Mysimba (Naltrexoni hydrochloridum + Bupropioni hydrochloridum)

Jak działa lek Mysimba?

Lek Mysimba wywiera działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Mechanizmy neurochemiczne leżące u podłoża działania hamującego łaknienie wywieranego przez skojarzenie naltrekson + bupropion nie są dokładnie poznane. Obie substancje czynne oddziałują na dwa główne obszary mózgu: jądro łukowate podwzgórza i mezolimbiczny dopaminergiczny układ nagrody.

Kiedy stosuje się lek Mysimba?

Produkt leczniczy Mysimba jest wskazany do stosowania jako uzupełnienie diety o obniżonej kaloryczności i przy zwiększonej aktywności fizycznej w celu obniżenia masy ciała u pacjentów dorosłych z wyjściową wartością wskaźnika masy ciała (BMI, body mass index) wynoszącą:

• ≥30 kg/ m2 (otyłość)
• od 27 kg/m 2 do <30 kg/ m2 (nadwaga), jeśli u pacjenta występuje jedna lub więcej chorób towarzyszących otyłości (np. cukrzyca typu 2, dyslipidemia, wyrównane nadciśnienie tętnicze)

Jak stosować lek Mysimba?

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Tabletki najlepiej przyjmować podczas posiłku. Nie należy ich przecinać, żuć ani rozgryzać.

Dorośli:

Dawka początkowa to zazwyczaj jedna tabletka raz na dobę rano. Po rozpoczęciu leczenia dawkę należy stopniowo zwiększać w okresie 4 tygodni w następujący sposób:

• I tydzień leczenia: jedna tabletka rano
• II tydzień leczenia: jedna tabletka rano i jedna tabletka wieczorem
• III tydzień leczenia: dwie tabletki rano i jedna tabletka wieczorem
• IV tydzień leczenia i następne: dwie tabletki rano i dwie tabletki wieczorem

Maksymalna zalecana dawka dobowa produktu leczniczego Mysimba to dwie tabletki dwa razy na dobę, co odpowiada dawce całkowitej chlorowodorku naltreksonu wynoszącej 32 mg i dawce całkowitej chlorowodorku bupropionu wynoszącej 360 mg.

Po 16 tygodniach stosowania, a następnie raz w roku lekarz będzie weryfikował zasadność kontynuowania stosowania leku Mysimba.

W przypadku pominięcia dawki, nie należy jej później przyjmować, a kolejną dawkę przyjąć o zwykłej porze.

Pacjenci w podeszłym wieku:

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat skojarzenie naltrekson + bupropion należy stosować z zachowaniem ostrożności, natomiast u pacjentów w wieku powyżej 75 lat stosowanie takiego skojarzenia jest niezalecane.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek stosowanie skojarzenia naltrekson + bupropion jest przeciwwskazane, a u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek jest niezalecane. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania. Przed rozpoczęciem stosowania leku u osób narażonych na zwiększone ryzyko zaburzeń czynności nerek, szczególnie u chorych na cukrzycę i osób w podeszłym wieku, należy oznaczyć wartość oszacowanego wskaźnika przesączania kłębuszkowego.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie skojarzenia naltrekson + bupropion jest przeciwwskazane. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie leku jest niezalecane.

Kiedy nie stosować leku Mysimba?

Leku Mysimba nie należy stosować w przypadku:

• nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych
• niewyrównanego nadciśnienia tętniczego
• padaczki obecnie lub napadów w wywiadzie
• guza nowotworowego w ośrodkowym układzie nerwowym
• okresu bezpośrednio po nagłym odstawieniu alkoholu lub benzodiazepin u osoby uzależnionej
• choroby afektywnej dwubiegunowej w wywiadzie
• przyjmowania bupropionu lub naltreksonu w innym wskazaniu aniżeli obniżenie masy ciała
• żarłoczności psychicznej lub jadłowstrętu psychicznego - obecnie lub w przeszłości
• uzależnienia od długotrwale przyjmowanych opioidów lub agonistów opiatów (np. metadonu) oraz okresu bezpośrednio po nagłym odstawieniu opiatów u osoby uzależnionej
• przyjmowania inhibitorów monoaminooksydazy
• ciężkiego zaburzenia czynności wątroby
• schyłkowej niewydolności nerek lub ciężkiego zaburzenia czynności nerek

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jak każdy lek, lek Mysimba może wywołać skutki uboczne, jednak nie wystąpią one u każdego pacjenta.

