Theospirex retard (Theophyllinum anhydricum)

Lek Theospirex retard zawiera substancję czynną teofylinę z grupy metyloksantyn, wykazującą złożone działanie.
Lek wykorzystywany jest podczas leczenia astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POCHP) w celu zapobiegania skurczom oskrzeli.

Jak działa lek Theospirex retard?

Mechanizm działania teofiliny (substancji czynnej leku Theospirex retard) nie został jeszcze całkowicie wyjaśniony.

Lek Theospirex retard wykazuje działanie:

• rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli, oskrzelików i naczyń krwionośnych
• hamujące uwalnianie substancji z komórek biorących udział w reakcjach zapalnych
• zwiększające częstość i siłę skurczu mięśnia sercowego
• zwiększające wydalanie moczu i zmniejszające obrzęk

Kiedy stosuje się lek Theospirex retard?

Lek Theospirex retard jest stosowany w zapobieganiu skurczom oskrzeli:

• w przebiegu astmy oskrzelowej 
• w przewlekłej obturacyjnej choroby płuc

Jak stosować Theospirex retard?

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Zalecenia

• dawkę leku należy dobierać indywidualnie dla każdego pacjenta, uwzględniając skuteczność działania leku i tolerowanie leku przez pacjenta
• przed ustaleniem dawki zalecane jest oznaczenie stężenia teofiliny w osoczu krwi 
• wskazane jest monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu krwi jeśli wystapią działania niepożądane lub w przypadku niewystarczającej odpowiedzi pacjenta na leczenie
• podczas ustalania początkowej dawki leku należy ustalić czy pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki  i odpowiednio ją zmniejszyć
• dawkę leku należy obliczyć na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej

Sposób podawania

• tabletki należy stosować doustnie, po posiłku
• dawki pojedyncze należy przyjmować w równych odstępach czasu w ciągu doby
• jesli lek jest stosowany dwa razy na dobę, zazwyczaj jedną dawkę przyjmuje się rano i jedną wieczorem 
• tabletki można podzielić na dwie równe dawki wzdłuż linii podziału
• tabletek nie należy żuć ani kruszyć

Dawkowanie

• dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi około 11 do 13 mg/kg masy ciała
• odpowiada to całkowitej dawce dobowej 900 mg 

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 roku życia (8mg do 12 mg/kg masy ciała na dobę):

• 300 mg teofiliny co 12 godzin (rano i wieczorem)

Dzieci w wieku powyżej 6 lat (10 do 15 mg/kg masy ciała na dobę):

• 150 mg teofiliny co 12 godzin (rano i wieczorem)

W przypadku niezadowalającej poprawy po trzech dniach leczenia dawkę zwiększa się stopniowo:

• u dzieci: do dawki dobowej 20 mg/kg masy ciała
• u osób dorosłych: do dawki dobowej 15 mg/kg masy ciała

W przypadku braku możliwości kontrolowania stężenia leku we krwi nie należy przekraczać dawki dobowej:

• u dzieci w wieku 6 do 9 lat: 600 mg
• u dzieci w wieku powyżej 9 do 12 lat: 750 mg 
• u młodzieży w wieku powyżej 12 lat oraz u dorosłych: 900 mg 

W przypadku konieczności utrzymania wyżej podanych dawek maksymalnych, wskazane jest kontrolowanie stężenia teofiliny we krwi.
Jeśli lek zawierający teofilinę o niezmodyfikowanym uwalnianiu ma być zastąpiony lekiem o zmodyfikowanym uwalnianiu, może być konieczne zmniejszenie dawki dobowej.
W razie zmiany leku zawierającego teofilinę na inny lek zawierający teofilinę, lekarz będzie monitorował leczenie, kontrolując stężenie teofiliny w surowicy.

Dzieci w wieku poniżej 6 roku życia
Leku Theospirex retard nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 roku życia.

