Equoral (Ciclosporinum)

Jak działa lek Equoral?

Substancja czynna leku Equoral, czyli cyklosporyna, charakteryzuje się działaniem immunomodulującym. Hamuje rozwój odczynów odporności komórkowej oraz hamuje wytwarzanie przeciwciał zależne od limfocytów T. Działanie cyklosporyny jest odwracalne.

Kiedy stosuje się lek Equoral? 

• u pacjentów po przeszczepieniu narządu, szpiku kostnego i komórek macierzystych w celu kontrolowania układu immunologicznego. Lek ten zapobiega odrzuceniu przeszczepu poprzez zablokowanie rozwoju pewnych komórek, które normalnie zaatakowałyby przeszczepiony narząd
• w leczeniu chorób autoimmunologicznych poprzez zahamowanie odpowiedzi immunologicznej organizmu. Do chorób tych należą choroby oczu zagrażające ślepotą (endogenne zapalenie błony naczyniowej oka, w tym zapalenie błony naczyniowej oka w chorobie Behçeta), ciężkie przypadki pewnych chorób skóry (atopowego zapalenia skóry, wyprysku bądź łuszczycy), ciężkie reumatoidalne zapalenie stawów i choroby nerek zwane zespołem nerczycowym

Jak stosować lek Equoral?

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Lekarz dobierze dawkę indywidualnie do pacjenta w zależności od masy ciała oraz powodu, dla którego lek będzie stosowany. Pacjent winien zgłaszać się na regularne badania krwi i kontrolne wizyty w szpitalu, zwłaszcza po zabiegu przeszczepów. Zbyt duża dawka leku Equoral może uszkadzać nerki.

Lek Equoral pacjent powinien zażywać o stałej porze. Dawkę dobową należy zawsze przyjmować w 2 dawkach podzielonych.

Długość terapii lekiem Equoral zależy od tego, w jakim wskazaniu pacjent przyjmuje lek.

Dorośli

Przeszczepienie narządu, szpiku kostnego lub komórek macierzystych

• całkowita dawka dobowa waha się zazwyczaj między 2 mg a 15 mg na kilogram masy ciała. Dzieli się ją na dwie dawki
• większe dawki są zwyczajowo stosowane przed i tuż po transplantacji. Mniejsze dawki stosuje się po uzyskaniu stabilizacji czynności przeszczepionego narządu lub szpiku
• lekarz dostosuje dawkę leku tak, aby była ona optymalna dla danego pacjenta, dlatego też może on zlecić leczonemu wykonanie badań krwi

Endogenne zapalenie błony naczyniowej oka

Całkowita dawka dobowa waha się zazwyczaj między 5 mg a 7 mg na kilogram masy ciała. Dzieli się ją na dwie dawki.

Zespół nerczycowy

Całkowita dawka dobowa zazwyczaj wynosi 5 mg na kilogram masy ciała. Dzieli się ją na dwie dawki. U pacjentów z chorobami nerek pierwsza dawka podawana każdego dnia nie powinna być większa niż 2,5 mg na kilogram masy ciała.

Ciężkie reumatoidalne zapalenie stawów

Całkowita dawka dobowa waha się zazwyczaj między 3 mg a 5 mg na kilogram masy ciała. Dzieli się ją na dwie dawki.

Łuszczyca i atopowe zapalenie skóry

Całkowita dawka dobowa waha się zazwyczaj między 2,5 mg a 5 mg na kilogram masy ciała. Dzieli się ją na dwie dawki.

Dzieci i młodzież

Nie należy stosować leku u dzieci w leczeniu chorób pozatransplantacyjnych, z wyjątkiem zespołu nerczycowego.

Zespół nerczycowy

Całkowita dawka dobowa zazwyczaj wynosi 6 mg na kilogram masy ciała. Dzieli się ją na dwie dawki. U pacjentów z chorobami nerek pierwsza dawka podawana każdego dnia nie powinna być większa niż 2,5 mg na kilogram masy ciała.

Należy dostosować się do zaleceń lekarza i nie modyfikować dawkowania, nawet jeśli pacjent odczuje poprawę stanu zdrowia.

