Metadon. Kiedy stosuje się ten „narkotyk w syropie”?

Metadon – co to za substancja? 

Metadon to lek syntetyczny, pochodna difenylopropyloaminy, czyli silnego leku opioidowego. Został wprowadzony na rynek w roku 1947 w USA. W Polsce jest stosowany od 1997 roku.  

Metadon działa podobnie do morfiny, analogicznie jak naturalnie występujące w ludzkim organizmie związki opioidowe – endorfiny i enkefaliny. W efekcie wpływa na zmianę reakcji mózgu i ośrodkowego układu nerwowego na bodźce bólowe.  

Metadon jest dostępny w postaci syropu wyłącznie na receptę. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i osiąga stężenie maksymalne po około 1,5-2 godzinach. Jest metabolizowany głównie przez wątrobę i usuwany z moczem oraz żółcią.

Lekarz zwykle przepisuje go jako tzw. lek drugiego rzutu – gdy inne leki przeciwbólowe nie były skuteczne. Zaliczamy go do grupy leków III stopnia drabiny analgetycznej opracowanej przez WHO. Oznacza to, że jest to lek stosowany w walce z bólem o dużym nasileniu.

Chociaż metadon skutecznie walczy z bólem, jego potencjalne skutki uboczne (łącznie z uzależnieniem) nie pozwalają na rutynowe stosowanie tego leku. Najczęściej wykorzystujemy go w terapii leczenia uzależnień związanej ze zmniejszeniem działania euforycznego heroiny czy morfiny. Metadon zmniejsza też nieprzyjemne skutki odstawienia narkotyków. Stosowanie metadonu może wywoływać zespół abstynencyjny podobnie jak morfina. Ma on jednak dłuższy przebieg, łagodniejszy początek i mniej nasilone objawy.  

Czy metadon to narkotyk? 

Metadon to silny lek opioidowy, który należy stosować pod ścisłą kontrolą lekarza. Brak odpowiedniego nadzoru może doprowadzić do uzależnienia. 

Uzależnienie może rozwinąć się u osoby, która łączy metadon z innymi narkotykami lub alkoholem bądź w niekontrolowany sposób zwiększa przyjmowane dawki tego leku. 

Metadon może wywoływać euforię, błogostan, rozluźnienie i zadowolenie. Ze względu na swoje działanie jest poszukiwany na czarnym rynku i stosowany jako narkotyk przez osoby nieobjęte programem odwykowym.  

Poza powyższymi metadon powoduje również:  

• obniżenie ciśnienia tętniczego, 
• spowolnienie ruchów,
• uczucie ciepła w całym ciele, 
• obniżenie motywacji i łaknienia, 
• apatię, 
• zwężenie źrenic. 

Długotrwałe nadużywanie metadonu – do czego może prowadzić? 

U osób, które nadużywają metadonu przez dłuższy czas, może dojść do:  

• uszkodzenia narządów wewnętrznych,  
• utraty wagi,  
• zmian skórnych,  
• próchnicy,  
• zaniku miesiączki. 

Przyjmowanie tej niebezpiecznej substancji może też doprowadzić do uzależnienia i rozwoju objawów abstynencyjnych:  

• niepokoju i napięcia, 
• bezsenności, 
• nasilonego pocenia się,  
• wymiotów i biegunki,  
• skurczów oraz bólu mięśni i stawów. 

Metadon – wskazania do stosowania 

W Polsce metadon został zarejestrowany do stosowania w następujących przypadkach:  

• jako preparat do leczenia opioidowego zespołu abstynencyjnego, 
• do leczenia substytucyjnego uzależnienia od heroiny i morfiny, 
• jako lek drugiego rzutu w zwalczaniu silnych bólów nowotworowych i pooperacyjnych. 