Palenie tytoniu

• pacjentom palącym tytoń (z powodu szybszego wydalania teofiliny), należy podawać odpowiednio większą dawkę teofiliny z uwzględnieniem masy ciała, niż niepalącym dorosłym pacjentom
• należy zachować szczególną ostrożność podczas dobierania dawki u osób palących, które są w trakcie rzucania palenia, ponieważ stężenie teofiliny w osoczu jest u nich zwiększone w porównaniu z osobami niepalącymi

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci:

• z niewydolnością serca
• z ciężkim niedotlenieniem
• z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc
• z zapaleniem płuc
• z ostrym obrzękiem płuc
• z zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypą) 
• z gorączką niepoddającą się leczeniu 
• osoby w podeszłym wieku 
• przyjmujący niektóre leki  
• osoby spożywające większe ilości alkoholu

wymagają zastosowania mniejszych dawek leku Theospirex retard oraz zachowania szczególnej ostrożności przy zwiększeniu stosowanej dawki leku.

U pacjentów po szczepieniu przeciw grypie i gruźlicy może być również konieczne zmniejszenie dawki leku Theospirex retard.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek

• bardzo często u pacjentów z zaburzeniami wątroby wydalanie teofiliny jest wolniejsze
• u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów teofiliny 
• u tych pacjentów należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki leku

Czas trwania leczenia

Czas trwania leczenia ustala lekarz w zależności od rodzaju, nasilenia oraz przebiegu choroby.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku

Jeśli przyjęto dawkę leku większą niż zalecana przez lekarza, mogą wystąpić objawy przedawkowania leku, jeśli stężenie teofiliny w surowicy krwi jest większe niż
20 µg /ml i nasilać się w przypadku większych stężeń, w kolejności występowania są to :

• tachykardia (przyspieszenie czynności serca)
• objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, wymioty z domieszką krwi, bóle żołądka, biegunka)
• pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (niepokój, bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy)
• nadmierne pragnienie, szumy w uszach, kołatanie serca i zaburzenia rytmu serca
• może wystąpić nadmierne pocenie się i drżenie mięśni

W przypadku znacznego przedawkowania mogą wystąpić:

• drgawki
• niewydolność krążenia
• hipertermia (wzrost temperatury ciała)
• ciężkie zaburzenia rytmu serca, w tym komorowe zaburzenia rytmu serca
• zatrzymanie krążenia
• zgon

U pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na teofilinę, ciężkie objawy przedawkowania mogą wystąpić nawet, gdy stężenie teofiliny w osoczu jest mniejsze niż 
20µg /ml.

Jeśli wystąpią jakichkolwiek objawy przedawkowania leku, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub oddziałem ratunkowym najbliższego szpitala. 
W przypadku objawów zagrażających życiu należy natychmiast wezwać pogotowie ratunkowe. 
Lekarz zadecyduje o sposobie leczenia zatrucia teofiliną w zależności od ciężkości i przebiegu klinicznego oraz od objawów, jakie występują u pacjenta.

Pominięcie zastosowania leku 

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Kiedy nie stosować leku Theospirex retard?

Leku nie należy stosować:

• u pacjentów z uczuleniem na teofilinę, pochodne teofiliny lub inne pochodne ksantyny, lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku 
• u pacjentów krótko po zawale mięśnia sercowego 
• u pacjentów ze wstrząsem lub zapaścią
• u pacjentów ze zdiagnozowanymi ostrymi zaburzenia rytmu serca
• u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby
• u pacjentów z obrzękiem płuc
• u pacjentów ze skłonnością do występowania drgawek
• u pacjentów ze zdiagnoaowaną padaczką
• u dzieci poniżej 6 roku życia 

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jak każdy lek, lek Theospirex retard może wywołać skutki uboczne, jednak nie wystąpią one u każdego pacjenta.