Należy zaprzestać stosowania leku Mysimba i natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z wymienionych poniżej działań niepożądanych:

• jakiekolwiek objawy reakcji alergicznej (uczulenia), np. obrzęk gardła, języka, warg lub twarzy, trudności z połykaniem bądź oddychaniem
• zawroty głowy, gorączka, wysypka, bóle stawów lub mięśni
• swędzenie lub pokrzywka

Ciężkie działania niepożądane:

• napady padaczkowe, obejmujące drgawki i utratę przytomności; rzadkie działanie niepożądane, ale jeśli wystąpi należy natychmiast skontaktować się z lekarzem

Bardzo często (częściej niż u 1 na 10 osób):

• mdłości, wymioty
• ból brzucha
• zaparcia
• ból głowy
• problemy z zasypianiem
• lęk
• pobudzenie psychoruchowe
• bóle stawowe i mięśniowe

Często (nie więcej niż u 1 na 10 osób):

• zmniejszona liczba limfocytów
• zawroty głowy
• uczucie wirowania
• uczucie roztrzęsienia
• poczucie przypływu energii
• drażliwość
• poczucie przygnębienia
• zaburzenia nastroju
• dreszcze
• gorączka
• spadek apetytu
• biegunka
• zmiany w odczuwaniu smaku jedzenia
• suchość w jamie ustnej
• ból zębów
• problemy z koncentracją
• uczucie zmęczenia
• senność lub brak energii
• szumy uszne
• przyspieszone lub nieregularne bicie serca
• uderzenia gorąca
• łzawienie
• ból w nadbrzuszu
• opóźniony wytrysk
• ból w klatce piersiowej
• zmiany w elektrokardiogramie
• nadmierne pocenie się
• pokrzywka, wysypka, swędzenie (świąd)
• wypadanie włosów

Niezbyt często (nie wiecej niż u 1 na 100 osób):

• opryszczka wargowa
• swędzenie
• pęcherze, pęknięcia i łuszczenie się skóry między palcami stóp (grzybica stóp)
• powiększenie węzłów chłonnych na szyi, pod pachami lub w pachwinach
• odwodnienie
• zmniejszenie apetytu
• zwiększenie apetytu
• zwiększenie masy ciała
• dziwne sny, koszmary senne
• napadowe zaczerwienienie twarzy
• nerwowość
• uczucie „oddzielenia”
• napięcie psychiczne
• pobudzenie psychoruchowe
• wahania nastroju
• halucynacje (omamy)
• stan splątania
• nasilona podejrzliwość
• dezorientacja
• utrata zainteresowania seksem
• drżenie głowy lub kończyny - drżenie zamiarowe
• zaburzenia równowagi
• utrata pamięci
• upośledzenie umysłowe
• stan przedomdleniowy
• choroba lokomocyjna
• ból ucha, dyskomfort w obrębie ucha
• zaburzenia widzenia
• nieostre widzenie
• podrażnienie
• ból lub obrzęk oczu
• nadwrażliwość na światło
• dyskomfort w obrębie nosa, uczucie zatkanego nosa, katar, kichanie
• zaburzenia dotyczące zatok przynosowych
• ból gardła
• odkrztuszanie zwiększonej ilości plwociny
• trudności w oddychaniu
• zaburzenia głosu
• kaszel, ziewanie
• wahania ciśnienia tętniczego lub podwyższone ciśnienie tętnicze
• ból w podbrzuszu
• odbijanie
• obrzęk warg
• oddawanie świeżej krwi zazwyczaj w stolcu lub razem ze stolcem
• przepuklina
• wzdęcia
• hemoroidy
• wrzody
• próchnica
• zapalenie pęcherzyka żółciowego
• wypuklina krążka międzykręgowego (wypadanie dysku)
• ból szczęk i pachwiny
• nagłe parcie na mocz, zwiększona częstość oddawania moczu, bolesne oddawanie moczu
• nieregularne miesiączkowanie
• krwawienie z dróg rodnych
• suchość sromu i pochwy
• problemy z uzyskaniem lub podtrzymaniem erekcji
• ogólnie złe samopoczucie
• ogólne osłabienie
• wzmożone pragnienie
• uczucie gorąca
• zimne ręce i stopy
• podwyższone stężenie kreatyniny we krwi
• podwyższona aktywność enzymów wątrobowych i bilirubiny
• zaburzenia wątroby, zapalenie wątroby
• obniżony hematokryt
• trądzik, tłusta skóra