Metadon – przeciwwskazania 

Metadonu nie mogą stosować pacjenci: 

• z nadwrażliwością na ten lek i substancje pomocnicze zawarte w syropie, 
• z wydłużonym odcinkiem QT, 
• z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, 
• z niewyrównaną cukrzycą (syrop zawiera cukier),  
• z chorobami krwi,  
• w ciąży i podczas karmienia piersią (lek może zaburzać rozwój płodu), 
• z niedociśnieniem, 
• chorujący na ostrą postać alkoholizmu, 
• z urazami głowy i zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym, 
• chorujący na wrzodziejące zapalenie jelita grubego, 
• ze skurczem dróg żółciowych i moczowych, 
• z niewydolnością oddechową (opioidy mogą pogłębiać objawy niewydolności, hamując ośrodek oddechowy). 

Przed rozpoczęciem terapii pacjent powinien udzielić lekarzowi szczegółowych informacji na temat swojego stanu zdrowia i przyjmowanych leków. 

Metadon – interakcje 

Ponieważ metadon jest metabolizowany w wątrobie, przyjmowanie go łącznie z innymi lekami może zmieniać jego skuteczność z powodu interakcji. 

• Induktory CYP3A4 – metadon jest metabolizowany właśnie przez ten izoenzym cytochromu, dlatego leki zwiększające aktywność tego enzymu mogą zmniejszać skuteczność metadonu. Konieczne jest wówczas zwiększenie jego dawki. Do takich leków możemy zaliczyć np. barbiturany, karbamazepinę czy niektóre leki przeciwwirusowe. Szczególnie nasilone objawy mogą wystąpić u pacjentów, którzy już stosują metadon, a później włączane są wyżej wymienione leki. Może to doprowadzić do rozwoju zespołu abstynencyjnego. Standardową procedurą w tym przypadku jest zwiększenie dawki metadonu, a następnie jej zmniejszenie po odstawieniu induktorów CYP3A4.  
• Inhibitory CYP3A4 (CBD, klarytromycyna, erytromycyna, flukonazol, leki przeciwdepresyjne, sok grejpfrutowy) – odwrotną sytuację możemy zaobserwować w przypadku hamowania izoenzymu metabolizującego metadon. Prowadzi to do zwiększenia jego stężenia we krwi i może powodować objawy przedawkowania. Należy wówczas rozważyć zmniejszenie dawki metadonu.  
• Metamizol (np. Pyralgina, Gardan, Pyretolek, Scopolan Compositum, Vemonis Femi) – może istotnie zmniejszać skuteczność metadonu. Należy zatem zachować szczególną ostrożność podczas łączenia obu tych preparatów. 
• Nalokson i naltrekson – hamują działanie metadonu i mogą powodować zespół odstawienny. 
• Loperamid – takie połączenie może doprowadzić do rozwoju silnych zaparć lub niedrożności porażennej jelit. 
• Alkohol – może doprowadzić do zahamowania ośrodka oddechowego i spowodować zagrożenie życia. 
• Leki uspokajające – mogą doprowadzić do zwiększenia działania uspokajającego, śpiączki i zgonu. 

Metadon – działania niepożądane i przedawkowanie 

Do najczęstszych i najpoważniejszych działań niepożądanych zaliczamy:  

• depresję oddechową, 
• zapaść krążeniową, 
• wstrząs i zatrzymanie krążenia, 
• osłabienie, 
• niedociśnienie, 
• utratę przytomności, 
• euforię i dysforię, 
• zaburzenia widzenia na skutek zwężenia źrenic, 
• tachykardię lub bradykardię, 
• ból głowy, 
• dezorientację, 
• wymioty i nudności, 
• zaparcia, 
• suchość błon śluzowych,
• zatrzymanie moczu. 

Przedawkowanie metadonu prowadzi do zaburzeń oddychania i krążenia, połączonych z głęboką sedacją i zwiotczeniem mięśni. Źrenice zwężają się, a skóra jest zimna i spocona. Jako antidotum podaje się nalokson w postaci dożylnej, aż do czasu usunięcia zagrożenia i ustabilizowania pacjenta.  

Metadon to skuteczny i silnie działający lek przeciwbólowy. Pomaga osobom uzależnionym od silnych narkotyków. Niewłaściwie stosowany sam może stać się niebezpieczny dla pacjenta. 

Przeczytaj również:
Morfina. Jak działa?