Leki neuroleptyczne – jak działają i jakie skutki uboczne wywołują?

Leki neuroleptyczne – podział 

Leki neuroleptyczne można podzielić na dwie grupy: 

• klasyczne neuroleptyki: 
  • fenotiazyny i pochodne fenotiazyny, np. chlorpromazyna, lewomepromazyna, prometazyna, 
  • butyrofenony i difenylobutylopiperydyny – haloperidol, 
• atypowe neuroleptyki: 
  • neuroleptyki trójcykliczne – klozapina, olanzapina, 
  • benzamidy – sulpiryd, 
  • pochodne benzoksazolu – risperidon, paliperidon, zyprazydon, 
  • aripiprazol.

Jak działają neuroleptyki? 

Mechanizm działania tej grupy leków został poznany tylko częściowo. Działają one na przekaźnictwo w układzie nerwowym. Podstawowym procesem jest hamowanie receptorów dopaminergicznych. Klasyczne neuroleptyki działają głównie na receptory D₂ i D₃, natomiast neuroleptyki atypowe blokują także receptory 5-HT₂, ɑ₁, H₁ i M₁. 

Poza leczeniem schizofrenii neuroleptyki stosowane są w stanach lękowych i wzmożonego napięcia nerwowego. Znajdują zastosowanie także w premedykacji znieczulenia ogólnego oraz w leczeniu wymiotów. 

Neuroleptyki różnią się między sobą siłą działania. Zostały podzielone na grupy w porównaniu do działania leku referencyjnego – chlorpromazyny: 

• działanie słabe – wskazane są w pobudzeniu psychoruchowym i stanach lękowych, 
• działanie średnio silne – stosowane w ostrych stanach maniakalnych i schizofrenii hebefrenicznej (charakteryzuje się absurdalnością i nieadekwatną reakcją emocjonalną na bodźce zewnętrzne), 
• działanie silne i bardzo silne – zalecane w ostrych stanach urojeniowo-omamowych, paranoidalnych, a także w schizofrenii o przewlekłym przebiegu. 

W lecznictwie mają także zastosowanie neuroleptyki o przedłużonym działaniu. Są to estry klasycznych neuroleptyków. Czas ich działania wynosi 1-2 tygodnie. Znajdują zastosowanie w terapiach długoterminowych oraz w przypadku, gdy zachodzi podejrzenie, że chory przestanie stosować leki. 

Neuroleptyki – działania niepożądane 

Terapia neuroleptykami wiąże się z wystąpieniem działań niepożądanych. Bardzo często występują objawy pozapiramidowe takie jak: 

• wczesne dyskinezy – porażenie mięśni okoruchowych, niesymetryczne wysuwanie języka, nadmierne napięcie mięśni mimicznych, szyi, karku, 
• zespół Parkinsona wywoływany leczeniem, 
• akatyzje – jest to nieustanne poczucie niepokoju, chory nie potrafi pozostać chociaż przez chwilę w spoczynku, 
• późne dyskinezy – nadpobudliwość ruchowa, trudności ze skupieniem się, zapamiętywaniem, problem z hamowaniem zachowania impulsywnego, 
• złośliwy zespół neuroleptyczny – występuje bardzo rzadko; jest niebezpieczny, ponieważ może doprowadzić do śmierci; charakteryzuje się ciężką sztywnością mięśniową, zaburzeniami świadomości, układu krążenia, a także wysoką gorączką. 

Innymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia hormonalne, np. hiperprolaktynemia, zaburzenia miesiączkowania, zahamowanie owulacji, ginekomastia. Mogą wystąpić także objawy ze strony układu wegetatywnego takie jak: 

• stany zamroczenia,  
• zatkany nos,  
• zmniejszona potliwość,  
• suchość w ustach,  
• zaparcia, 
• zaburzenia oddawania moczu. 

Leki neuroleptyczne – interakcje z lekami 

Leki neuroleptyczne wchodzą w interakcje z innymi lekami, np. stosowanymi w znieczuleniu ogólnym, środkami nasennymi i lekami przeciwbólowymi – nasilają ich działanie. Kofeina osłabia działanie neuroleptyków. 

Źródło: 

Mutshler E. Farmakologia i toksykologia wydanie IV 2013.