Rzadko (nie więcej niż u 1 na 1000 osób):

• nietypowe krwawienia lub siniaki pod skórą
• zmiany stężenia glukozy we krwi
• uczucie rozdrażnienia lub wrogości
• myśli samobójcze, próby samobójcze
• uczucie obserwowania własnej osoby z zewnątrz swojego ciała lub uczucie nierealności otoczenia
• sztywność mięśni, niekontrolowane ruchy, problemy z chodzeniem lub koordynacją ruchową
• zaburzenia pamięci
• omdlenie
• mrowienie i drętwienie rąk lub stóp
• rozszerzenie naczyń krwionośnych
• niedociśnienie ortostatyczne
• zażółcenie skóry i twardówek oczu
• rumień wielopostaciowy
• zespół Stevensa - Johnsona
• zaostrzenie łuszczycy
• drżenia mięśni
• zatrzymanie moczu

Bardzo rzadko (nie wiecej niż u 1 na 10 000 osób):

• bardziej nasilone reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, duszność/skurcz oskrzeli i wstrząs anafilaktyczny, bóle stawowe, bóle mięśniowe z wysypką i innymi objawami wskazującymi na nadwrażliwość typu opóźnionego
• urojenia, agresja
• rabdomioliza

Częstość nieznana:

• psychoza

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Mysimba należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Jeśli pacjent odczuwa:

• przygnębienie
• myśli samobójcze
• jakiekolwiek inne problemy ze zdrowiem psychicznym
• w przeszłości próbował popełnić samobójstwo

powinien poinformować o tym lekarza zanim zacznie przyjmować lek Mysimba.

Pacjent powinien porozmawiać z lekarzem, szczególnie gdy:

• choruje na nadciśnienie tętnicze i zamierza rozpocząć stosowanie leku Mysimba, ponieważ lek ten może spowodować nasilenie nadciśnienia tętniczego. Przed rozpoczęciem przyjmowania tego leku należy wykonać pomiar ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca, który będzie regularnie powtarzany aż do zakończenia przyjmowania leku. Jeśli u pacjenta dojdzie do znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego lub częstości akcji serca, może wówczas zaistnieć konieczność odstawienia leku
• ma nieleczoną chorobę wieńcową (chorobę serca spowodowaną przez zaburzony przepływ krwi przez naczynia krwionośne serca) z takimi objawami, jak dławica piersiowa (ból w klatce piersiowej), lub z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego
• obecnie choruje lub chorował w przeszłości na schorzenia zaburzające krążenie krwi w mózgu (choroby naczyniowe mózgu)
• ma jakiekolwiek problemy z wątrobą i zamierza rozpocząć stosowanie leku Mysimba
• ma jakiekolwiek problemy z nerkami i zamierza rozpocząć stosowanie leku Mysimba
• przechodził w przeszłości epizod manii (uczucia euforii lub silnej ekscytacji, które powoduje nietypowe zachowania)

Wykazano, że lek Mysimba może wywołać napady padaczkowe. Przed rozpoczęciem przyjmowania tego leku pacjent powinien poinformować lekarza, jeśli:

• doznał poważnego zranienia lub urazu głowy
• regularnie pije alkohol
• regularnie przyjmuje leki pomagające mu zasnąć
• aktualnie wymaga podawania lub jest uzależniony od kokainy lub innych środków pobudzających
• choruje na cukrzycę i przyjmuje insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe
• przyjmuje leki mogące zwiększać ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Skojarzenia naltrekson + bupropion nie należy stosować w okresie ciąży ani u kobiet próbujących zajść w ciążę.

Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Skojarzenia naltrekson + bupropion nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Naltrekson i bupropion, a także ich metabolity, przenikają do mleka kobiecego.