Pacjenci w podeszłym wiek (65 lat i starsi)

U pacjentów z tej grupy lekarz winien ściśle kontrolować czynność nerek. Doświadczenie w terapii lekiem Equoral w tej grupie jest ograniczone. W przypadku łuszczycy bądź atopowego zapalenia skóry pacjenci w tym wieku mogą być leczeni lekiem Equoral tylko jeśli choroba ma ciężki przebieg.

Zmiana leczenia z innego doustnego leku z cyklosporyną na Equoral

U pacjentów, którzy przyjmują inny doustny lek zawierający cyklosporynę w formie kapsułek miękkich lub roztworu doustnego, lekarz może zdecydować o zmianie tego leku na lek Equoral w postaci roztworu doustnego.
Wszystkie te leki zawierają cyklosporynę jako substancję czynną.
Equoral jest ulepszonym preparatem zawierającym w swoim składzie cyklosporynę. Wchłania się ona lepiej do krwiobiegu z leku Equoral aniżeli inne preparaty z tym samym składem, jak również jest mniejsze ryzyko, że wchłanianie zależne będzie od pokarmu. Oznacza to, że stężenie substancji czynnej przy przyjmowaniu leku Equoral będzie stabilniejsze niż w przypadku innych preparatów z cyklosporyną.

Jeżeli lekarz zmieni jedną doustną postać cyklosporyny na inną

Po zmianie leczenia z jednej doustnej postaci cyklosporyny na inną:

• lekarz będzie przez krótki czas dokładniej monitorował stan pacjenta
• u pacjenta mogą wystąpić pewne działania niepożądane, o których należy niezwłocznie powiadomić lekarza bądź farmaceutę

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Equoral

Jeżeli pacjent przypadkowo przyjmie zbyt dużą ilość leku, niż zalecił lekarz, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym lub zgłosić się do izby przyjęć najbliższego szpitala. Pacjent może wymagać interwencji medycznej.

Pominięcie zastosowania leku Equoral

W przypadku pominięcia dawki leku należy jak najszybciej zażyć pominiętą dawkę. Jeśli jednak jest już pora przyjęcia kolejnej dawki, należy opuścić pominiętą dawkę leku i nie zmieniać sposobu dawkowania.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Equoral

Nie należy przerywać terapii lekiem Equoral, jeżeli lekarz nie zaleci inaczej.

Należy kontynuować przyjmowanie leku Equoral nawet, jeśli pacjent odczuje poprawę stanu zdrowia. Przerwanie terapii cyklosporyną może zwiększyć ryzyko odrzucenia przeszczepionego narządu.

Kiedy nie stosować leku Equoral?

Leku Equoral nie powinno stosować się u:

• osób uczulonych na cyklosporynę lub którykolwiek z pozostałych składników leku
• pacjentów stosujących równocześnie leki zawierające ziele dziurawca, eteksylan dabigatranu lub bozentan i aliskiren

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jak każdy lek, lek Equoral może wywołać skutki uboczne, jednak nie wystąpią one u każdego pacjenta. 

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych poniżej ciężkich działań niepożądanych:

• podobnie jak inne leki wpływające na układ immunologiczny, cyklosporyna może modyfikować zdolność organizmu do zwalczania infekcji oraz może powodować powstawanie guzów lub innych nowotworów złośliwych, zwłaszcza skóry. Objawami zakażenia mogą być gorączka lub ból gardła
• zmiany widzenia, utrata koordynacji, niezborność ruchowa, utrata pamięci, trudności w mówieniu lub rozumieniu tego, co mówią inni oraz osłabienie mięśni. Takie objawy mogą wynikać z zakażenia mózgu zwanego postępującą wieloogniskową leukoencefalopatią
• zaburzenia mózgu z takimi objawami jak napady padaczkowe, splątanie, dezorientacja, zmniejszona reaktywność, zmiany osobowości, pobudzenie, bezsenność, zmiany widzenia, ślepota, śpiączka, porażenie części lub całego ciała, sztywność karku, utrata koordynacji z (lub bez) zaburzeniami mowy lub ruchów gałek ocznych
• obrzęk tylnej części oka, który może być połączony z nieostrym widzeniem. Może również wpływać na widzenie z powodu wzrostu ciśnienia w głowie (nadciśnienie śródczaszkowe niemające podłoża nowotworowego)
• zaburzenia i uszkodzenie wątroby z zażółceniem skóry i oczu, nudnościami, utratą apetytu i ciemnym zabarwieniem moczu lub bez tych objawów
• zaburzenia nerek, które mogą znacznie ograniczyć ilość produkowanego moczu
• mała ilość krwinek czerwonych lub płytek krwi. Do objawów tych zaburzeń należy bladość skóry, uczucie zmęczenia, duszności, ciemne zabarwienie moczu (objaw rozpadu krwinek czerwonych), powstawanie siniaków lub krwawienia bez wyraźnej przyczyny, uczucie splątania, uczucie dezorientacji, zmniejszona czujność i problemy z nerkami

Inne działania niepożądane występujące bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów):

• zaburzenia czynności nerek
• wysokie ciśnienie krwi
• ból głowy
• niekontrolowane drżenie ciała
• nadmierny wzrost włosów na skórze ciała i twarzy
• duże stężenie lipidów we krwi

Często (mogą wystąpić u 1 do 10 pacjentów na 100):

• napady padaczkowe
• zaburzenia czynności wątroby
• duże stężenie cukru we krwi
• zmęczenie
• utrata apetytu
• nudności
• wymioty
• ból brzucha
• zaparcia
• biegunka
• nadmierny wzrost włosów
• trądzik
• uderzenia krwi do głowy
• gorączka
• mała liczba białych krwinek
• drętwienie lub mrowienie
• ból mięśni
• skurcz mięśni
• wrzód żołądka
• przerost dziąseł pokrywających zęby
• duże stężenie kwasy moczowego i potasu we krwi
• małe stężenie magnezu we krwi

Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 do 10 pacjentów na 1000):

• nagłe napady padaczkowe
• splątanie
• bezsenność
• dezorientacja
• zaburzenia widzenia
• brak świadomości
• uczucie osłabienia kończyn
• zaburzenia ruchowe
• wysypka
• obrzęki ogólne
• zwiększenie masy ciała
• mała liczba czerwonych krwinek
• mała liczba płytek krwi
• ryzyko krwawienia

Rzadko (mogą wystąpić u 1 do 10 pacjentów na 10 000):

• zaburzenia nerwowe z drętwieniem lub mrowieniem palców rąk i nóg
• zapalenie trzustki z silnym bólem w górnej części brzucha
• osłabienie mięśni
• utrata siły mięśniowej
• bóle mięśni nóg lub dłoni lub innych części ciała
• zniszczenie krwinek czerwonych, obejmujących zaburzenie nerek z takimi objawami jak obrzęk twarzy, brzucha, dłoni i (lub) stóp, zmniejszenie ilości oddawanego moczu, trudności z oddychaniem, ból w klatce piersiowej, napady padaczkowe, brak świadomości
• zmiany w cyklu menstruacyjnym
• powiększenie piersi u mężczyzn

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u 1 do 10 pacjentów na 100 000):

• obrzęk tylnej części oka, który może być związany ze zwiększeniem ciśnienia wewnątrz głowy i zaburzenia widzenia

Częstość nieznana (częstość nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych):

• ciężkie zaburzenia wątroby z zażółceniem oczu lub skóry bądź bez
• nudności
• utrata apetytu
• ciemne zabarwienie moczu
• obrzęk twarzy, stóp, dłoni i (lub) całego ciała
• krwawienia podskórne lub fioletowe plamy na skórze, nagłe krwawienie bez wyraźnej przyczyny
• migrena lub silny ból głowy często z nudnościami lub wymiotami i wrażliwością na światło

Jeśli wystąpią jakiekolwiek z działań niepożądanych, również te, które nie zostały wymienione w ulotce, należy poinformować o tym lekarza bądź farmaceutę.

Przed oraz w okresie stosowania leku Equoral należy poinformować lekarza, jeśli:

• u pacjenta występują jakiekolwiek objawy zakażenia, takie jak gorączka lub ból gardła. Lek Equoral obniża sprawność układu immunologicznego
• u pacjenta występują choroby wątroby
• u pacjenta występują choroby nerek
• pacjent ma wysokie ciśnienie krwi
• u pacjenta występuje niedobór magnezu
• u pacjenta występuje duże stężenie potasu we krwi
• pacjenta ma dnę moczanową
• pacjent wymaga szczepienia

Equoral hamuje działania układu immunologicznego, co powoduje wzrost ryzyka rozwoju nowotworów złośliwych, szczególnie skóry i układu chłonnego. Należy zmniejszyć ekspozycję na światło słoneczne i promieniowanie UV poprzez zabezpieczenie się odzieżą ochronną oraz stosowaniem kremów z filtrami UV.

