Emend (Aprepitant)

Jak działa lek Emend?

Aprepitant jest wybiórczym antagonista o wysokim powinowactwie, wykazującym działanie na ludzkie receptory neurokininowe odpowiedzialne za powstawanie odruchów wymiotnych.

Kiedy stosuje się lek Emend?

Lek Emend stosuje się w zapobieganiu nudnością i wymiotów u dorosłych i dzieci od 12 roku życia, stosujących chemioterapię przeciwnowotworową.

Jak stosować lek Emend?

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. 

Lek należy przyjmować niezależnie od posiłków, połykając zawiesinę lub kapsułkę w całości.

Dzieci w wieku 6 miesięcy do 12 lat:

Dawkę leku ustala lekarz na podstawie masy ciała dziecka. W sytuacji gdy lek będą podawać opiekunowie, personel medyczny poinstruuje ich dokładnie o sposobie podania preparatu. Preparat stosuje się łącznie z innymi lekami.

Pierwsza doba: lek podaje się na 1 godzinę przed rozpoczęciem chemioterapii.

Druga i trzecia doba: Jeśli dziecku nie będą podawane chemioterapeutyki, to należy lek podać rano. Jeżeli dziecko będzie zażywało chemioterapeutyki to lek podaje się rano na 1 godzinę przed rozpoczęciem chemioterapii

Dzieci i młodzież w wieku od 12 do 17 lat:

Lek należy przyjmować przez 3 dni według schematu: pierwszego dnia kapsułkę 125 mg a drugiego i trzeciego dnia po 1 kapsułce 80 mg. Preparat należy zażyć na godzinę przed rozpoczęciem chemioterapii. Jeśli 2. i 3. dnia nie jest podawana chemioterapia, to lek należy przyjąć rano. Emend podaje się w skojarzeniu z antagonistami receptora 5-HT₃. W przypadku skojarzenia leczenia z kortykosteroidem np. deksametazonem powinno się zmniejszyć dawkę kortykosteroidu do 50% dawki zwykle stosowanej.

U dzieci poniżej 12 roku życia zaleca się stosowanie leku w postaci proszku do sporządzania zawiesiny doustnej.

Dorośli:

Zaleca się podawanie leku przez 3 dni w skojarzeniu z antagonistą receptora 5-HT₃ i kortykosteroidem według schematu:

• chemioterapia o wysokim ryzyku wymiotów: 

       1. dzień: 125 mg Emendu na godzinę przed chemioterapią, 12 mg deksametazonu 30 minut przed chemioterapią, standardowa dawka antagonisty receptora 5-HT₃

        2.dzień: 80 mg Emendu rano, 8 mg deksametazonu rano

       3.dzień: 80 mg Emendu rano, 8 mg deksametazonu rano

       4.dzień: 8 mg deksametazonu

• chemioterapia o umiarkowanym ryzyku wymiotów:

       1.dzień: 125 mg Emendu godzinę przed chemioterapią, 12 mg deksametazonu 30 minut przed chemioterapią, standardowa dawka antagonisty 5-HT₃

       2.dzień: 80 mg Emendu rano

       3.dzień: 80 mg Emendu rano

Pacjenci powyżej 65 roku życia

Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów powyżej 65 roku życia.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Nie ma potrzeby korygowania dawki u pacjentów poddawanych hemodializie ze schyłkową niewydolnością nerek lub z zaburzeniami czynności nerek 

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Nie ma konieczności korygowania dawki leku u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku chorych z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami pracy wątroby preparat stosować ostrożnie ze względu na ograniczone badania u tych pacjentów. W przypadku dzieci poniżej 12 lat lekarz decyduje o konieczności monitorowania pracy wątroby.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Emend

W przypadku podania dziecku zbyt dużej ilości leku należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym.

Pominięcie zastosowania leku Emend

W przypadku pominięcia zastosowania dawki leku należy skonsultować się z lekarzem prowadzącym.

Kiedy nie stosować leku Emend?

Leku Emend nie należy stosować:

• w przypadku uczulenia na aprepitant lub pozostałe składniki preparatu
• jednocześnie z: astemizolem, cyzaprydem, pimozydem, terfenadyną
• u pacjentów z: dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji fruktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy, zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy
• w przypadku zawiesiny doustnej: gdy dziecko przyjmuje jednoczesnie: astemizol, terfenadynę, pimozyd, cyzapryd
• leku w postaci zawiesiny u dzieci poniżej 6 miesięcy i masie poniżej 6 kg oraz młodzieży w wieku 12-18 lat - brak badań w tych grupach wiekowych

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jak każdy lek, lek Emend może wywołać skutki uboczne, jednak nie wystąpią one u każdego pacjenta.

Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów):

• ból głowy
• czkawka
• zmniejszenie łaknienia, niestrawność, zaparcia
• zwiększenie aktywności AlAT
• uczucie zmęczenia

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów):

• zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca
• zawroty głowy, senność
• złe samopoczucie, osłabienie 
• suchość jamy ustne
• ból brzucha, kwaśne odbijanie, wzdęcie, nudności, wymioty, refluks żołądkowo-przełykowy
• zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej i AspAT
• niedokrwistość
• gorączka neutropeniczna
• niepokój, kołatanie serca
• trudności w oddawaniu moczu
• trądzik, wysypka

Rzadko (mogą wystąpić u niej niż 1 na 1000 pacjentów):

• ból jamy ustnej i gardła, podrażnienie gardła, zapalenie jamy ustnej
• kaszel, kichanie, spływanie wydzieliny po tylnej stronie gardła 
• nadmierne pragnienie, zaburzenia smaku, zmniejszenie masy ciała
• zapalenie spojówek
• szum w uszach
• dolegliwości w obrębie klatki piersiowej
• wzdęcie brzucha, twarde stolce, perforujący wrzód dwunastnicy, zapalenie okrężnicy w przebiegu neutropenii
• euforia
• dezorientacja, letarg, zaburzenia funkcji poznawczych
• zaburzenia sercowo-naczyniowe
• bradykardia
• zmniejszenie liczby neutrofili, obniżenie stężenia sodu we krwi
• skurcze i słabość mięśni, zaburzenia chodu
• zakażenie drożdżakowe
• infekcje gronkowcowe
• łojotok, nadmierna potliwość
• wzmożone wydalanie moczu, częstomocz, obecność krwinek czerwonych i/lub glukozy w moczu
• swędząca wysypka, zmiany skórne, zespół Stevensa-Johnsona (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka)

Częstość nieznana:

• reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne
• pokrzywka, świąd
• u pacjentów po zabiegach chirurgicznych: dyskomfort w żołądku, nudności, ból w nadbrzuszu, nieprawidłowe dźwięki w jelitach, zaparcia, duszność, świszczący oddech, zmniejszenie ostrości widzenia, upośledzenie wymowy, niedrożność przepuszczającą

Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leku Emend z:

• alfentanylem, cyklosporyną, chinidyną, diergotaminą, ergotaminą, ewerolimusem, fentanylem - Emend może zwiększać stężenie tych substancji w organizmie
• chemioterapeutykami - możliwość interakcji
• midazolamem i innymi benzodiazepinami np. alprazolamem, triazolamem - aprepitant może zwiększać ich stężenia w osoczu
• acenokumarolem, fenytoiną, tolbutamidem, warfaryną i innymi substancjami czynnymi metabolizowanymi przez CYP2C9
• ketokonazolem, itrakonazolem, pozakonazolem, worykonazolem, nefazodonem, klarytromycyną, telitromycyną, inhibitorami proteazy - substancje te wielokrotnie zwiększają stężenie aprepitantu w osoczu
• fenobarbitalem, fenytoiną, karbamazepiną, ryfampicyną -zmniejszenie działania leku Emend
• środkami antykoncepcyjnymi - należy w trakcie leczenia lekiem Emend i przez dwa miesiące po przyjęciu ostatniej dawki stosować dodatkowe niehormonalne metody antykoncepcji

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Brak badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Doświadczenia na zwierzętach nie wykazały bezpośredniej i pośredniej szkodliwości na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu i noworodka. Nie należy stosować leku u kobiet w ciąży jeśli nie jest to konieczne.

Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Brak badań dotyczących przenikania aprepitatu do mleka kobiet karmiących. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią.

Zawsze należy poinformować swojego lekarza lub farmaceutę jakie leki na receptę, leki bez recepty lub produkty ziołowe są już przyjmowane.

Leku Emend nie należy łączyć z:

• astemizolem, cyzaprydem, pimozydem, terfenadyną - aprepitant zwiększa stężenie tych leków
• ifosfamidem - ryzyko występowania neurotoksyczności
• produktami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca (Hypericum perforatum)

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Brak danych.

 Stosowanie leku Emend może powodować zmęczenie i zawroty głowy. Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów, jazdy na rowerze i obsługi maszyn.

Jak przechowywać lek Emend?

Lek Emend przechowywać:

• w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią
• w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci
• gotową zawiesinę można przechowywać do 3 godzin przed podaniem w temperaturze nie wyższej niż 30°C lub w lodówce w temperaturze 2-8°C do 72 godzin