Nie należy stosować leku Mysimba razem z:

• inhibiotrami monoaminooksydazy, np. fenelzyną, selegiliną lub rasagiliną; leki stosowane w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona; należy przerwać stosowanie tych leków co najmniej 14 dni przed rozpoczęciem przyjmowania leku Mysimba
• opioidowymi lekami przeciwbólowymi, np. morfiną, kodeiną
• opioidowymi lekami przeciwkaszlowymi czy przeciwprzeziębieniowymi, np. dekstrometorfanem, kodeiną
• opioidowymi lekami na uzależnienie od opioidów, np. metadonem
• lekami na biegunkę zawierającymi opioidy, np. laudanum czy nalewkę z opium

Należy przerwać stosowanie wszelkich leków opioidowych co najmniej 7 do 10 dni przed rozpoczęciem stosowania leku Mysimba. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Mysimba lekarz może wykonać badanie krwi w celu upewnienia się, że wszystkie wspomniane leki zostały z organizmu usunięte.

Naltrekson blokuje wpływ opioidów na organizm; jeśli pacjent przyjmie większe dawki opioidów w celu przełamania działania naltreksonu, może doprowadzić do ostrego zatrucia opioidami, które może zagrażać jego życiu. Po zakończeniu przyjmowania leku Mysimba, pacjent może być bardziej wrażliwy na mniejsze dawki opioidów.

Należy dokładniej kontrolować stan pacjenta pod kątem ewentualnych działań niepożądanych w przypadku jednoczesnego stosowania przez niego leków:

1) mogących zwiększać ryzyko napadów padaczkowych, np:

• leków na depresję oraz inne problemy ze zdrowiem psychicznym
• steroidów (z wyjątkiem kropli, kremów lub toników stosowanych z powodu chorób oczu i skóry oraz z wyjątkiem inhalatorów stosowanych z powodu schorzeń układu oddechowego, np. astmy)
• leków stosowanych w celu zapobiegania malarii
• chinolonów, np. cyprofloksacyny
• tramadolu
• teofiliny
• leków przeciwhistaminowych, np. chlorfenaminy
• leków zmniejszających stężenie glukozy we krwi, np. insuliny, pochodnych sulfonylomocznika, nateglinidu i repaglinidu

2) stosowanych w leczeniu depresji, np. dezypraminy, wenlafaksyny, imipraminy, paroksetyny, cytalopramu lub innych problemów ze zdrowiem psychicznym, np. rysperydonu, haloperydolu, tiorydazyny

3) stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, np. metoprololu, klonidyny

4) stosowanych w leczeniu nieregularnego rytmu serca, np. propafenonu, flekainidu

5) stosowanych w leczeniu nowotworów złośliwych, np. cyklofosfamidu, ifosfamidu, tamoksyfenu

6) stosowanych w chorobie Parkinsona, np. lewodopy, amantadyny lub orfenadryny

7) stosowanych w leczeniu chorób serca lub udaru mózgu, np. tiklopidyny, klopidogrelu

8) stosowanych w leczeniu zakażenia HIV i AIDS, np. efawirenzu i rytonawiru

9) stosowanych w leczeniu padaczki, np. walproinianu, karbamazepiny, fenytoiny lub fenobarbitalu

Lekarz będzie dokładnie kontrolował stan pacjenta pod kątem działań niepożądanych i może w pewnych okolicznościach wprowadzić zmiany do dawkowania innych leków lub leku Mysimba.

Stosowanie skojarzenia naltrekson + bupropion jest przeciwwskazane u pacjentów po nagłym odstawieniu alkoholu lub benzodiazepin u osób uzależnionych, u pacjentów uzależnionych od przewlekle przyjmowanych opioidów lub agonistów opiatów.

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Podczas leczenia skojarzeniem naltrekson + bupropion spożycie alkoholu należy ograniczyć do minimum bądź całkowicie z niego zrezygnować.

Nadmierne spożywanie alkoholu w okresie przyjmowania leku Mysimba może skutkować zwiększeniem ryzyka napadów padaczkowych, epizodów zaburzeń psychicznych lub zmniejszeniem tolerancji alkoholu.

Stosowanie leku Mysimba wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe przeciwwskazanie związane jest z ewentualnym wystąpieniem zawrotów głowy w trakcie stosowania leku.

Jak przechowywać lek Mysimba?

• nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC
• przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci