Finlepsin (Carbamazepinum)

Jak działa lek Finlepsin?

Lek Finlepsin zawiera karbamazepinę. Jest to substancja o budowie trójpierścieniowej, która działa głównie przeciwdrgawkowo, neurotropowo i psychotropowo. Lek ten wykazuje też działanie przeciwbólowe w bólu pochodzenia nerwowego. Prawdopodobnie blokuje on szerzenie się nieprawidłowych wyładowań bioelektrycznych w mózgu.

Kiedy stosować lek Finlepsin?

Lek Finlepsin należy stosować w:

• leczeniu padaczki: napady częściowe proste i złożone; napady uogólnione toniczno-kloniczne (szczególnie wtórnie uogólnione), występujące w czasie snu oraz napady o postaciach mieszanych
• leczeniu idiopatycznego nerwobólu nerwu trójdzielnego
• leczeniu idiopatycznego nerwobólu nerwu językowo-gardłowego
• leczeniu bólu w przebiegu neuropatii cukrzycowej
• leczeniu nerwobólu nerwu trójdzielnego w przebiegu stwardnienia rozsianego
• zapobieganiu napadom drgawkowym w alkoholowym zespole abstynencyjnym w warunkach szpitalnych

Jak stosować lek Finlepsin i Finlepsin retard?

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Sposób podawania leku Finlepsin:

• tabletki są podzielne i należy je przyjmować z dostateczną ilością płynów (tj. szklanką wody) podczas posiłku lub po posiłkach
• tabletki o przedłużonym uwalnianiu można rozpuścić w wodzie, ponieważ w postaci zawiesiny nadal zachowają swoje właściwości
• czas podawania leku zależy od wskazań i indywidualnej reakcji pacjenta
• pacjent nie może samowolnie zaprzestać terapii
• w leczeniu nerwobólu należy stosować taką dawkę podtrzymującą, aby zapewniała całkowite uwolnienie od bólu przez kilka tygodni. Poprzez ostrożne zmniejszanie dawki należy sprawdzać, czy nie następuje samoistne ustąpienie dolegliwości. W razie nawrotu bólu należy kontynuować leczenie dawką podtrzymującą.
• w leczeniu bólu w neuropatii cukrzycowej i napadach niepadaczkowych w stwardnieniu rozsianym obowiązują takie same zasady jak w leczeniu nerwobólu
• leczenie karbamazepiną alkoholowego zespołu abstynencyjnego powinno zostać zakończone w ciągu 7 do 10 dni, przez stopniowe zmniejszanie dawki leku
• jeżeli lekarz nie zalecił innego dawkowania, należy przestrzegać podanych zaleceń

Padaczka

Dorośli

• dawka początkowa 0,5 lub 2 tabletki (100 lub 400 mg karbamazepiny na dobę)
• należy powoli zwiększać do dawki podtrzymującej 3 do 6 tabletek (600 do 1200 mg karbamazepiny)

Dzieci

• 3 - 5 lat dawka dobowa początkowa to 100 mg raz lub dwa razy na dobę, dawka dobowa podtrzymująca 200 mg raz lub dwa razy na dobę
• 6 - 10 lat dawka dobowa początkowa to 100 mg dwa razy na dobę, dawka dobowa podtrzymująca 200 mg trzy razy na dobę
• 11 - 15 lat dawka dobowa początkowa to 100 mg dwa lub trzy razy na dobę, dawka dobowa podtrzymująca 200 - 400 mg trzy razy na dobę lub 200 mg trzy do pięciu razy na dobę
• dawka podtrzymująca u dzieci wynosi od 10 - 20 mg karbamazepiny na kilogram masy ciała, na dobę

Nerwoból nerwu trójdzielnego/ nerwoból nerwu językowo - gardłowego:

• dawka dobowa karbamazepiny wynosi zwykle 200 do 400 mg
• dawkę zwiększa się do ustąpienia bólu zwykle do 400 lub 800 mg na dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych
• leczenie można kontynuować zredukowaną dawką podtrzymującą - 1 tabletka 2 razy na dobę (równoważna 400 mg karbamazepiny)
• u pacjentów w podeszłym wieku lub szczególnie wrażliwych dawka początkowa – 0,5 tabletki równoważne 100 mg karbamazepiny, przyjmowane w pojedynczej dawce rano lub wieczorem

Ból w neuropatii cukrzycowej:

• dawka dobowa to 600 mg (1 tabletka leku przyjmowana trzy razy na dobę)
• dawkowanie można zwiększyć do 2 tabletek trzy razy na dobę (równoważne 1200 mg na dobę)

Nerwoból nerwu trójdzielnego w stwardnieniu rozsianym:

• przeciętna dawka dobowa to 1 tabletka przyjmowana 2 - 4 razy na dobę (równoważne 400 do 800 mg karbamazepiny)

Zapobieganie napadom drgawkowym w alkoholowym zespole abstynencyjnym w warunkach szpitalnych:

• zwykła dawka dobowa to 1 tabletka przyjmowana trzy razy na dobę (równoważne 600 mg (200 mg rano, 400 mg wieczorem)
• dawkę można zwiększyć do 3 tabletek przyjmowanych dwa razy na dobę (równoważne 1200 mg karbamazepiny na dobę)

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Finlepsin

Po przedawkowaniu leku Finlepsin może dojść do nasilenia objawów niepożądanych. Pierwsze objawy zatrucia występują po 1 do 3 godzinach po przyjęciu preparatu i są to przede wszystkim zaburzenia czynności układu nerwowego. Mogą wystąpić:

• zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego
• stany dezorientacji
• senność
• pobudzenie
• drżenia
• napady drgawek pochodzenia mózgowego (drgawki tonicznokloniczne)
• zaburzenia oddychania
• zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego - spadek ciśnienia tętniczego (może wystąpić również zwiększenie ciśnienia krwi)
• przyśpieszenie akcji serca (tachykardia)
• zaburzenia przewodnictwa w sercu (blok przedsionkowo - komorowy, zmiany w zapisie EKG)
• zaburzenia świadomości
• zatrzymanie krążenia

Przedawkowanie karbamazepiny należy leczyć objawowo; jak najszybciej usunąć substancję szkodliwą przez wywoływanie wymiotów i (lub) płukanie żołądka oraz zmniejszyć wchłanianie przez podanie węgla aktywowanego lub środków przeczyszczających. 

Należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala.

Pominięcie zastosowania leku Finlepsin

W przypadku pominięcia dawki, lek należy przyjmować dalej według ustalonego schematu. W żadnym wypadku nie można zażyć dawki podwójnej.

Kiedy nie stosować leku Finlepsin?

Leku Finlepsin nie należy stosować, jeśli:

• pacjent ma uczulenie na karbamazepinę, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
• u pacjenta występują zaburzenia czynności szpiku kostnego lub supresja szpiku kostnego w wywiadzie
• u pacjenta występują ciężkie zaburzenia przewodnictwa w sercu (blok przedsionkowokomorowy)
• u pacjenta występuje ostra porfiria przerywana (genetycznie uwarunkowany defekt metabolizmu porfiryn)
• pacjent stosuje leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy oraz przez 14 dni po ich odstawieniu

Należy poradzić się lekarza w przypadku podejrzenia możliwego uczulenia na lek Finlepsin.

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jak każdy lek, lek ten może wywołać skutki uboczne, jednak nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane zależne od dawki zwykle zanikają w ciągu kilku dni od rozpoczęcia leczenia lub po zmniejszeniu dawki.