Objawy niepożądane mogą być bardziej nasilone u osób uczulonych na teofilinę lub po przedawkowaniu leku.
Przy wysokim stężeniu teofiliny w osoczu krwi mogą wystapić objawy działania toksycznego:

• drgawki
• nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi
• komorowe zaburzenia rytmu serca
• ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego)

Inne działania niepożądane

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów): 

• podrażnienie błony śluzowej przewodu
• pokarmowego
• nudności 
• wymioty
• ból w nadbrzuszu
• biegunka, 
• brak apetytu, jadłowstręt
• wystąpienie krwawych wymiotów
• u pacjentów z istniejącym refluksem żołądkowo-przełykowym mogą nasilic się objawy w nocy z powodu rozkurczu zwieracza przełyku.
• bóle głowy
• drażliwość, niepokój
• bezsenność, 
• zawroty głowy, 
• wzmożenie odruchów, drżenie kończyn i napady drgawek
• zaburzenia rytmu serca
• przyspieszona czynność serca
• skurcze dodatkowe i komorowe zaburzenia rytmu serca
• kołatanie serca
• przyspieszenie oddechu
• obniżenie ciśnienia tętniczego
• zwiększone wydalanie moczu związane z działaniem moczopędnym teofiliny może wystąpić różnego stopnia białkomocz, zwiększenie liczby erytrocytów w moczu oraz zespoł nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH)
• zwiększenie stężenia glukozy w surowicy krwi
• zmniejszenie stężenia potasu we krwi
• zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy
• zmiany stężenia elektrolitów we krwi
• zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi

Niezbyt często (u mniej niż 1 na 100, ale u więcej niż 1 na 1000 pacjentów):

• reakcje nadwrażliwości
• pokrzywka, 
• uogólniony świąd, 
• obrzęk naczynioruchowy (reakcje alergiczne, takie jak reakcje skórne i nagły obrzęk skóry i błon śluzowych (np. gardła lub języka), trudności w oddychaniu i (lub) swędzenie i wysypka)

Przed rozpoczęciem stosowania leku Theospirex retard należy omówić to z lekarzem.

Leku Theospirex retard nie należy stosować w ostrym napadzie astmy oskrzelowej i stanach astmatycznych.

Lek Theospirex retard należy stosować ostrożnie:

• u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym
• u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową
• u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zaburzeń rytmu serca (także zaburzeń rytmu serca z szybką czynnością serca)
• u pacjentów z przerostową kardiomiopatią ze zwężeniem drogi odpływu
• u pacjentów z nadczynnością tarczycy
• u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy
• u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby
• u pacjentów z porfirią
• u pacjentów z niewydolnością serca
• u pacjentów z patologiczym rozrostem komory serca (serce płucne)
• u pacjentów z jaskrą
• u pacjentów z cukrzycą
• u pacjentów z zakażeniami wirusowymi
• u pacjentów jednocześnie stosujących leki spowalniające metabolizm teofiliny lub bezpośrednio po ich odstawieniu (może zwiększyć się stężenie teofiliny we krwi, co może spowodować przedawkowanie leku)

Gorączka zmniejsza szybkość wydalania teofiliny z organizmu. 
Jesli u pacjenta rozwinęła się choroba z długo utrzymująca się gorączką, może być konieczna zmiana dawki leku Theospirex retard.

Lek należy stosować ostrożnie w okresie szczepień oraz u osób w podeszłym wieku. 

Dzieci i młodzież
Leku Theospirex retard nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 roku życia.

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Teofilina (substancja czynna leku Theospirex retard) przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działania niepożądane u płodu.
Leku Theospirex retard nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. 
W drugim i trzecim trymestrze ciąży lek można stosować tylko wtedy, kiedy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.
Lekarz ustali dawkę indywidualnie dla każdej pacjentki.

Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie należy stosować leku Theospirex retard w okresie karmienia piersią.
Teofilina (substancja czynna leku Theospirex retard) przenika do mleka matki, może powodować działania niepożądane u karmionych niemowląt. 

