Tolperyzon – działanie, skutki uboczne, przeciwwskazania

Tolperyzon – działanie

Mechanizm działania tolperyzonu nie został do końca poznany. Wiadomo jednak, że tolperyzon stabilizuje błonę komórkową poprzez aktywność hamującą kanały sodowe i wapniowe napięciowo-zależne. Zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych i włókien czuciowych, działa także hamująco na drogi zstępujące rdzenia kręgowego. 

Przypuszcza się, że tolperyzon może również modulować uwalnianie neuroprzekaźników oraz wykazywać niewielkie właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów adrenergicznych i muskarynowych.

Budową chemiczną substancja ta przypomina cząsteczkę lidokainy. Z tego względu osoby uczulone na lidokainę powinny zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu tolperyzonu, gdyż może on powodować wystąpienie alergicznej reakcji krzyżowej. 

Tolperyzon – właściwości

Tolperyzon dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po upływie 30-90 minut. Ważne, aby zażywać go po posiłku, popijając tabletkę szklanką wody. Wówczas zwiększa się jego biodostępność. Tolperyzon jest metabolizowany w wątrobie i nerkach, a wydalany wraz z moczem. 

Tolperyzon – wskazania

Pierwotnie tolperyzon był uznawany za niezwykle bezpieczny lek i stosowano go w następujących schorzeniach:

• stwardnienie rozsiane,
• porażenie mózgowe,
• stany spastyczne po udarze u osób dorosłych.

W 2012 roku Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) działający przy Europejskiej Agencji Leków (EMA) dokonał ponownej oceny bezpieczeństwa stosowania tolperyzonu w zarejestrowanych wskazaniach. Powodem wszczęcia postępowania były zgłaszane działania niepożądane w postaci reakcji alergicznych. Po analizie CHMP uznał przewagę korzyści nad ryzykiem stosowania tolperyzonu jedynie w przypadku leczenia spastyczności poudarowej u osób dorosłych. Dodatkowo komitet zarekomendował wycofanie z obrotu preparatu w postaci roztworu do wstrzykiwań ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tej formy leku.

Tolperyzon – działania niepożądane

Najczęściej zgłaszanym skutkiem ubocznym stosowania tolperyzonu jest reakcja nadwrażliwości, która przyjmuje postać łagodną lub ciężką.

Postać łagodna:

• wysypka, 
• świąd, 
• zaczerwienienie skóry.

Postać ciężka:

• trudności w oddychaniu,
• świszczący oddech,
• uczucie gorąca,
• obrzęk twarzy, 
• obrzęk, języka,
• wstrząs anafilaktyczny.

Pozostałe działania niepożądane to:

• zaburzenia snu, 
• ból i zawroty głowy,
• niskie ciśnienie krwi,
• zmęczenie,
• objawy ze strony przewodu pokarmowego (niestrawność, biegunka),
• brak łaknienia,
• nudności,
• suchość w jamie ustnej,
• osłabienie mięśniowe,
• ogólne osłabienie,
• przyspieszone bicie serca.

Badania wykazują, że kobiety są bardziej narażone na wystąpienie powyższych objawów. W grupie ryzyka znajdują się także osoby:

• starsze,
• u których w przeszłości wystąpiła reakcja alergiczna,
• przyjmujące inne leki, zwłaszcza niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Tolperyzon – przeciwwskazania

Ze względu na brak wystarczających danych nie można ordynować leku kobietom w ciąży oraz karmiącym piersią. Ponadto lek przeciwwskazany jest pacjentom:

• cierpiącym na miastenia gravis,
• uczulonym na substancję czynną,
• u których w przeszłości wystąpiła reakcja nadwrażliwości.

Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością nerek i wątroby wymagają indywidualnego dawkowania, natomiast ci z ciężkimi zaburzeniami tych narządów nie powinni stosować tolperyzonu.

Pomimo iż tolperyzon nie upośledza percepcji i refleksu, zaleca się zachowanie ostrożności przy obsłudze pojazdów, szczególnie gdy po zastosowaniu leku wystąpią:

• senność,
• zawroty i bóle głowy,
• osłabienie siły mięśniowej.

Tolperyzon to silny lek, który obecnie stosowany jest w leczeniu spastyczności poudarowej. Charakteryzuje się występowaniem wielu działań niepożądanych, dlatego podczas jego przyjmowania należy zachować ostrożność.

Źródła:

• Mutschler E., Geisslinger G., Kroemer H. K., Menzel S., Ruth P., Farmakologia i toksykologia, MedPharm Polska 2016,
• Kostowski W., Herman Z. S., Farmakologia. Podstawy farmakoterapii, Wydawnictwo Lekarskie PZWL 2003,
• Kochanowski J., Tomalka K., Tolperyzon w leczeniu napięcia mięśniowego, czasopismo Lekarz POZ 4/2017,
• Charakterystyka Produktu Leczniczego zawierającego tolperyzon.