Występowanie działań niepożądanych jest większe w przypadku leczenia skojarzonego niż monoterapii. Często występować mogą: zawroty głowy, senność, uspokojenie, zmęczenie, ataksja móżdżkowa (bezład, niezborność, zaburzenie koordynacji ruchów), bóle głowy, podwójne widzenie, złe samopoczucie, wymioty czy reakcje alergiczne. U pacjentów w podeszłym wieku może wystąpić niepokój i stany dezorientacji.

Bardzo często (więcej niż 1 na 10 pacjentów):

• leukopenia
• zawroty głowy
• ataksja
• senność
• złe samopoczucie
• wymioty
• zwiększenie aktywności enzymu wątrobowego,
• alergiczne zapalenie skóry
• pokrzywka (także ciężkie postacie)

Często (od 1 do 10 na 100 pacjentów):

• bóle głowy
• podwójne widzenie
• zaburzenia akomodacji (nieostre widzenie)
• suchość błon śluzowych ust
• brak apetytu
• zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej (to grupa enzymów występujących w wątrobie, kościach, jelitach i nerkach)
• trombocytopenia
• eozynofilia
• hiponatremia, która powoduje zatrzymanie płynów, obrzęki, zwiększenie masy ciała i zmniejszoną osmolarność osocza

Niezbyt często (od 1 do 10 na 1000 pacjentów):

• ruchy mimowolne (drżenia trzepoczące, dystonia, tiki)
• oczopląs
• biegunka lub zaparcie
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych - aminotransferaz
• złuszczające zapalenie skóry
• erytrodermia (stan zapalny i zaczerwienienie całej skóry, przebiegające często ze złuszczaniem naskórka)

Rzadko (od 1 do 10 na 10000 pacjentów):

• leukocytoza (zwiększona liczba krwinek białych - leukocytów)
• limfadenopatia (powiększenie węzłów chłonnych na skutek stymulacji antygenowej)
• niedobór kwasu foliowego
• gorączka
• wysypka skórna
• zapalenie naczyń
• obrzęk węzłów chłonnych
• bolesność stawów
• zmiana liczby leukocytów
• eozynofilia (zwiększenie liczby eozynofilów w rozmazie krwi powyżej 4%)
• powiększenie wątroby i śledziony lub zmiany wyników testów wątrobowych
• działanie na inne narządy takie, jak płuca, nerki, trzustkę, mięsień sercowy i okrężnicę
• omamy akustyczne i wizualne
• depresja
• fobia
• zachowania agresywne
• pobudzenie
• dezorientacja
• zaburzenia myślenia
• zaburzenia mowy
• mimowolne ruchy twarzy przypominające grymasy (dyskineza ustno-twarzowa)
• niekontrolowane ruchy ciała z żywą gestykulacją (choreoatetoza)
• zapalenie nerwów obwodowych
• parestezje (spaczone odczuwanie bodźców w wyniku zmian w nerwach lub drogach czuciowych)
• niedowład kończyn
• zaburzenia ruchu gałek ocznych
• zaburzenia przewodnictwa
• nadciśnienie lub niedociśnienie
• ból brzucha
• różne postacie zapalenia wątroby (cholestatyczne, wątrobowokomórkowe, typu mieszanego)
• żółtaczka
• toczeń rumieniowaty układowy
• świąd
• osłabienie mięśniowe

Bardzo rzadko (mniej niż i 1 na 10 000 i w pojedynczych przypadkach):

• agranulocytoza
• niedokrwistość aplastyczna
• pancytopenia
• aplazja szpiku
• niedokrwistość
• niedokrwistość megaloblastyczna
• porfiria
• retikulocytoza
• niedokrwistość hemolityczna (zaburzenia czynności szpiku kostnego)
• aseptyczne zapalenie opon mózgowych z drgawkami klonicznymi i eozynofilią
• reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy
• zwiększenie wydzielania prolaktyny z objawami (lub bezobjawowo) mlekotoku, ginekomastii (rozrost tkanki właściwej gruczołu sutkowego) u mężczyzn), zaburzeniami czynności tarczycy i zwiększenie aktywności TSH
• zaburzenia metabolizmu kostnego
• zwiększenie stężenia cholesterolu, HDL i trójglicerydów
• uaktywnienie się utajonego zespołu psychotycznego
• zaburzenia smaku
• złośliwy zespół neuroleptyczny (groźne, zagrażające życiu powikłanie występujące głównie u osób leczonych lekami neuroleptycznymi)
• utrata przezroczystości soczewek
• zapalenie spojówek
• wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego
• zaburzenia słuchu (szumy uszne, zwiększenie lub zmniejszenie wrażliwości słuchowej, zmiany percepcji tonów)
• bradykardia
• arytmia
• blok przedsionkowo-komorowy niekiedy z utratą przytomności lub omdleniem (zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca)
• zapaść
• zastoinowa niewydolność serca
• zaostrzenie choroby wieńcowej
• zakrzepowe zapalenie żył
• epizody zakrzepowo-zatorowe
• reakcje nadwrażliwości ze strony płuc z gorączką, dusznością, także zapalenia albo zwłóknienia płuc (w razie wystąpienia tych reakcji leczenie karbamazepiną należy przerwać)
• zapalenie jamy ustnej, dziąseł, języka
• zapalenie trzustki
• ziarniniakowe zapalenie wątroby
• niewydolność wątroby
• potencjalnie zagrażające życiu wysypki skórne (zespół Stevensa-Johnsona)
• toksyczna nekroliza naskórka
• nadwrażliwość na światło
• rumień wielopostaciowy i guzowaty
• zmiany w pigmentacji skóry
• plamica
• łysienie
• obfite pocenie
• trądzik
• hirsutyzm
• bóle stawów
• bóle mięśni
• skurcze mięśni
• zaburzenia spermatogenezy (zmniejszenie liczebności plemników lub (i) zmniejszenie ruchliwości)
• zaburzenia płodności u mężczyzn
• zaburzenia libido
• impotencja
• zmniejszenie stężenia kwasu foliowego, witaminy B12 i homocysteiny w surowicy krwi (pojedyncze przypadki)

Istnieją doniesienia o zaburzeniach kostnych łącznie z osteopenią, osteoporozą („rozrzedzenie” kości) oraz złamaniami, a także że karbamazepina zaostrza objawy chorobowe stwardnienia rozsianego.

Przed rozpoczęciem stosowania Finlepsin należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli:

• u pacjenta występują choroby krwi (w tym choroby wywołane przez inne leki)
• u pacjenta wystąpiła kiedykolwiek nietypowa nadwrażliwość (wysypka lub inne objawy alergii) na okskarbazepinę lub inne leki
• u pacjenta występują lub występowały w przeszłości choroby serca, wątroby lub nerek
• pacjent ma podwyższone ciśnienie śródgałkowe (jaskra)
• u pacjenta rozpoznano zaburzenia psychiczne zwane psychozami i może u niego wystąpić stan dezorientacji lub pobudzenia
• pacjentka stosuje hormonalne leki antykoncepcyjne
• u pacjentki wystąpią krwawienia lub plamienia między miesiączkami

Jeśli któryś z tych punktów dotyczy pacjenta, należy poinformować o tym lekarza:

• jeśli występują takie reakcje nadwrażliwości, jak gorączka z obrzmieniem węzłów chłonnych, wysypka lub wykwity na skórze
• jeśli u pacjenta pojawią się ciężkie reakcje skórne, takie jak: wysypka lub wymienione niżej reakcje skórne, zaczerwienienie skóry, powstawanie pęcherzy na ustach, oczach oraz złuszczanie naskórka z towarzyszącą gorączką
• jeśli u pacjenta zwiększy się liczba napadów padaczkowych

Nie należy przerywać leczenia lekiem Finlepsin bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem. Nagłe odstawienie leku może spowodować gwałtowne nasilenie napadów padaczkowych.