Pacjent winien powiadomić lekarza, jeśli:

• pacjent ma problemy z alkoholem bądź miał w przeszłości
• pacjent choruje na padaczkę
• u pacjenta występują jakiekolwiek choroby wątroby
• pacjentka jest w ciąży bądź karmi piersią
• ten lek został przepisany dziecku

Podczas stosowania leku Equoral lekarz może zlecić wykonanie badań kontrolnych dotyczących:

• stężenia cyklosporyny we krwi (szczególnie u pacjentów po przeszczepie)
• ciśnienia krwi przed rozpoczęciem terapii i regularnie podczas stosowania leku Equoral
• czynności wątroby i nerek
• stężenia lipidów (tłuszczów) we krwi

Dodatkowo u pacjentów, którzy przyjmują lek Equoral z powodów innych niż przeszczep (zapalenia błony naczyniowej pośredniego lub tylnego odcinka oka i zapalenia błony naczyniowej oka w chorobie Behçeta, atopowego zapalenia skóry, ciężkiego reumatoidalnego zapalenia stawów lub zespołu nerczycowego) stanami, które dyskwalifikują pacjenta do terapii lekiem Equoral są:

• choroby nerek (z wyjątkiem zespołu nerczycowego)
• zakażenia niedające się opanować za pomocą leków
• nowotwory złośliwe
• wysokie ciśnienie krwi nieleczone lub oporne na leczenie. Jeśli wysokie ciśnienie krwi wystąpi podczas leczenia i nie będzie możliwe do opanowania za pomocą leków, lekarz powinien przerwać stosowanie leku Equoral u takiego pacjenta.

W przypadku pacjentów leczonych z powodu zapalenia błony naczyniowej oka w chorobie Behçeta lekarz może zwracać uwagę na ewentualne objawy neurologiczne (np. nasilona skłonność do zapominania, zmiany osobowości w trakcie leczenia, zaburzenia psychiczne lub zaburzenia nastroju, uczucie pieczenia w kończynach, zmniejszone odczuwanie bodźców w kończynach, uczucie mrowienia w kończynach, osłabienie kończyn, zaburzenia chodzenia, ból głowy z nudnościami i wymiotami lub bez, zaburzenia widzenia, w tym ograniczona ruchomość gałek ocznych).

Lekarz będzie także ściśle monitorował stan pacjentów leczonych z powodu łuszczycy lub atopowego zapalenia skóry, gdyż taki pacjent nie może narażać się na działanie promieniowania UVB ani nie może stosować fototerapii podczas leczenia.

Pacjent powinien poinformować lekarza o tym, że choruje na zapalenie wątroby typu C. Podczas leczenia tej choroby może dojść do zmiany w funkcjonowaniu wątroby, co może mieć przełożenie na stężenie cyklosporyny we krwi. Lekarz powinien ściśle monitorować stężenie cyklosporyny we krwi w takim przypadku i odpowiednio dostosować dawkę leku.

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem leku Equoral.

Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjentka jest w ciąży lub zamierza zajść w ciążę. Doświadczenie ze stosowaniem leku Equoral podczas ciąży jest ograniczone. Stosowanie tego leku zazwyczaj nie jest zalecane w trakcie ciąży. Jeśli konieczne jest przyjmowanie tego leku przez pacjentkę, lekarz omówi z pacjentką korzyści i ryzyko wynikające ze stosowania tego leku w okresie ciąży.

Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjentka karmi piersią. Jeśli pacjentka stosuje lek Equoral nie powinna karmić piersią, ponieważ substancja czynna cyklosporyna przenika do mleka kobiecego, co może mieć wpływ na rozwój dziecka.

Zawsze należy poinformować swojego lekarza lub farmaceutę jakie leki na receptę, leki bez recepty lub produkty ziołowe są już przyjmowane.

