Jakie są współczesne metody otrzymywania leków?

Na czym polega synteza organiczna leków? 

Synteza organiczna to najczęściej stosowana metoda otrzymywania leków. Polega ona na budowaniu cząsteczek substancji z mniejszych elementów składowych. Alternatywą jest modyfikacja chemiczna już istniejących związków, które pochodzą z roślin. Synteza organiczna odbywa się w laboratoriach. Na małą skalę syntetyzowane są testowo nowe związki chemiczne, które mogą stać się potencjalnymi lekami w przyszłości. Bada się je i określa ich skuteczność oraz bezpieczeństwo stosowania. Na szeroką skalę natomiast syntetyzuje się znane i stosowane leki. Odbywa się to za pomocą metod i instrukcji opracowanych przez naukowców.

Na czym polega biosynteza i biotransformacja? 

Metody biosyntezy i biotransformacji to sposób na otrzymywanie bardzo wielu leków. Tymi metodami otrzymuje się głównie antybiotyki półsyntetyczne z grupy penicylin, cefalosporyn oraz tetracyklin. Antybiotyki te charakteryzują się zwiększoną aktywnością oraz rozszerzonym zakresem działania. Ich biosynteza polega na wyselekcjonowaniu odpowiednich szczepów bakteryjnych, które są zdolne do wytworzenia odpowiednich antybiotyków. Następnie otrzymane związki oczyszcza się metodami fizykochemicznymi. Opracowanie tej metody znacznie rozszerzyło możliwości produkcji leków, ponieważ nie wszystkie substancje chemiczne można stworzyć w laboratorium. 

Jaki wpływ na powstawanie leków ma biotechnologia? 

Metody biotechnologiczne są stosunkowo nowymi metodami otrzymywania substancji leczniczych. Otrzymywane w ten sposób leki nazywa się biofarmaceutykami. Są to leki powstałe na skutek rekombinacji genetycznej mikroorganizmów takich jak bakterie oraz drożdże. Biotechnologia pozwala na genetyczną modyfikację tych organizmów, by były zdolne do wytwarzania konkretnych związków chemicznych. Dzięki temu można pozyskiwać substancje o charakterze peptydów i białek, których synteza w laboratorium jest niezwykle trudna i kosztowna, a czasem wręcz niemożliwa.  

Jak przebiega produkcja leków metodami biotechnologicznymi? 

Cały proces rozpoczyna się od pozyskania fragmentów DNA odpowiedzialnych za wytwarzanie danego związku za pomocą enzymów restrykcyjnych. Następnie takie fragmenty za pomocą wektorów wprowadza się do hodowli komórkowej. Tam następuje namnażanie materiału genetycznego, który odpowiada za produkcję określonych struktur chemicznych. Następnie takie komórki są w stanie produkować te struktury, tworząc biofarmaceutyki. Leki produkowane tą metodą to najczęściej białka, których profil działania polega na naśladowaniu naturalnych białek człowieka. 

Początki stosowania tej techniki sięgają ubiegłego stulecia. Pierwszym biofarmaceutykiem była insulina. Hormon ten został odkryty w 1921 roku. Początkowo pozyskiwano ją metodami ekstrakcji z trzustek zwierzęcych. W 1982 roku opracowano natomiast metodę biotechnologicznej produkcji insuliny z modyfikowanych bakterii Escherichia coli. Metoda ta jest stale udoskonalana i obecnie pozwala na szybką i niedrogą syntezę insuliny, która jest bardzo zbliżona do naturalnego ludzkiego hormonu. Naukowcy opracowali też metody modyfikowania sekwencji aminokwasowej insuliny. Wskutek tego dzięki wykorzystaniu metod inżynierii genetycznej powstały odmiany insuliny o przedłużonym działaniu. 

Po udanych eksperymentach na insulinie metody biotechnologiczne zostały wykorzystane do stworzenia innych leków: 

• ludzkich postaci hormonu wzrostu, 
• somatostatyn, 
• erytropoetyny, 
• czynników wzrostu płytek krwi, 
• interferonów, 
• interleukin. 

Przeciwciała monoklonalne jako nowa grupa biofarmaceutyków 

Przeciwciała monoklonalne to biofarmaceutyki, które zyskały uznanie szczególnie w ostatnim czasie. Technologię otrzymywania takich przeciwciał opracowano w latach osiemdziesiątych ubiegłego stulecia. Podstawą technologii jest układ immunologiczny ludzkiego organizmu, który w wyniku rozpoznania obcych antygenów wytwarza przeciwciała neutralizujące. Technologia umożliwia produkcję przeciwciał ludzkich przez transgeniczne myszy. Elementy mysiego DNA zostały zastąpione materiałem genetycznym pochodzącym od człowieka, kodującym ludzkie immunoglobuliny. Dzięki temu produkują one ludzkie przeciwciała, które są pozbawione immunogenności.  

Przeciwciała stworzone metodą inżynierii genetycznej pozwalają wybiórczo wiązać się z odpowiednimi komórkami docelowymi. Znalazły zastosowanie w terapii wielu chorób, takich jak: 

• nowotwory, 
• zapalenia stawów, 
• choroby kardiologiczne, 
• choroby dermatologiczne. 

Produkty te wykorzystuje się także w diagnostyce medycznej. Pomimo wysokiej skuteczności przeciwciała monoklonalne nie są stosowane na szeroką skalę. Powodem jest bardzo wysoki koszt terapii. 

Przeczytaj również:
Czym są leki biologiczne?