Niewielka liczba osób stosujących leki przeciwpadaczkowe, zawierające karbamazepinę myślała o tym, aby się skrzywdzić lub zabić. Jeśli kiedykolwiek u pacjenta pojawią się takie myśli, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki ciężkich wysypek skórnych (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) w trakcie przyjmowania karbamazepiny. Wysypce mogą często towarzyszyć owrzodzenia jamy ustnej, gardła, nosa, narządów płciowych oraz zapalenie spojówek (czerwone i opuchnięte oczy). Te ciężkie wysypki są często poprzedzane objawami grypopochodnymi jak gorączka, bóle głowy, bóle kości. Wysypka może przerodzić się w złuszczające się pęcherze. Największe ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych jest w pierwszych miesiącach leczenia. Jeżeli pojawi się wysypka lub inne objawy skórne, należy przerwać przyjmowanie karbamazepiny i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku

W przypadku ciąży lekarz zmniejszy dawki leku do minimalnych, zabezpieczających przed wystąpieniem napadu. Zaleci przy tym kontrolę stężenia leku we krwi oraz zażywanie preparatów zawierających kwas foliowy. Zaleca się również podawanie przez kilka ostatnich tygodni ciąży leków zawierających witaminę K i podanie tej witaminy dziecku zaraz po urodzeniu.

Przyjmowanie leku Finlepsin i Finlepsin retard w trakcie ciąży zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia wad rozwojowych u dziecka, takich jak rozszczep kręgosłupa, wad twarzoczaszki (rozszczep wargi i podniebienia), malformacji sercowo-naczyniowych, wad cewki moczowej oraz zaburzeń wieloukładowych. Zaleca się wykonywanie prenatalnych badań diagnostycznych oraz podawanie leku Finlepsin i Finlepsin retard w monoterapii.

Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. 

Lek może być stosowany przez kobiety karmiące piersią, gdy lekarz wyrazi na to zgodę. 

Jeśli pojawią się działania niepożądane, np. gdy niemowlę nie przybiera na wadze lub przejawia nadmierne uspokojenie i zwiększoną potrzebę snu, należy przerwać karmienie piersią i powiadomić lekarza.

Zawsze należy poinformować swojego lekarza lub farmaceutę jakie leki na receptę, leki bez recepty lub produkty ziołowe są już przyjmowane.  

Leki, zwiększające stężenie karbamazepiny w osoczu:

• leki przeciwbólowe, przeciwzapalne: dekstropropoksyfen, ibuprofen
• leki o działaniu androgennym: danazol
• antybiotyki: antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna, troleandomycyna, josamycyna, klarytromycyna)
• leki przeciwdepresyjne: np. dezypramina, fluoksetyna, fluwoksamina, nefazodon, paroksetyna, trazodon, wiloksazyna
• leki przeciwpadaczkowe: styrypentol, wigabatryna
• leki przeciwgrzybicze: azole (np. itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, worykonazol)
• leki przeciwhistaminowe: loratadyna, terfenadyna
• leki przeciwpsychotyczne: loksapina, olanzapina, kwetiapina
• leki przeciwgruźlicze: izoniazyd
• leki przeciwwirusowe: inhibitory proteazy w leczeniu HIV (np. rytonawir)
• inhibitory anhydrazy węglanowej: acetazolamid
• leki sercowo-naczyniowe: diltiazem, werapamil
• leki stosowane w chorobie wrzodowej: cymetydyna, omeprazol
• leki zwiotczające mięśnie: oksybutynina, dantrolen
• inhibitory agregacji płytek krwi: tyklopidyna
• nikotynamid

Leki, które mogą zwiększać stężenie czynnego metabolitu 10,11-epoksydu karbamazepiny w osoczu:

Zwiększenie stężenia karbamazepiny w osoczu może spowodować objawy niepożądane (np. zawroty głowy, zmęczenie, niepewny chód, podwójne widzenie).

