Propranolol – cudowny lek na wiele dolegliwości?

Beta-adrenolityki – działanie 

Mechanizm działania beta-blokerów, jak sama nazwa wskazuje, wiąże się przede wszystkim z blokadą receptorów beta w organizmie człowieka. Receptory beta1 i beta2 należą do układu współczulnego, a ich pobudzenie powoduje między innymi: 

• przyspieszenie akcji serca,  
• rozkurcz mięśni gładkich ścian naczyń krwionośnych, 
• rozkurcz mięśni gładkich ścian oskrzeli. 

Beta-adrenolityki (beta-blokery), działając antagonistycznie na receptor β1 w sercu, powodują zmniejszenie objętości wyrzutowej i minutowej mięśnia sercowego, a co za tym idzie – mają pozytywny wpływ na regulację ciśnienia krwi (działanie hipotensyjne). Wykazują działanie przeciwarytmiczne oraz przeciwdziałają objawom choroby niedokrwiennej serca. Zmniejszają wydzielanie reniny – proteolitycznego enzymu powodującego wzrost ciśnienia krwi.

Beta-blokery są również inhibitorami receptorów β2 umiejscowionych w wielu narządach organizmu człowieka – w oskrzelach, naczyniach krwionośnych, przewodzie pokarmowym. Hamują pobudzające działanie adrenaliny i noradrenaliny, zmniejszając zapotrzebowanie serca na tlen poprzez redukcję liczby skurczów tego narządu. Powodują skurcz ściany naczyń krwionośnych i zwiększenie obwodowego oporu krwi. 

Właściwości propranololu 

Propranolol działa na błonę komórkową serca, zmniejszając szybkość powstawania impulsów elektrycznych, spowalniając jego czynność oraz przedłużając czas trwania fazy skurczu. Substancja zmniejsza także objętość minutową serca. Wszystko to powoduje spadek zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen oraz zwiększenie tolerancji na wysiłek u chorych z dławicą piersiową.  

Propranolol posiada miejscowe działanie hemodynamiczne. Może powodować obkurczenie naczyń krwionośnych i zmniejszony przepływ krwi w naczyniakach u niemowląt. W ostatnich latach omawiany beta-bloker jest najczęściej stosowanym lekiem w wymienionym schorzeniu. W przypadkach naczyniaków występujących na twarzy stosuje się go w połączeniu z laseroterapią. 

Ponadto propranolol zmniejsza przepływ krwi przez wątrobę, obniża ciśnienie w żyle wrotnej oraz zmniejsza epizody krwawień z żylaków przełyku. 

Opisywana substancja ma zdolność hamowania procesu przekształcania tyroksyny w trójjodotyroninę, co jest wykorzystywane w leczeniu wspomagającym nadczynności tarczycy. 

Propranolol poprzez swoją nieselektywność w stosunku do receptorów β działa również poza receptorami β1 w sercu. Pokonuje barierę krew-mózg, dzięki czemu może mieć działanie ośrodkowe stosowane w terapii lęku. 

Propranolol polecany jest w leczeniu bólu związanego z napadem dławicy piersiowej. Wyjątkiem jest dławica Prinzmetala, gdzie jego użycie może wywołać efekt odwrotny do zamierzonego – nasilenie objawów choroby. 

Po podaniu doustnym lek bardzo dobrze się wchłania. Niestety tylko 1/3 dawki dociera do tkanek. W wątrobie ulega on efektowi pierwszego przejścia – w czasie przepływu przez organ ulega znacznemu zmetabolizowaniu. Dawkowanie musi być zatem ustalane indywidualnie przez lekarza prowadzącego.  

Propranolol – wskazania 

Wskazaniami do terapii propranololem są: 

• nadciśnienie tętnicze, 
• dławica piersiowa – poza postacią Prinzmetala, 
• nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu serca, 
• zapobieganie zawałom mięśnia sercowego, 
• kardiomiopatia przerostowa, 
• leczenie wspomagające w nadczynności tarczycy oraz przełomie tarczycowym, 
• leczenie drżenia samoistnego, 
• zapobieganie krwawieniu u pacjentów z żylakami przełyku i nadciśnieniem wrotnym, 
• profilaktyka napadów migreny, 
• lęk sytuacyjny i uogólniony przejawiający się poceniem, zaczerwienieniem twarzy i drżeniem rąk, 
• leczenie wspomagające guza chromochłonnego nadnerczy, 
• proliferujące naczyniaki u niemowląt. 

Propranolol – przeciwwskazania 

Propranolol przeciwwskazany jest: 

• w leczeniu choroby niedokrwiennej serca u osób z niewydolnością tego organu, ponieważ powoduje zauważalne zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego; 
• u osób z astmą i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, gdyż może powodować skurcz oskrzeli; 
• w bloku przedsionkowo-komorowym II i III stopnia i bloku zatokowo-przedsionkowym; 
• w dławicy Prinzmetala, ponieważ paradoksalnie nasila ból w czasie napadów choroby; 
• u osób cierpiących na zespół Raynauda (napadowy skurcz tętnic w obrębie rąk i stóp), ponieważ może zaostrzać objawy choroby; 
• w przypadkach bradykardii, gdy częstotliwość akcji serca spada poniżej 60 uderzeń na minutę; 
• u pacjentów z ryzykiem hipoglikemii – lek może maskować jej objawy (np. u chorych z wyniszczonym organizmem, niedożywionych, u cukrzyków); 
• u kobiet w ciąży – obniża przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z ryzykiem poronienia lub bradykardii u płodu. 

Propranolol – działania niepożądane 

Do skutków ubocznych stosowania propranololu należą: 

• koszmary senne, senność lub bezsenność, 
• wymioty, biegunka, nudności, 
• bradykardia, czyli spowolnienie akcji serca, 
• hipotonia ortostatyczna (różnica poziomów ciśnienia związana ze zmianą pozycji ciała), 
• przemijające uczucie zmęczenia, 
• uczucie zimnych kończyn, ich drętwienie, sinienie, mrowienie, 
• zawroty głowy, omamy, stany psychotyczne, wahania nastroju, 
• wysypki, nasilenie objawów łuszczycy, łysienie, 
• suchość oczu ze zmniejszonym wydzielaniem łez, 
• napady duszności i kaszlu – u osób z astmą, 
• zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, co może powodować drgawki (zwłaszcza u dzieci i osób starszych). 

Mimo że propranolol ma wiele wskazań terapeutycznych i leczy szereg chorób, to lista działań niepożądanych wynikających z jego nieselektywności jest długa. Należy pamiętać, że wielu leków nie powinno się łączyć z propranololem (np. antagonistów kanału wapniowego, które stosowane są w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej). Leku nie wolno odstawiać nagle, bez porozumienia z lekarzem, ponieważ może to prowadzić do zespołu odstawiennego (tachykardia, drżenie mięśni, nagły wzrost ciśnienia tętniczego krwi). Należy również pamiętać, że zażywając propranolol, nie powinno się korzystać z kąpieli słonecznych. Ma on właściwości fotouczulające – zwiększa wrażliwość skóry na promieniowanie UV i może prowadzić do silnych oparzeń.