Clatexo (Bilastinum)
Clatexo, 20 mg, tabletki to lek przeciwhistaminowy zawierający bilastynę (Bilastinum), przeznaczony do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki u dorosłych i młodzieży ≥12 lat. Bilastyna jest długo działającym antagonistą obwodowych receptorów H1 i nie wykazuje właściwości uspokajających ani powinowactwa do receptorów muskarynowych. Po pojedynczej dawce hamuje powstawanie bąbli i zaczerwienienia skóry przez 24 godziny.
Standardowa dawka to 20 mg raz na dobę. Tabletkę należy połknąć i popić wodą, przyjmując co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku; tę samą przerwę należy zachować względem soków owocowych (np. grejpfrutowego), ponieważ pokarm i soki zmniejszają biodostępność bilastyny o ok. 30%. Czas terapii zależy od rodzaju alergii i okresu ekspozycji na alergeny (w sezonowym nieżycie nosa leczenie można przerywać po ustąpieniu objawów i wznawiać przy nawrocie).
Spis treści
| Nazwa | Clatexo |
| Nazwa międzynarodowa | Bilastinum |
| Kategoria dostępności | Leki na receptę |
| Dawka | 20 mg |
| Postać | Tabletki |
| Skład - substancja czynna | Bilastyna |
| Skład - substancje pomocnicze |
|
| Dostępne opakowania | 10 tabletek 30 tabletek |
| Działanie / właściwości |
|
| Zastosowanie | Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. |
| Przeciwwskazania | Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. |
| Ostrzeżenia i środki ostrożności | U pacjentów przyjmujących bilastynę obserwowano wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG. Leki wydłużające odstęp QT/QTc mogą zwiększać ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Bilastynę należy stosować ostrożnie u pacjentów:
U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek jednoczesne stosowanie bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P może zwiększać jej stężenie we krwi i ryzyko działań niepożądanych. Clatexo zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce — produkt uznaje się za „wolny od sodu”. |
| Działania niepożądane / Skutki uboczne | Często (≥1/100 do <1/10)
|
| Możliwe interakcje z |
|
| Ciąża | Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. |
| Karmienie piersią | Nie badano przenikania bilastyny do mleka u ludzi. |
| Dzieci | Bilastyny nie należy stosować u dzieci poniżej 2 lat ani u dzieci w wieku 2–5 lat. |
| Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów | Przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpłynęło na zdolność prowadzenia pojazdów |
Działanie i właściwości
-
Bilastyna jest długo działającym antagonistą receptora H1 o selektywnym powinowactwie do obwodowych receptorów H1.
-
Nie wykazuje właściwości uspokajających oraz nie posiada aktywności muskarynowej.
-
Po pojedynczej dawce hamuje powstawanie bąbli i zaczerwienienia skóry przez 24 godziny.
Zastosowanie / wskazania
-
Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (SAR/AR i PAR).
-
Objawowe leczenie pokrzywki.
-
Stosowanie u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej.
Dawkowanie
-
Dorośli i młodzież ≥12 lat: 20 mg (1 tabletka) raz na dobę.
-
Przyjmowanie względem posiłku/soków: tabletkę przyjąć 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego. Popić wodą.
-
Czas leczenia:
-
SAR: do czasu ekspozycji na alergeny; możliwość przerwania po ustąpieniu objawów i wznowienia w razie nawrotu.
-
PAR: możliwe leczenie ciągłe podczas ekspozycji.
-
Pokrzywka: czas leczenia zależy od typu, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.
-
-
Pacjenci w podeszłym wieku: bez konieczności modyfikacji dawki.
-
Zaburzenia nerek: u dorosłych zasadniczo bez konieczności zmiany dawki (patrz „Ostrzeżenia” dla skojarzeń z inhibitorami P-gp).
-
Zaburzenia wątroby: brak potrzeby modyfikacji (bilastyna nie jest metabolizowana).
-
Dzieci:
-
6–11 lat i ≥20 kg: stosuje się odpowiednie postacie pediatryczne (ODT 10 mg lub roztwór doustny 2,5 mg/ml).
-
<6 lat lub <20 kg: nie zaleca się — brak zaleceń dawkowania.
-
Bezpieczeństwo/Skuteczność u dzieci z zaburzeniami nerek/wątroby — nieokreślone.