• loksapina
• kwetiapina
• prymidon
• kwas walproinowy
• walnoktamid
• walpromid

Leki, które mogą zmniejszać stężenie karbamazepiny w osoczu: 

• leki przeciwpadaczkowe: felbamat, metsuksamid, okskarbazepina, fenobarbital, fensuksymid, fenytoina, fosfenytoina, prymidon, progabid, klonazepam, kwas walproinowy i walpromid
• leki przeciwnowotworowe: cisplatyna, doksorubicyna
• leki przeciwgruźlicze: ryfampicyna
• leki rozszerzające oskrzela: teofilina, aminofilina
• leki dermatologiczne: izotretynoina
• inne: preparaty zawierające ziele dziurawca (Hypericum perforatum)

Wpływ karbamazepiny na stężenie w osoczu jednocześnie stosowanych leków:

• leki przeciwbólowe i przeciwzapalne: metadon, paracetamol tramadol, fenazon (antypiryna)
• antybiotyki: doksycyklina
• leki przeciwzakrzepowe: doustne leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna, fenprokumon, dikumarol, acenokumarol)
• inhibitory monoaminooksydazy (IMAO)
• leki przeciwpadaczkowe: klobazam, klonazepam, eslikarbazepina, etosuksymid, felbamat, lamotrygina, okskarbazepina, prymidon, tiagabina, topiramat, kwas walproinowy, zonisamid
• fenytoina
• leki przeciwgrzybicze: itrakonazol
• leki przeciwpasożytnicze: prazykwantel
• leki przeciwnowotworowe: imatynib
• leki przeciwpsychotyczne: klozapina, haloperydol, bromperydol, olanzapina, kwetiapina, rysperydon, zyprazydon
• leki przeciwwirusowe: inhibitory proteazy w leczeniu HIV (np. indynawir, rytonawir, sakwinawir)
• leki anksjolityczne: alprazolam, midazolam
• leki rozszerzające oskrzela lub przeciwastmatyczne: teofilina
• leki antykoncepcyjne: hormonalne leki antykoncepcyjne zawierające estrogeny i (lub) progestageny
• leki sercowo-naczyniowe: blokery kanału wapniowego (pochodne dihydropirydyny, np. felodypina), digoksyna
• kortykosteroidy (leki stosowane w łagodzeniu stanów zapalnych): prednizolon, deksametazon
• leki immunosupresyjne: cyklosporyna, ewerolimus
• leki stosowane w chorobach tarczycy: lewotyroksyna

Leczenie skojarzone wymagające szczególnej uwagi:

• jednoczesne stosowanie karbamazepiny i lewetiracetamu zwiększa toksyczne działanie karbamazepiny na wątrobę
• jednoczesne stosowanie karbamazepiny i izoniazydu zwiększa jego toksyczne działanie na wątrobę
• równoczesne podawanie karbamazepiny i soli litu lub metoklopramidu oraz karbamazepiny i neuroleptyków (np. haloperydol, tiorydazyna) może prowadzić do nasilenia niepożądanych objawów neurologicznych
• równoczesne stosowanie karbamazepiny i niektórych leków moczopędnych (hydrochlorotiazydu, furosemidu) może powodować objawową hiponatremię (zmniejszenie stężenia sodu we krwi)
• karbamazepina może zaburzać działanie leków zwiotczających mięśnie, niepowodujących depolaryzacji (np. pankuronium)

Leku Finlepsin nie należy przyjmować łącznie z sokiem grejpfrutowym.

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Nie spożywać alkoholu podczas stosowania leku Finlepsin.

Lek Finlepsin może powodować zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W początkowym okresie leczenia karbamazepiną mogą wystąpić działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie, jak:

• zawroty głowy
• senność
• zaburzenia chodzenia
• bóle głowy

Dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. 

Jak przechowywać lek Finlepsin?

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci w temperaturze poniżej 30^oC.