Liposomy – charakterystyka i zastosowanie

Czym są liposomy? 

Liposomy to wodno-lipidowe struktury o sferycznym lub owalnym kształcie, w których można zamknąć określoną substancję, np. lek lub aktywny składnik kosmetyku. Ich średnica jest mikroskopijna i wynosi od 0,01 do 1,0 μm, choć możliwe jest też występowanie liposomów o średnicy do 10 μm. Specyfika budowy liposomów pozwala na zastosowanie ich jako modelu błon biologicznych podczas badań w warunkach in vitro.  

Wnętrze liposomu stanowi rdzeń w postaci mikroskopijnej kropli fazy wodnej, która jest otoczona jedną lub wieloma otoczkami lipidowymi. Źródłem liposomów mogą być: 

• lecytyny,  
• sfingolipidy, 
• lipidy obojętne.  

Jakie są rodzaje liposomów? 

W zależności od ilości otoczek wyróżniamy: 

• liposomy jednowarstwowe (UVs, ang. unilamellar vesicles) – mają rozmiary w zakresie od 0,01 do 1 μm. W tej grupie związków można wyszczególnić:  
  • liposomy jednowarstwowe małe (SUVs, ang. small unilamellar vesicles) o wielkości od 0,02 do 0,03 μm, 
  • liposomy jednowarstwowe duże (LUVs, ang. large unilamellar vesicles) o wielkości od 0,05 do 1 μm; 
• liposomy wielowarstwowe (MLVs, ang. multilamellar vesicles) – zawierają kilka warstw błon układających się na przemian z warstwami wody. Ich rozmiary wahają się pomiędzy 0,4 a 10 μm; 
• wielopęcherzykowe liposomy (MVVs, ang.multivesicular vesicles) – ich rozmiary sięgają powyżej 1 μm; 
• pęcherzyki ogromne (GUVs, ang. ang.giant unilamellar vesicles) – mają wielkość powyżej 1 μm. 

Przy produkcji lipidów wykorzystywane są między innymi następujące metody:

• hydratacja lipidów w obecności rozpuszczalnika, 
• ultrasonikacja (zastosowanie ultradźwięków),  
• wstrzykiwanie rozpuszczalników, np. roztworu etanolowego lub eterowego, 
• odparowanie techniką faz odwróconych, 
• przeciskanie przez pory pod wysokim ciśnieniem, 
• mikrofluidyzacja. 

Liposomy – jakie są ich właściwości?  

Otoczka liposomu zwykle ma charakter obojętny, ale możliwe jest zastosowanie modyfikacji nadającej jej dodatni lub ujemny ładunek.  

Poprzez zastosowanie wodno-lipidowych struktur liposomalnych możemy wprowadzać przez skórę substancje o charakterze hydrofilowym i hydrofobowym. 

Określone właściwości liposomów pozwalają na ich zastosowanie w różnych warstwach skóry:  

• liposomy ciekłe – mogą dostarczać substancje aktywne do bardzo głębokich warstw skóry,  
• liposomy z fosfatydylocholiną – mogą przenosić substancje aktywne do wyższych warstw skóry,  
• liposomy uwodornione – ich terapeutyczne działanie ogranicza się do powierzchni skóry.  

Jakie są korzyści z zastosowania liposomów? 

• Umożliwiają podanie substancji aktywnej przez skórę. 
• Mogą działać w różnych warstwach skóry. 
• Dzięki liposomom możemy osiągnąć efekt miejscowy lub ogólnoustrojowy działania leku. 
• Wykorzystanie liposomów jest związane z wysoką biodostępnością substancji wprowadzanej do organizmu. 
• Umożliwiają stosowanie terapii celowanej. 
• Substancje aktywne są chronione we wnętrzu liposomu przed szkodliwym działaniem czynników zewnętrznych. 

Nie należy zapominać także o pewnych ograniczeniach związanych z zastosowaniem liposomów. Są to struktury o ograniczonej stabilności oraz charakteryzujące się krótkim okresem półtrwania. Mogą być kumulowanie w wątrobie, a proces ich produkcji na skalę przemysłową jest dość kosztowny.   

Mimo to liposomy są szeroko wykorzystywane w przemyśle kosmetycznym, farmaceutycznym oraz spożywczym. Służą także do badań mikrobiologicznych i biotechnologicznych, między innymi jako modele błon biologicznych.  

Liposomy – gdzie mogą być wykorzystywane? 

Zastosowanie liposomalnej formy leku lub substancji aktywnej powoduje ich oddziaływanie z komórkami skóry, które może obejmować: 

• powierzchnię skóry, 
• warstwę rogową oraz głębsze warstwy naskórka,  
• skórę właściwą, 
• ewentualne działanie ogólnoustrojowe (poprzez transport w układzie krwionośnym lub limfatycznym do komórek docelowych). 

W związku z tym liposomy mogą być wykorzystywane w farmakoterapii do miejscowego i ogólnoustrojowego podawania leku oraz w kosmetologii jako nośniki substancji aktywnych. 

Działanie miejscowe może być osiągnięte poprzez zastosowanie liposomalnych form leków, do których należą między innymi: 

• anestetyki (środki znieczulające) o krótkim czasie działania, np. lidokaina, benzokaina, bupiwakaina, 
• substancje przeciwgrzybicze, np. mikonazol, ekonazol, 
• substancje przeciwbakteryjne, np. kwas laurynowy, 
• retinoidy, np. tretinoina (metabolit witaminy A), 
• kortykosteroidy, np. triamcynolon,  
• leki przeciwhistaminowe, np. hydroksyzyna (antagonista receptorów H1), 
• leki immunosupresyjne, np. cyklosporyna A (stosowana w leczeniu łuszczycy, tocznia rumieniowatego, atopowego zapalenia skóry, łysienia plackowatego), 
• prostaglandyna E1 (PGE1), 
• kwasy tłuszczowe (np. kwas linolowy),  
• liposomalna postać heparyny (np. stosowana w leczeniu zakrzepowego zapalenia żył powierzchownych). 

W przypadku działania ogólnoustrojowego można zamykać w liposomach leki: 

• cytostatyczne, które dają możliwość stosowania w terapiach przeciwnowotworowych (np. metotreksat), 
• przeciwzapalne i przeciwbólowe (np. brucyna), 
• przeciwwirusowe (np. acyklowir) 
• immunosupresyjne, 
• hormonalne (np. estradiol, testosteron, melatonina)., 
• witaminy (np. witamina B3, witamina B12, witamina C, witamina D3). 

Na świecie prowadzone są liczne badania w kwestii zastosowania liposomów jako niewirusowych systemów dostarczania leków genetycznych podczas leczenia nowotworów. Duże nadzieje daje też przyłączanie przeciwciał do nośników liposomowych, które jako immunoliposomy są wykorzystywane np. w przypadku terapii celowanej lekiem przeciwnowotworowym. 

Zastosowanie liposomów w kosmetykach pozwala na poprawę nawilżenia i wygładzenia skóry oraz przyspiesza jej regenerację poprzez niwelowanie fotouszkodzenia lub działania wolnych rodników.  

W liposomach zawartych w kosmetykach mogą być zamykane między innymi witaminy, kolagen, elastyna, kwas hialuronowy, kofeina, koenzym Q10 oraz inne substancje o aktywnym działaniu.  

Liposomy znajdziemy w preparatach, takich jak: 

• płyn oczyszczający,  
• serum i krem pielęgnacyjny do twarzy,  
• krem pod oczy, 
• preparaty typu „booster”, 
• reduktory zmarszczek, 
• kremy i żele przeznaczone do specjalistycznej pielęgnacji skóry (np. trądzikowej lub atopowej), 
• kosmetyki rozjaśniające i likwidujące przebarwienia skórne, 
• fotoprotektory do twarzy, chroniące przed promieniowaniem słonecznym i niwelujące uszkodzenia posłoneczne, 
• preparaty redukujące tkankę tłuszczową (np. zawierające kofeinę).   

Długa lista preparatów pielęgnacyjnych oraz możliwość wykorzystania liposomów w farmakoterapii sprawiają, że każdy z nas może w codziennym życiu skorzystać z unikalnych właściwości tych interesujących struktur wodno-lipidowych.