Hydroksyzyna – opis substancji, działanie hydroksyzyny i dawkowanie

Hydroksyzyna – co to jest? 

Hydroksyzyna (łac. hydroxizinum) to substancja lecznicza zaliczana do grupy leków przeciwhistaminowych I generacji. Z chemicznego punktu widzenia jest to pochodna piperazyny. W lekach występuje w postaci chlorowodorku hydroksyzyny. W organizmie blokuje receptory H1 wydzielające histaminę. Jej mechanizm działania nie jest do końca poznany, ale badania wskazują, że może mieć związek z hamowaniem aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego. Substancja ta ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych, dzięki czemu ma właściwości cholinolityczne.

Na podstawie przeprowadzonych badań wykazano, że hydroksyzyna wykazuje działania: 

• uspokajające, 
• nasenne, 
• przeciwlękowe, 
• przeciwwymiotne, 
• rozszerzające oskrzela, 
• łagodzące świąd, zmniejszające wielkość bąbli w przebiegu pokrzywki, 
• przeciwbólowe, 
• spazmolityczne, 
• poprawiające jakość snu [1]. 

Hydroksyzyna jest łatwo i szybko wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Efekt działania można odczuć już w ciągu 30 minut od podania leku. Maksymalne stężenie hydroksyzyny we krwi następuje w ciągu 2 godzin od jej przyjęcia. Substancja czynna przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową.  

W przypadku podania tego leku kobiecie ciężarnej stężenie hydroksyzyny u płodu jest wyższe niż u matki. W związku z tym bardzo ważne jest poinformowanie lekarza o możliwości bycia w ciąży przez kobietę. 

Metabolizm hydroksyzyny odbywa się głównie za sprawą dehydrogenazy alkoholowej. Podczas przemian w organizmie powstaje główny metabolit – cetyryzyna, która blokuje receptory H1 (działanie przeciwhistaminowe) [2].  

Wskazania do stosowania hydroksyzyny 

Ze względu na swoje działanie hydroksyzyna jest stosowana w łagodzeniu świądu w trakcie reakcji alergicznych i ograniczeniu wielkości bąbli w przebiegu pokrzywki. Jest stosowana także w zmniejszeniu lęku i premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi [2, 3, 4].  

Hydroksyzyna w tabletkach czy syropie? 

Hydroksyzyna jest dostępna w Polsce w trzech postaciach – tabletek, syropu i roztworu do wstrzykiwań. Substancja czynna w tabletkach jest dostępna w dawkach 10 i 25 mg. Tabletki są przeznaczone do stosowania u osób dorosłych. Syrop występuje w dawce 2 mg/ml, co pozwala na ordynowanie leku u dzieci. Z kolei roztwór do wstrzykiwań występuje w dawce 50 mg/ml i może być podawany wyłącznie przez profesjonalny personel w ciężkich i nagłych przypadkach lub gdy podanie doustne jest niemożliwe [2, 3, 4].  

Dawkowanie hydroksyzyny u dorosłych 

Dawka hydroksyzyny dla osób dorosłych różni się w zależności od wskazania. Jest ona ustalana przez lekarza w trakcie wizyty. Standardowe dawkowanie hydroksyzyny: 

• leczenie lęku – 50 mg leku w 2-3 dawkach podzielonych. Maksymalnie można zastosować 100 mg hydroksyzyny w ciężkich przypadkach; 
• objawowe leczenie świądu – początkowa dawka wynosi 25 mg przed snem, którą można stopniowo zwiększać, podając 25 mg leku od 3 do 4 razy na dobę; 
• premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi – 50-100 mg hydroksyzyny w jednej dawce. 

Dawkowanie hydroksyzyny u dzieci 

W przypadku podawania hydroksyzyny dzieciom dawkę oblicza się na podstawie ich masy ciała. Schemat dawkowania wygląda następująco: 

• objawowe leczenie świądu – lek można stosować u dzieci od 12. miesiąca życia w dawce od 1 do 2 mg na kilogram masy ciała na dobę w dawkach podzielonych; 
• premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi – 0,6 mg/kg masy ciała doustnie w jednej dawce.  

W przypadku dzieci o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg hydroksyzyny. Dzieci, które ważą mniej niż 40 kg, mogą przyjąć maksymalnie 2 mg substancji czynnej/kg masy ciała w ciągu doby [3]. 

Hydroksyzyna – działania niepożądane i przedawkowanie 

Stosowanie leków, również hydroksyzyny, wiąże się z możliwością wystąpienia działań niepożądanych. Działania te mogą, ale nie muszą wystąpić u pacjenta przyjmującego lek.  

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest senność. Hydroksyzyna wywołuje taki efekt u około 14% pacjentów w porównaniu z przyjmowaniem placebo. Pozostałymi działaniami niepożądanymi, które występują u około 1,5-1% pacjentów, są ból głowy, zmęczenie i suchość w jamie ustnej. Z racji tego, że hydroksyzyna ulega przemianom do cetyryzyny, pacjenci mogą doświadczać działań niepożądanych tej właśnie substancji. Należą do nich: 

• małopłytkowość, 
• depresja, 
• zachowania agresywne, 
• nerwowe tiki, 
• parestezje, 
• trudności w oddawaniu moczu, 
• zwiększenie masy ciała, 
• obrzęki. 

Nadmierne przyjmowanie hydroksyzyny wiąże się z możliwością przedawkowania tego leku. W konsekwencji może dojść do nadmiernego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. Objawy przedawkowania są związane z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, jakie wykazuje wówczas lek. Zalicza się do nich: 

• nudności, wymioty, 
• uczucie splątania, obniżenie świadomości, omamy, 
• tachykardię,  
• gorączkę, 
• senność,  
• depresję oddechową, 
• drgawki, 
• znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, 
• śpiączkę, 
• zapaść krążeniowo-oddechową. 

Przedawkowanie hydroksyzyny jest poważnym stanem, który może zagrażać życiu pacjenta.  

W takim przypadku konieczna jest profesjonalna pomoc lekarska, monitorowanie czynności oddechowej i krążeniowej. Hydroksyzyna nie posiada swoistej odtrutki [2, 3, 4]. 

Przeciwwskazania do stosowania hydroksyzyny 

Przed zastosowaniem leku zawierającego hydroksyzynę należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania leku są: 

• uczulenie na substancję czynną, 
• ciąża i karmienie piersią – substancja czynna przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Dzieci urodzone przez kobiety, które w później ciąży i przed porodem stosowały hydroksyzynę, miały problem z niedociśnieniem, funkcjonowaniem ośrodkowego układu nerwowego i układu moczowego, 
• porfiria,  
• wydłużenie odcinka QT widocznew badaniu EKG (wrodzone lub nabyte), 
• stwierdzone choroby układu krążenia, hipokaliemia (niedobór potasu), hipomagnezemia (niedobór magnezu), 
• nagła śmierć związana z incydentem sercowym w rodzinie [2, 3, 4].  

Przed zastosowaniem leku zawierającego hydroksyzynę należy skonsultować się z lekarzem. Jest to silnie działający lek dostępny na receptę, który jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w trakcie ciąży i karmienia piersią, a także u osób z wydłużonym odcinkiem QT czy zaburzeniami elektrolitowymi.  

Przeczytaj również:
Zaburzenia lękowe – objawy, leczenie