadwaga lub otyłość może prowadzić do wzrostu oporności na insulinę czy zwiększonego ryzyka wystąpienia powikłań sercowo–naczyniowych.  

Tirzepatyd zmniejsza ilość tkanki tłuszczowej, także trzewnej i całkowitą masę ciała. Ponadto wpływa na łaknienie, przyczyniając się do ograniczenia poboru energii, a jednocześnie nasila uczucie sytości.   

Okazało się, że pacjenci, którzy przyjmowali tirzepatyd, tracili na wadze więcej kilogramów w porównaniu z pacjentami stosującym semaglutyd. Ci, którzy stosowali w badaniu wyłącznie insulinę, wykazywali tendencję do przybierania na wadze.  

Jak dawkuje się tirzepatyd?

Lek zawierający tirzepatyd stosuje się raz w tygodniu podskórnie.  

Zarejestrowane dawki to:  

• 2,5 mg (dawka potrzebna do stopniowego wprowadzenia dawki docelowej), 
• 5 mg,  
• 7,5 mg,
• 10 mg,  
• 12,5 mg,
• 15 mg. 

Skutki uboczne stosowania tirzepatydu

Po zastosowaniu tirzepatydu możesz odczuwać zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunki, brak apetytu, dyskomfort w nadbrzuszu, bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia, odbijanie się, rozdęcie brzucha. 

Odnotowano także: 

• reakcje nadwrażliwości, 
• wypadanie włosów, 
• zawroty głowy, 
• niedociśnienie, 
• zmęczenie,  
• ból w miejscu wstrzyknięcia, 
• wzrost częstości akcji serca 
• wpływ na wyniki badań: wzrost stężenia lipazy, amylazy i kalcytoniny we krwi.

W badaniach na zwierzętach tirzepatyd wywoływał guzy komórek C tarczycy u szczurów. Nie wiadomo, czy wywołuje on je również u ludzi, a co za tym idzie czy nie prowadzi do rozwoju nowotworów tarczycy.  

Przeciwwskazania do stosowania tirzepatydu 

Nie możesz stosować tirzepatydu w cukrzycy typu 1. Lek ten jest także przeciwwskazany u osób poniżej 18. roku życia i kobiet w ciąży. 

Producent leku wskazał, aby nie stosowały go osoby z rdzeniastym nowotworem tarczycy w wywiadzie lub zespołem mnogiej gruczolakowatości wewnątrzwydzielniczej typu 2. W polskiej wersji ulotki nie znajdziemy jednak takiej informacji, a decyzję o możliwości rozpoczęcia terapii podejmie lekarz w oparciu o stan pacjenta, swoją wiedzę i doświadczenie. 

Tirzepatyd – kiedy zachować ostrożność? 

Tirzepatyd może powodować ostre zapalenie trzustki. Dlatego osoby z przebytym zapaleniem powinny zachować szczególną ostrożność podczas kuracji tym lekiem. 

Pacjenci przyjmujący jednocześnie inne preparaty przeciwcukrzycowe muszą być świadomi ryzyka wystąpienia hipoglikemii, która w monoterapii zdarza się bardzo rzadko. 

Często dokuczające podczas terapii wymioty i biegunki mogą prowadzić do zaburzeń elektrolitowych, odwodnienia i pogorszenia czynności nerek. Dlatego w przypadku pojawienia się tych objawów należy dbać o prawidłowe nawodnienie organizmu. Dotyczy to zwłaszcza seniorów. 

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby nie wymagają modyfikacji dawki leku. Jednak ze względu na ograniczone doświadczenie w stosowaniu tirzepatydu u osób z ciężką niewydolnością wymienionych narządów należy u nich zachować szczególną czujność i ostrożność. 

Tirzepatyd – gdzie kupić? Czy jest dostępny w Polsce? 

Tirzepatyd jest już dostępny w Polsce. W USA jego nazwa handlowa to Mounjaro. Jest to preparat firmy Eli Lilly.  

Przeczytaj również:
Cukrzyca – w jaki sposób się ją leczy?