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Lek Theospirex retard nasila działanie: 

• innych preparatów zawierających ksantyny i ich pochodne
• efedryny 
• sympatykomimetyków (salbutamol, formoterol) stosowanych w leczeniu stanów skurczowych oskrzeli, kofeiny i podobnych substancji
• glikozydów naparstnicy (leki pobudzające pracę serca)
• leków moczopędnych

Lek Theospirex retard osłabia działanie:

• leków β-adrenolitycznych (stosowanych m.in. w leczeniu nadciśnienia tętniczego) 
• adenozyny (lek stosowany w zaburzeniach rytmu serca)
• benzodiazepin (leki o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym, przeciwdrgawkowym) 

Leki nasilające działanie leku Theospirex retard: 

• cymetydyna (lek stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy)
• allopurynol (lek zmniejszający stężenie kwasu moczowego we krwi i moczu, hamujący tworzenie kamieni szczawianowych w drogach moczowych, zapobiegający odkładaniu się złogów moczanów w mięśniach i nerkach)
• antybiotyki fluorochinolowe (enoksacyna, lomefloksacyna, cyprofloksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna)
• antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna)
• disulfiram (lek stosowany w leczeniu uzależnienia od alkoholu)
• estrogeny (stosowane m.in. w hormonalnej terapii zastępczej)
• fluwoksamina (lek przeciwdepresyjny)
• interferon-α (lek stosowany w leczeniu nowotworów)
• izoniazyd (lek stosowany w zapobieganiu i leczeniu gruźlicy)
• metotreksat (lek stosowany w leczeniu nowotworów)
• meksyletyna i propafenon (leki antyarytmiczne)
• rofekoksyb (stosowany w leczeniu bólu w schorzeniach reumatycznych)
• propranolol (stosowany m.in. w nadciśnieniu tętniczym)
• tyklopidyna (lek przeciwpłytkowy)
• leki blokujące kanał wapniowy (werapamil, diltiazem) stosowane w chorobach serca
• wiloksazyna (lek przeciwdepresyjny)

Leki osłabiające działanie leku Theospirex retard:

• aminoglutetymid (lek stosowany w leczeniu niektórych nowotworów prostaty)
• karbamazepina (lek stosowany w leczeniu padaczki)
• izoprenalina (lek stosowany w astmie oskrzelowej)
• fenobarbital (lek przeciwpadaczkowy)
• fenytoina (lek o działaniu przeciwdrgawkowym)
• prymidon (lek przeciwpadaczkowy)
• ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy)
• sukralfat (lek stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy)
• sulfinpirazon (stosowany w leczeniu dny moczanowej)
• leki zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum)
• preparaty zawierające sole litu (stosowanych w leczeniu manii lub depresji)

Jednoczesne stosowanie leków wykazujących inteakcje z lekiem Theospirex retard może wymagać modyfikacji ich dawki lub modyfikacji dawki leku Theospirex retard.

Mniejsze stężenie teofiliny we krwi występuje u palaczy tytoniu.

Znieczulenia

Pacjenci przed zabiegami wymagającymi znieczulenia powinni poinformować lekarza o stosowaniu leku Theospirex retard.
Zastosowanie niektórych środków stosowanych podczas znieczuleń w czasie przyjmowania leku Theospirex retard może spowodować nasilenie ich działań, zaburzenia rytmu serca lub obniżenie progu drgawkowego. Należą do nich:

• ketamina 
• halotan 
• pankuronium

Alkohol zwiększa stężenie teofiliny we krwi, dlatego podczas stosowania leku Theospirex retard nie należy spożywać napojów alkoholowych.

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Alkohol powoduje zwiększenie stężenia teofiliny we krwi, dlatego podczas stosowania leku Theospirex retard nie należy spożywać napojów alkoholowych.

Lek Theospirex retard może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Podczas stosowania leku mogą wystąpić senność i zawroty głowy.
Należy zachować ostrożność, ze względu na możliwość wystąpienia tych objawów. 

Jak przechowywać Theospirex retard?

Lek należy przechowywać:

• w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci
• w temperaturze poniżej 25ºC