Diklofenak – kiedy go stosować?

Czym jest diklofenak? 

Diklofenak to bardzo popularny składnik preparatów o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Należy do dużej grupy leków zwanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (w skrócie: NLPZ). Jest pochodną kwasu fenylooctowego. Do lecznictwa wprowadzony został w 1979 roku, a obecnie jest to jeden z najczęściej przepisywanych środków z grupy NLPZ na świecie.

Środki z grupy NLPZ oddziałują na biosyntezę prostaglandyn. Hamują aktywność cyklooksygenaz – grupy enzymów odpowiedzialnych za przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne nadtlenki, z których to powstają zarówno prostaglandyny, prostacykliny i tromboksan. Prostaglandyny natomiast uczestniczą w powstawaniu bólu, reakcji zapalnych, a także gorączki. Dlatego też diklofenak, jak i inne leki z tej grupy działają: 

• przeciwbólowo, 
• przeciwgorączkowo, 
• przeciwzapalnie. 

W ludzkim organizmie występują przynajmniej dwie izoformy enzymu cyklooksygenazy: COX-1 oraz COX-2. Pierwsza izoforma jest enzymem występującym w wielu tkankach, takich jak: płytki krwi, nerki, naczynia krwionośne, żołądek. Druga izoforma to enzym, którego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. Leki z grupy NLPZ różnią się między sobą powinowactwem do tych dwóch form cyklooksygenazy. Diklofenak wykazuje aktywność wobec obu izoform – zarówno COX-1, jak i COX-2. 

W jakich postaciach leku występuje diklofenak? 

Diklofenak może występować w kilku postaciach leku, wyróżniamy tutaj: 

• tabletki powlekane, 
• tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 
• tabletki dojelitowe, 
• tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 
• kapsułki miękkie, 
• kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, 
• roztwór do wstrzykiwań, 
• czopki, 
• żel, 
• krople do oczu, 
• aerozol na skórę, 
• roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 
• plaster leczniczy. 

Tak duża różnorodność postaci leku jest bardzo pożądanym zjawiskiem. Diklofenak w tabletkach charakteryzuje się szybkim, opóźnionym lub przedłużonym działaniem ogólnoustrojowym. Lek zawarty w żelu natomiast daje skuteczny efekt przeciwbólowy i przeciwzapalny w miejscu podania. Ta postać leku eliminuje wiele niepożądanych działań, które występują podczas podania ogólnoustrojowego (tabletki, kapsułki). Bardzo ciekawa jest forma leku w plastrach leczniczych. Diklofenak w tej postaci działa miejscowo i skutecznie hamuje uczucie bólu w przypadku zwichnięć, nadwyrężeń, czy też siniaków powstałych na skutek tępych urazów. 

Diklofenak – charakterystyka leku 

• odwracalny inhibitor enzymu cyklooksygenazy, 
• wykazuje silne działanie przeciwbólowe, 
• działanie przeciwgorączkowe jest słabe, 
• posiada zdolność do kumulowania w mazi stawowej, 
• pomimo krótkiego okresu półtrwania w osoczu (rzędu 1-2 godzin) długotrwale znosi stan zapalny stawów, 
• charakteryzuje się szerokim zakresem stosowania i różnorodnością postaci leków, w których występuje, 
• dawkowanie zależy od stanu pacjenta i wskazania – zwykle stosujemy dawki 100 mg do 150 mg na dobę. 

Zastosowanie preparatów z diklofenakiem 

Preparaty zawierające diklofenak stosuje się w: 

• reumatycznym zapaleniu stawów, 
• leczeniu zmian zwyrodnieniowych kręgosłupa, 
• bolesnym miesiączkowaniu, 
• naczyniowych bólach głowy, 
• stanach zapalnych stawów (ostrych i przewlekłych), 
• leczeniu bólów pooperacyjnych i pourazowych. 

Działania niepożądane preparatów z diklofenakiem 

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe – nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, wzdęcia, jadłowstręt. Podobnie jak inne preparaty z tej grupy leków, diklofenak także negatywnie wpływa na żołądek. Oddziaływanie to jest jednak mniejsze niż po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub indometacyny. 
• Negatywny wpływ na wątrobę – podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych. Diklofenak najsilniej wpływa na wątrobę spośród leków grupy NLPZ. 
• Podawany w iniekcji może spowodować wstrząs anafilaktyczny. 
• Bóle i zawroty głowy. 
• Wysypka skórna. 

Przeciwwskazania do stosowania preparatów z diklofenakiem 

• czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, 
• nadwrażliwość na lek, 
• krwawienia z przewodu pokarmowego, 
• ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca, 
• zastoinowa niewydolność serca, 
• choroba niedokrwienna serca, 
• choroba naczyń obwodowych i (lub) naczyń mózgowych, 

Diklofenaku nie stosujemy w I i II trymestrze ciąży.

Przeczytaj również:
Astma aspirynowa – jakie są jej objawy?
Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe dla dzieci

Interakcje diklofenaku z innymi substancjami leczniczymi 

• Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie krwi – jednoczesne stosowanie diklofenaku z tymi lekami może osłabiać ich działanie przeciwnadciśnieniowe. Należy zachować ostrożność, a u pacjentów w podeszłym wieku kontrolować ciśnienie tętnicze. 
• Inne leki z grupy NLPZ oraz leki z grupy kortykosteroidów – jednoczesne podawanie tych preparatów z diklofenakiem może nasilić działania niepożądane diklofenaku. 
• Leki przeciwzakrzepowe i antyagregacyjne – należy zachować ostrożność, ponieważ występuje zwiększone ryzyko krwawień. 
• Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) – zwiększone ryzyko krwawień. 
• Leki przeciwcukrzycowe – pomimo braku udowodnionego badaniami klinicznymi efektu interakcji podczas jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz diklofenaku należy monitorować poziom glukozy we krwi. 
• Leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów – podczas leczenia tą grupą leków oraz diklofenakiem odnotowano przypadki wystąpienia drgawek, 
• Kolestypol i cholestyramina – substancje te mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. 
• Glikozydy nasercowe – interakcja polega na nasileniu objawów niewydolności serca oraz zwiększeniu stężenia glikozydów w osoczu.

Przeczytaj również:
Niesteroidowe leki przeciwzapalne – jak działają?
Paracetamol – właściwości, zastosowanie, interakcje, dawkowanie
Przedawkowanie paracetamolu – czym może grozić?