Beta-blokery – działanie, wskazania, skutki uboczne

Jak działają beta-blokery? 

Blokery receptorów beta-adrenergicznych hamują działanie owych receptorów i obniżają efekt działania neuroprzekaźników, takich jak adrenalina, noradrenalina i dopamina. W organizmie występują trzy rodzaje takich receptorów: 

• β₁ – występują głównie w mięśniu sercowym; 
• β₂ – występują głównie w mięśniach gładkich, przede wszystkim w oskrzelach i naczyniach krwionośnych; 
• β₃ – występują głównie w tkance tłuszczowej. 

Podczas zablokowania receptorów β1 zniesione zostaje działanie dodatnie inotropowe i chronotropowe na serce, czyli zmniejsza się siła skurczu i częstotliwość skurczów mięśnia sercowego. Przy blokowaniu receptorów β2 zniesione zostaje działanie zwiotczające na mięśnie gładkie [1]. 

Beta-blokery różnią się między sobą profilem działania. Wyróżniamy beta-blokery działające selektywnie i nieselektywnie oraz posiadające lub nieposiadające wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA). ISA to zdolność do częściowego pobudzania receptorów adrenergicznych [2]. 

Beta-blokery selektywne z ISA: 

• acebutolol, 
• celiprolol. 

Beta-blokery selektywne bez ISA: 

• atenolol, 
• betaksolol, 
• bisoprolol, 
• esmolol, 
• metoprolol, 
• nebiwolol. 

Beta-blokery nieselektywne z ISA: 

• karteolol, 
• pindolol. 

Beta-blokery nieselektywne bez ISA: 

• karwedilol, 
• propranolol, 
• sotalol, 
• tymolol. 

Wskazania do stosowania beta-blokerów 

Leki należące do grupy beta-blokerów stosowane są głównie w leczeniu:  

• choroby wieńcowej serca – poprzez spowolnienie rytmu serca zmniejszają zapotrzebowanie serca na tlen i poprawiają przepływ krwi przez naczynia wieńcowe w dłuższej fazie rozkurczu; 
• niewydolności serca – serce nie jest pobudzane przez neuroprzekaźniki pobudzające; 
• nadciśnienia tętniczego – obniżają wydzielanie reniny i zmniejszają pojemność minutową serca; 
• zaburzeń rytmu serca – hamują przewodzenie w przedsionkach i zwalniają czynność serca; 
• jaskry – obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe; 
• nadczynności tarczycy – propranolol maskuje objawy tego schorzenia (drżenie rąk i kołatanie serca); 
• lęku scenicznego – zmniejszają występowanie objawów takich jak pocenie się; 
• zespołów abstynencyjnych – łagodzą objawy odstawienne alkoholu. 

Beta-blokery stosuje się także w profilaktyce migren. Obniżają one częstotliwość występowania napadów migren [2]. 

Efekt rebound beta-blokerów 

Efekt rebound nazywany jest również efektem z odbicia.  

W przypadku długotrwałego stosowania leków blokujących receptory beta-adrenergiczne zwiększa się ilość tych receptorów w organizmie.  

Wiąże się to ze zwiększonym wydzielaniem noradrenaliny, dlatego nie należy nagle odstawiać beta-blokerów. Takie postępowanie grozi niebezpiecznym wzrostem ciśnienia krwi, wystąpieniem dusznicy bolesnej, a nawet zawałem mięśnia sercowego. Odstawiając beta-blokery, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę [1]. 

Działania niepożądane beta-blokerów 

Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne są dobrze tolerowane. Działania niepożądane można podzielić na: 

• swoiste – są wynikiem blokowania receptorów beta; zalicza się do nich osłabienie siły skurczu serca, bradykardię, niskie ciśnienie krwi i zaburzenia krążenia; 
• nieswoiste – niezwiązane z mechanizmem działania leku; należą do nich zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty, biegunka, zmęczenie, uczucie rozbicia i reakcje alergiczne [1]. 

Beta-blokery – przeciwwskazania 

Do głównych przeciwwskazań do stosowania beta-blokerów należą: 

• obturacyjne zaburzenia wentylacji, 
• zaburzenia rytmu serca w przebiegu bradykardii, 
• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, 
• wstrząs kardiogenny, 
• hipotonia, 
• bradykardia [1]. 

Bezpieczeństwo stosowania beta-blokerów w ciąży i podczas karmienia piersią 

Według polskich towarzystw nadciśnienia tętniczego, kardiologicznego oraz ginekologów i położników kobiety w okresie ciąży powinny stosować głównie beta-blokery selektywne, np. metoprolol. W czasie karmienia piersią za bezpieczne do stosowania uznaje się propranolol, metoprolol i labetalol. W znikomym stopniu substancje te przenikają do mleka matki [2]. 

Beta-blokery – interakcje 

Stosując beta-blokery, warto zwrócić uwagę na: 

• NLPZ (np. ibuprofen, naproksen) – leki te mogą podwyższać ciśnienie tętnicze, dlatego zwłaszcza na początku leczenia należy zachować szczególną ostrożność podczas ich stosowania; 
• amiodaron – połączenie beta-blokerów z tą substancją może doprowadzić do bradykardii i nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi; 
• sok pomarańczowy lub grejpfrutowy – może zaburzać biodostępność stosowanych beta-blokerów [2].

Przeczytaj również:
Arytmia serca – przyczyny, objawy, leczenie