-
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bilastynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Działania niepożądane / skutki uboczne
Często (≥1/100 do <1/10)
-
Senność
-
Ból głowy
Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)
-
Opryszczka jamy ustnej
-
Zwiększenie łaknienia
-
Lęk, bezsenność
-
Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
-
Szumy uszne
-
Zawroty głowy pochodzenia obwodowego
-
Blok prawej odnogi pęczka Hisa
-
Arytmia zatokowa
-
Wydłużenie odstępu QT w EKG
-
Inne nieprawidłowości w zapisie EKG
-
Duszność
-
Uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie
-
Ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności
-
Dyskomfort w obrębie jamy brzusznej
-
Niestrawność
-
Zapalenie błony śluzowej żołądka
-
Świąd
-
Zmęczenie
-
Nasilone pragnienie
-
Złagodzenie dotychczasowych objawów
-
Gorączka
-
Osłabienie
-
Zwiększona aktywność GGT
-
Zwiększona aktywność ALT
-
Zwiększona aktywność AST
-
Zwiększone stężenie kreatyniny we krwi
-
Zwiększone stężenie triglicerydów we krwi
-
Zwiększenie masy ciała
Ostrzeżenia i środki ostrożności
-
QT/QTc: obserwowano przypadki wydłużenia odstępu QT. Ostrożnie u pacjentów z:
-
zaburzeniami rytmu w wywiadzie,
-
hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią,
-
stwierdzonym wydłużeniem QT lub znaczną bradykardią,
-
w trakcie terapii innymi lekami wydłużającymi QT/QTc.
-
-
Niewydolność nerek + inhibitory P-gp: u pacjentów z umiarkowanymi/ciężkimi zaburzeniami nerek unikać łączenia z inhibitorami P-gp (np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir, diltiazem) — ryzyko ↑ stężenia bilastyny i działań niepożądanych.
-
Dzieci: nie stosować u <2 lat; w wieku 2–5 lat dane ograniczone — nie stosować.
-
Zawartość sodu: <1 mmol (23 mg) sodu w tabletce — „wolny od sodu”.
Clatexo a ciąża
-
Brak lub ograniczone dane dotyczące stosowania u ciężarnych.
-
Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego/pośredniego działania szkodliwego na reprodukcję; zaleca się unikać stosowania w ciąży (środki ostrożności).
Clatexo a karmienie piersią
-
Nie badano przenikania do mleka u ludzi; w badaniach na zwierzętach bilastyna przenikała do mleka.
-
Decyzję o kontynuacji karmienia lub leczenia należy podjąć, uwzględniając korzyści dla dziecka i korzyści dla matki z terapii.
Interakcje
-
Pokarm: obniżenie biodostępności o ~30% → zachować odstęp (1 h przed / 2 h po).
-
Soki owocowe (w tym grejpfrutowy): obniżenie biodostępności o ~30%; mechanizm: hamowanie OATP1A2. Produkty będące substratami/inhibitorami OATP1A2 (np. rytonawir, ryfampicyna) mogą podobnie zmniejszać stężenie bilastyny.
-
Inhibitory P-gp: ketokonazol 400 mg lub erytromycyna 500 mg 3×/d → AUC x2, Cmax x2–3 (klinicznie bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa w badaniach); inne substraty/inhibitory P-gp (np. cyklosporyna) mogą ↑ stężenie bilastyny.
-
Diltiazem 60 mg/d: ↑ Cmax o ~50% (bez wpływu na bezpieczeństwo w badaniach).
-
Alkohol: sprawność psychomotoryczna podobna do obserwowanej po alkoholu + placebo.
-
Lorazepam 3 mg/d: brak nasilenia depresyjnego wpływu na OUN.
-
Dzieci: brak badań interakcji — stosując u dzieci, uwzględnić wyniki z populacji dorosłych.
Clatexo a alkohol
Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.
Clatexo a prowadzenie pojazdów
-
W badaniu u dorosłych 20 mg nie wpływało na zdolność prowadzenia pojazdów.
-
Reakcja indywidualna może się różnić — zalecić wstrzymanie się od prowadzenia/obsługi maszyn do czasu oceny własnej tolerancji.
Przechowywanie
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
