Substancje czynne – czym są i jakie są rodzaje? 

Substancje czynne – czym są? 

Substancje czynne to najważniejsze składniki leku. By zrozumieć, czym są, musimy wyjaśnić pojęcie leku. Czym zatem jest lek? 

• Lek jest to produkt leczniczy o określonej postaci, który służy do bezpośredniego podania człowiekowi lub zwierzęciu. 
• Leki stosujemy nie tylko w celach leczniczych – istotne jest także zastosowanie leku w celach profilaktycznych oraz diagnostycznych. 
• Postaci leków, które najczęściej występują na rynku, to: 
  • tabletki, 
  • kapsułki, 
  • proszki, 
  • granulaty, 
  • systemy terapeutyczne, 
  • aerozole lecznicze, 
  • maści, 
  • czopki, 
  • globulki, 
  • mydła oraz mazidła, 
  • leki roślinne, 
  • syropy, 
  • roztwory lecznicze,
  • jałowe leki oczne, 
  • leki do stosowania pozajelitowego. 

Wiele z wymienionych wyżej leków może przyjmować zarówno klasyczne formy, jak i postaci o przedłużonym (bądź spowolnionym oraz modyfikowanym) uwalnianiu. 

Niemal każda postać leku składa się z podstawowych składowych, którymi są: 

• substancja czynna, 
• substancje pomocnicze. 

Substancja czynna to substancja, która wywołuje w żywym organizmie działanie biologiczne. Działanie takie możemy określić mianem całokształtu zmian wywołanych na skutek substancji czynnej. 

Substancja pomocnicza natomiast to związek chemiczny, który stosowany jest w celu nadania substancji leczniczej pożądanej postaci. Takie substancje mogą mieć różne pochodzenie – naturalne lub syntetyczne. Mają bardzo różnorodne właściwości fizyczne i chemiczne, które pomagają uformować odpowiednią postać leku. Idealnym przykładem substancji pomocniczej może być sacharoza, która często służy producentom jako wypełniacz tabletki.  

Podstawową różnicą pomiędzy substancją czynną a pomocniczą jest fakt, iż substancja pomocnicza w ilościach zastosowanych w danym leku nie może wywierać własnego działania farmakologicznego. Nie może również wchodzić w interakcje oraz niepożądane reakcje, które mogłyby wpłynąć na trwałość leku. Tak więc tylko i wyłącznie substancja czynna stanowi część leku odpowiadającą za zmianę stanu pacjenta (wywołuje efekt terapeutyczny, profilaktyczny lub diagnostyczny). 

Substancje czynne – rodzaje 

Obecne osiągnięcia nauki, medycyny i farmacji spowodowały, że ludzkość poznała bardzo dużo substancji czynnych. Do jednej z pierwszych substancji czynnych, która została wyizolowana, możemy zaliczyć morfinę. Już w 1806 r. przeprowadzono skutecznie proces wyodrębnienia tej substancji czynnej z opium. Działanie to okazało się przełomowe i rozpoczęło rozwój nowej nauki – chemii leków. Następnie w XIX wieku wyizolowano wiele substancji czynnych pochodzących z surowców naturalnych. Silny rozwój chemii organicznej pozwolił badaczom na syntezę licznych nowych związków – substancji czynnych. Wiele z nich stosujemy do dzisiaj. W związku z ogromną liczbą substancji czynnych, które ludzkość zna dzisiaj, nie jesteśmy w stanie podzielić ich według jednego schematu. W związku z tym poniżej przedstawione zostały dwa najciekawsze przykłady podziału takich substancji wraz z przykładami leków. 