• leki wpływające na poziom potasu w organizmie (leki zawierające potas bądź suplementy potasu, tabletki moczopędne - diuretyki oraz niektóre leki zmniejszające ciśnienie krwi)
• metotreksat (stosowany w terapii onkologicznej, ciężkiej łuszczycy i ciężkiego reumatoidalnego zapalenia stawów)
• nifedypina - stosowana w celu obniżenia ciśnienia krwi i w leczeniu bólów serca; jednoczesne stosowanie tego leku i cyklosporyny może przyczynić się do obrzęku dziąseł i ich przerastania wokół zębów.
• digoksyna (w terapii chorób serca)
• leki zmniejszające stężenie cholesterolu (inhibiotry reduktazy HMG - CoA - statyny)
• prednizolon
• etopsyd (terapia onkologiczna)
• repagilinid (lek przeciwcukrzycowy)
• leki immunosupresyjne (ewerolimus, syrolimus)
• ambrisentan
• antracykliny - doksorubicyna (leki przeciwnowotworowe)
• leki zwiększające lub zmniejszające poziom cyklosporyny w organizmie

Do leków zwiększających poziom cyklosporyny zaliczyć można:

• antybiotyki - erytromycyna lub azytromycyna
• leki przeciwgrzybicze - worykonazol, itrakonazol
• leki stosowane w leczeniu chorób serca lub wysokiego ciśnienia krwi - diltiazem, nikardypina, werapamil, amiodaron
• metoklopramid - stosowany w leczeniu wymiotów
• doustne środki antykoncepcyjne
• danazol (używany w terapii problemów menstruacyjnych)
• leki stosowane w leczeniu dny moczanowej (allopurynol)
• kwas cholowy i jego pochodne (stosowane w leczeniu kamieni żółciowych)
• inhibitory proteazy stosowane w leczeniu HIV
• imatynib (stosowany w leczeniu białaczki lub nowotworów)
• kolchicyna
• telaprewir (używany w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C)

Do leków zmniejszających poziom cyklosporyny we krwi należą:

• barbiturany (stosowane jako leki nasenne)
• leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina lub fenytoina)
• oktreotyd (w terapii akromegalii lub guzów neuroendokrynnych jelita)
• leki przeciwbakteryjne stosowane w leczeniu gruźlicy
• orlistat (wspomagający utratę masy ciała)
• leki ziołowe zawierające ziele dziurawca
• tyklopidyna (stosowana po udarze)
• bozentan
• terbinafina (lek przeciwgrzybiczy)

Również leki wpływające na czynność nerek wchodzą w interakcje z cyklosporyną. Do tych leków zaliczyć można:

• leki przeciwbakteryjne (gentamycyna, tobramycyna, cyprofloksacyna)
• leki przeciwgrzybicze zawierające amfoterycynę B
• leki stosowane w leczeniu zakażeń układu moczowego zawierające trymetoprym
• leki przeciwnowotworowe zawierające melfalan
• leki stosowane w celu zmniejszenia ilości kwasu solnego w żołądku (inhibitory wydzielania kwasu będące antagonistami receptora H₂)
• takrolimus
• niesteroidowe leki przeciwzapalne (diklofenak)
• leki zawierające kwas fibrynowy (stosowane w celu zmniejszenia ilości tłuszczów we krwi - fibraty)

Equoral z jedzeniem i piciem

Podczas stosowania leku Equoral należy unikać spożywania grejpfrutów oraz soków grejpfrutowych ze względu na ryzyko interakcji.

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Lek Equoral zawiera etanol, dlatego podczas terapii tym lekiem nie powinien być zażywany alkohol. Może być on szkodliwy dla pacjentów z chorobą alkoholową, padaczką, uszkodzeniem mózgu, chorobami wątroby, pacjentek w ciąży lub karmiących piersią.

Jeśli pacjent jest uzależniony od alkoholu, powinien poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Lek Equoral zawiera alkohol, co może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jak należy przechowywać lek Equoral?

• w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci
• w temperaturze poniżej 25°C
• w zamkniętym, oryginalnym opakowaniu (w celu ochrony przed światłem)
• nie przechowywać w lodówce
• nie zamrażać
• po otwarciu blistra może być odczuwalny charakterystyczny zapach, ale jest to naturalne zjawisko
• w przypadku roztworu w temperaturze poniżej 20°C może stać się on mętny. W takim przypadku roztwór należy ogrzać do temperatury 25°C w celu usunięcia zmętnienia, które nie wpływa na skuteczność leku i zmianę dawkowania