Jak działa nimesulid?

Czym jest i jak działa nimesulid? 

Nimesulid to lek o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Jest przedstawicielem sulfoanilidów. Lek dostępny jest na rynku od 1985 roku. W Polsce zarejestrowanych jest kilka preparatów zawierających nimesulid, które mają postać: 

• tabletek, 
• granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej, 
• proszku do sporządzania zawiesiny doustnej. 

Wszystkie dostępne preparaty mają kategorię dostępności Rp – wydawane z przepisu lekarza.

Leki z grupy NLPZ wpływają na syntezę prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy – enzymu odpowiedzialnego za przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne nadtlenki, z których powstają prostaglandyny, leukotrieny i tromboksan. Prostaglandyny to składowe odpowiadające za powstawanie bólu, reakcji zapalnych, a także gorączki. 

W ludzkim organizmie wyróżniamy dwie izoformy enzymu cyklooksygenazy: COX-1 i COX-2. Pierwsza izoforma występuje w wielu tkankach, takich jak płytki krwi, nerki, naczynia krwionośne i żołądek. Druga izoforma to enzym, którego aktywność rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. Różne leki z grupy NLPZ różnią się powinowactwem do izoform COX. Nimesulid jest selektywnym inhibitorem COX-2. Oznacza to, że lek działa głównie na enzym występujący w tkankach objętych procesem zapalnym. Jest to bardzo dobra cecha, ponieważ działanie leku ogranicza się do miejsc koniecznych, minimalizując ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. 

Nimesulid charakteryzuje się także zdolnością hamowania syntazy tlenku azotu – enzymu biorącego udział w produkcji tlenku azotu, który z rodnikami hydroksylowymi tworzy związki będące kluczowymi mediatorami w zapalnym uszkodzeniu tkanek. 

Siłę działania nimesulidu, a także jego skuteczność można przyrównać do: 

• naproksenu, 
• diklofenaku, 
• ibuprofenu. 

Nimesulid stosuje się doustnie. Lek dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Początek działania przeciwbólowego występuje już po 15 minutach od zastosowania. Maksymalne stężenie nimesulidu we krwi zostaje osiągnięty po upływie ok. 2-3 godzin po zastosowaniu. 

Nimesulid – wskazania do stosowania 

Wskazania do stosowania nimesulidu obejmują leczenie ostrego bólu i łagodzenie bolesnych miesiączek. Nimesulid przepisywany jest jako lek drugiego rzutu, a decyzja o zaordynowaniu leku powinna zawsze opierać się na ocenie profilu ryzyka u danego pacjenta. 

Dawkowanie nimesulidu 

Preparaty z nimesulidem powinny być stosowane najkrócej jak to możliwe w danej sytuacji klinicznej. Skutki uboczne leku mogą zostać zminimalizowane poprzez zastosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas. 

Lek należy przyjmować w dawce 100 mg dwa razy na dobę po posiłku. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku, a także w grupie wiekowej 12-18 lat. Nie należy stosować nimesulidu u pacjentów poniżej 12. roku życia. 

Nimesulid – przeciwwskazania 

Przeciwwskazania do stosowania nimesulidu obejmują: 

• nadwrażliwość na nimesulid lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu; 
• reakcje alergiczne po zastosowaniu innych leków z grupy NLPZ, takie jak skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka; 
• uszkodzenie wątroby; 
• jednoczesne przyjmowanie innych leków, mających negatywny wpływ na wątrobę; 
• uzależnienie od alkoholu; 
• krwawienia z przewodu pokarmowego; 
• chorobę wrzodową żołądka; 
• zaburzenia krzepnięcia krwi; 
• niewydolność serca; 
• zaburzenia czynności nerek i wątroby. 

Podczas stosowania nimesulidu nie powinno się spożywać alkoholu.  

Nimesulid a ciąża 

Stosowanie preparatów z nimesulidem jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. W I i II trymestrze ciąży lek jest podawany tylko w przypadkach, gdy zachodzi bezwzględna konieczność. Lek nie jest zalecany u kobiet, które planują ciążę. Może niekorzystnie wpływać na jej przebieg, a także na rozwój płodu. Ponadto występuje zwiększone ryzyko poronienia i wad rozwojowych serca. Uważa się, że ryzyko wzrasta w miarę zwiększania dawki i wydłużania czasu kuracji lekiem. 

Nimesulid jest także przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią. 

Nimesulid – działania niepożądane 

Najczęstsze działania niepożądane występujące po zastosowaniu nimesulidu to: 

• owrzodzenie żołądka, 
• krwawienia z przewodu pokarmowego, 
• nudności, 
• wymioty, 
• biegunka, 
• wzdęcia, 
• zaparcia, 
• niestrawność, 
• smoliste stolce, 
• krwawe wymioty, 
• wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej. 

Inne działania niepożądane występujące rzadziej to: 

• niedokrwistość, 
• reakcje alergiczne, 
• hiperkaliemia, 
• lęk i niepokój, 
• tachykardia, 
• uderzenia gorąca, 
• zmiany ciśnienia tętniczego, 
• krwiomocz, 
• złe samopoczucie i osłabienie, 
• bóle i zawroty głowy, 
• senność. 

Nimesulid – interakcje z innymi lekami 

Nimesulid wchodzi w interakcje z następującymi lekami: 

• inne niesteroidowe leki przeciwzapalne; 
• kortykosteroidy, leki antyagregacyjne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) – zwiększa się ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego; 
• leki przeciwzakrzepowe – jeśli istnieje konieczność takiego połączenia, należy monitorować parametry układu krążenia; 
• leki moczopędne, leki zmniejszające ciśnienie krwi – nimesulid może zmniejszać działanie tych leków. 

Przeczytaj również:
Niesteroidowe leki przeciwzapalne – jak działają?