Podział substancji czynnych pod względem mechanizmu działania 

• Mechanizm fizykochemiczny – dotyczy leków, których działanie nie jest swoiste, lecz zależy od ich właściwości fizykochemicznych. Najczęściej są to substancje będące gazami. Jako przykład przedstawiamy cyklopropan, halotan i chloroform. Są to substancje gazowe, służące do znieczulenia ogólnego. 
• Mechanizm receptorowy – dotyczy leków, które są z reguły bardzo aktywnymi związkami. Ich działanie opiera się na ich budowie chemicznej i jest wynikiem łączenia się cząsteczek substancji czynnej z receptorem w naszym organizmie. Taki receptor ma zdolność do tworzenia kompleksu (połączenia) z substancjami, co powoduje wystąpienie efektu terapeutycznego. Substancja czynna pasuje do receptora na zasadzie „klucza i zamka”. W związku z tym możemy wyróżnić zarówno substancje, które pobudzają receptor, jak i go blokują niczym „fałszywy klucz, który nie otwiera zamka”. Chemicznie nazywamy takie reakcje agonizmem (gdy lek pobudza receptor) oraz antagonizmem (gdy lek blokuje receptor). Przykładem leku agonisty jest tramadol. Jest to agonista receptorów opioidowych wykorzystywany jako lek przeciwbólowy dostępny na receptę. Przykładem leku antagonisty jest cetyryzyna. Jest to antagonista receptorów histaminowych H1 stosowanych w leczeniu objawów alergii.  
• Wpływ na aktywność enzymów – są to substancje, które bezpośrednio wpływają na aktywność enzymatyczną. Oznacza to, iż hamują lub indukują działanie różnych enzymów, które występują w naszym organizmie. Enzymy te są odpowiedzialne za przemianę związków chemicznych wpływających na nasz metabolizm czy też zdrowie. Regulują wiele istotnych procesów życiowych. Jako przykład tej grupy leków posłuży nam ramipryl. Jest to inhibitor enzymu konwertazy angiotensyny. Stosuje się go bardzo często u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. 
• Hamowanie metabolizmu komórkowego (antymetabolity) – są to leki, które chemicznie wykazują bardzo duże podobieństwo do związków naturalnie występujących w komórkach. Dzięki temu wprowadzone do organizmu powodują powstawanie fałszywych struktur. Powoduje to zahamowanie danego etapu przemian biochemicznych. Efektem jest działanie terapeutyczne. Przykładem tej grupy substancji czynnych jest lek przeciwnowotworowy metotreksat, który jest antymetabolitem kwasu foliowego.  
• Wpływ na kanały jonowe – ta grupa substancji chemicznych działa poprzez blokowanie lub otwieranie kanałów jonowych. Kanały te regulują przepływ jonów przez błony komórkowe. Istnieje wiele różnych typów kanałów jonowych. Substancje modyfikujące aktywność takich kanałów wpływają na stężenia poszczególnych jonów w komórkach. Zmiana takich stężeń z kolei jest skutkiem wystąpienia danego efektu terapeutycznego. Idealnym przykładem tej grupy jest lidokaina – środek znieczulający miejscowo. Związek ten zastosowany miejscowo blokuje kanały sodowe, co skutkuje zahamowaniem przepływu bodźców czuciowych oraz bólowych.  

Podział substancji czynnych pod względem siły działania 

Jest to podział leków zarejestrowanych do obrotu w Polsce na odpowiednie wykazy. 

• Wykaz A – substancje bardzo silnie działające – leki zawierające te substancje może wydawać tylko magister farmacji. Wydanie takiego produktu może wymagać dodatkowych instrukcji dla pacjenta. Przykładem substancji czynnej należącej do wykazu A jest kolchicyna, która stosowana jest w leczeniu ostrych napadów dny moczanowej. 
• Wykaz B – są to substancje silnie działające. Przykładem substancji czynnej należącej do tej grupy jest naproksen – działający przeciwbólowo, przeciwzapalnie oraz przeciwgorączkowo. 
• Wykaz N – substancje czynne, które są środkami odurzającymi. Wykaz ten dzielimy na mniejsze grupy pod względem potencjału uzależniającego w sytuacji, gdy substancje takie wykorzystywane są w celach pozamedycznych. Przykładem substancji z tego wykazu jest oksykodon – silny opioidowy lek przeciwbólowy. 
• Wykaz P – Są to substancje psychotropowe silnie uspokajające, nasenne lub psychostymulujące. Tę grupę także dzielimy na mniejsze podgrupy pod względem stopnia ryzyka uzależnienia. Przykładowy lek z tego wykazu to estazolam, który stosujemy w krótkotrwałym i doraźnym leczeniu zaburzeń snu. 

Źródła: 

• Zejc A., Chemia Leków – Podręcznik dla studentów farmacji i farmaceutów, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2008. 
• Janiec W., Kompendium Farmakologii, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2015. 
• Mutschler E., Farmakologia i toksykologia, Wydanie 3, 2012. 
• Sznitowska M., Farmacja Stosowana, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2017. 
• Farmakopea Polska XI.