13
16 października 2019

Tolperyzon – działanie, skutki uboczne, przeciwwskazania

Tolperyzon to substancja, która zmniejsza napięcie mięśni poprzecznie prążkowanych. Ogranicza ilość impulsów wywołujących skurcze i sztywność mięśni. Ponieważ wykazuje aktywność w obrębie mózgu i rdzenia kręgowego, należy do grupy leków miorelaksacyjnych, które działają ośrodkowo. Dostępny jest na receptę. Jak działa tolperyzon? Czy jego stosowanie jest bezpieczne?

Tolperyzon – działanie

Mechanizm działania tolperyzonu nie został do końca poznany. Wiadomo jednak, że tolperyzon stabilizuje błonę komórkową poprzez aktywność hamującą kanały sodowe i wapniowe napięciowo-zależne. Zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych i włókien czuciowych, działa także hamująco na drogi zstępujące rdzenia kręgowego. 

Przypuszcza się, że tolperyzon może również modulować uwalnianie neuroprzekaźników oraz wykazywać niewielkie właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów adrenergicznych i muskarynowych.

Budową chemiczną substancja ta przypomina cząsteczkę lidokainy. Z tego względu osoby uczulone na lidokainę powinny zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu tolperyzonu, gdyż może on powodować wystąpienie alergicznej reakcji krzyżowej

Tolperyzon – właściwości

Tolperyzon dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po upływie 30-90 minut. Ważne, aby zażywać go po posiłku, popijając tabletkę szklanką wody. Wówczas zwiększa się jego biodostępność. Tolperyzon jest metabolizowany w wątrobie i nerkach, a wydalany wraz z moczem. 

Tolperyzon – wskazania

Pierwotnie tolperyzon był uznawany za niezwykle bezpieczny lek i stosowano go w następujących schorzeniach:

  • stwardnienie rozsiane,
  • porażenie mózgowe,
  • stany spastyczne po udarze u osób dorosłych.

W 2012 roku Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) działający przy Europejskiej Agencji Leków (EMA) dokonał ponownej oceny bezpieczeństwa stosowania tolperyzonu w zarejestrowanych wskazaniach. Powodem wszczęcia postępowania były zgłaszane działania niepożądane w postaci reakcji alergicznych. Po analizie CHMP uznał przewagę korzyści nad ryzykiem stosowania tolperyzonu jedynie w przypadku leczenia spastyczności poudarowej u osób dorosłych. Dodatkowo komitet zarekomendował wycofanie z obrotu preparatu w postaci roztworu do wstrzykiwań ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tej formy leku.

Kobieta, która się drapie

Tolperyzon – działania niepożądane

Najczęściej zgłaszanym skutkiem ubocznym stosowania tolperyzonu jest reakcja nadwrażliwości, która przyjmuje postać łagodną lub ciężką.

Postać łagodna:

  • wysypka, 
  • świąd, 
  • zaczerwienienie skóry.

Postać ciężka:

  • trudności w oddychaniu,
  • świszczący oddech,
  • uczucie gorąca,
  • obrzęk twarzy, 
  • obrzęk, języka,
  • wstrząs anafilaktyczny.

Pozostałe działania niepożądane to:

  • zaburzenia snu, 
  • ból i zawroty głowy,
  • niskie ciśnienie krwi,
  • zmęczenie,
  • objawy ze strony przewodu pokarmowego (niestrawność, biegunka),
  • brak łaknienia,
  • nudności,
  • suchość w jamie ustnej,
  • osłabienie mięśniowe,
  • ogólne osłabienie,
  • przyspieszone bicie serca.

Badania wykazują, że kobiety są bardziej narażone na wystąpienie powyższych objawów. W grupie ryzyka znajdują się także osoby:

  • starsze,
  • u których w przeszłości wystąpiła reakcja alergiczna,
  • przyjmujące inne leki, zwłaszcza niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Tolperyzon – przeciwwskazania

Ze względu na brak wystarczających danych nie można ordynować leku kobietom w ciąży oraz karmiącym piersią. Ponadto lek przeciwwskazany jest pacjentom:

  • cierpiącym na miastenia gravis,
  • uczulonym na substancję czynną,
  • u których w przeszłości wystąpiła reakcja nadwrażliwości.

Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością nerek i wątroby wymagają indywidualnego dawkowania, natomiast ci z ciężkimi zaburzeniami tych narządów nie powinni stosować tolperyzonu.

Pomimo iż tolperyzon nie upośledza percepcji i refleksu, zaleca się zachowanie ostrożności przy obsłudze pojazdów, szczególnie gdy po zastosowaniu leku wystąpią:

  • senność,
  • zawroty i bóle głowy,
  • osłabienie siły mięśniowej.

Tolperyzon to silny lek, który obecnie stosowany jest w leczeniu spastyczności poudarowej. Charakteryzuje się występowaniem wielu działań niepożądanych, dlatego podczas jego przyjmowania należy zachować ostrożność.

Źródła:

  • Mutschler E., Geisslinger G., Kroemer H. K., Menzel S., Ruth P., Farmakologia i toksykologia, MedPharm Polska 2016,
  • Kostowski W., Herman Z. S., Farmakologia. Podstawy farmakoterapii, Wydawnictwo Lekarskie PZWL 2003,
  • Kochanowski J., Tomalka K., Tolperyzon w leczeniu napięcia mięśniowego, czasopismo Lekarz POZ 4/2017,
  • Charakterystyka Produktu Leczniczego zawierającego tolperyzon.

Odpowiedzi na pytania naszych czytelników

Czy po zażyciu leku Klacid można przebywać na słońcu?

Substancja czynna występująca w leku Klacid należy do grupy antybiotyków. Podczas stosowania antybiotyków należy unikać ekspozycji na słońce, gdyż lek…

Zobacz więcej

Przeterminowane leki – czy można je bezpiecznie przyjąć?

Producenci leków określają termin ważności leku jako czas, w którym dany preparat wykazuje 100% skuteczności oraz bezpieczeństwo stosowania. Po upływie…

Zobacz więcej

Program lekowy – co to jest?

Program lekowy to gwarantowane, czyli bezpłatne świadczenie oparte na zastosowaniu innowacyjnych, kosztownych substancji czynnych, których użycie nie jest finansowane w…

Zobacz więcej

Czy lek musujący można rozpuścić w wodzie gazowanej?

Skład tabletek musujących jest tak skomponowany, że nie ma konieczności dodawania do nich wody gazowanej, gdyż zawierają one węglany i…

Zobacz więcej

Czy można zwrócić lek do apteki?

Niestety, zgodnie z art. 96 ust.7  ustawy o prawie farmaceutycznym, nie jest możliwe przyjęcie zwrotu leku do apteki. Leki są…

Zobacz więcej

Czy można łączyć paracetamol z ibuprofenem?

Ibuprofen oraz paracetamol mogą być stosowane razem, również w przeziębieniu. Należy jednak pamiętać,  żeby nie przekraczać maksymalnych dawek dobowych tj. 4…

Zobacz więcej

Czy zamienniki leków są bezpieczne?

Pacjent, otrzymując zamiennik oryginalnego leku ma gwarancję, że jego terapia będzie bezpieczna i skuteczna.  Zamienniki oryginalnych leków są wprowadzane na rynek…

Zobacz więcej

Zostaw komentarz

Czytaj także
10 maja 2022 mgr farm. Karolina Kochańska
23 listopada 2020 mgr farm. Marta Grabowska
19 listopada 2020 mgr farm. Marta Grabowska
22 października 2021 mgr farm. Dawid Wardecki
Dziękujemy za Twoje pytanie!
Postaramy się udzielić odpowiedzi w jak najkrótszym czasie :)
Dziękujemy!
Twój adres e-mail został dodany do newslettera :)