Zeldox (Ziprasidonum)

Jak działa lek Zeldox?

Lek Zeldox dzięki antagonistycznemu działaniu do receptorów serotoninergicznych 5HT2A oraz receptorów dopaminergicznych D2 lek wykazuje działanie przeciwpsychotyczne.

Kiedy stosuje się lek Zeldox?

Lek Zeldox stosuje się w leczeniu epizodu manii lub epizodu mieszanego, o umiarkowanym nasileniu w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku od 10. do 17. roku życia.

Jak stosować lek Zeldox?

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Ogólne zasady stosowania:

• zazwyczaj stosowana dawka u dorosłych, ze schizofrenią lub zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym, to 40 mg dwa razy na dobę, przyjmowana w czasie posiłków
• dawka dobowa może być następnie zwiększona maksymalnie do 80 mg dwa razy na dobę
• jeżeli jest to wskazane, największa zalecana dawka może być stosowana już od trzeciej doby leczenia
• w leczeniu podtrzymującym pacjenci ze schizofrenią powinni przyjmować najmniejszą skuteczną dawkę
• w wielu przypadkach wystarczająca jest dawka 20 mg dwa razy na dobę
• lek Zeldox najlepiej jest przyjmować o tych samych godzinach w ciągu dnia
• w przypadku wrażenia, że działanie leku Zeldox jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza

Pacjenci w podeszłym wieku:

• stosowanie mniejszej dawki początkowej nie jest rutynowo wskazane, jednak lekarz może je rozważyć u pacjentów powyżej 65 lat

Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek:

• nie ma konieczności dostosowywania dawki leku u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek

Pacjenci z zaburzoną czynnością wątroby:

• u pacjentów z niewydolnością wątroby lekarz rozważy stosowanie mniejszej dawki leku

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Choroba afektywna dwubiegunowa:

• zalecana dawka w leczeniu stanów ostrych występujących w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej u pacjentów pediatrycznych (w wieku od 10 do 17 lat) wynosi w pierwszym dniu leczenia 20 mg w pojedynczej dawce dobowej przyjęte podczas posiłku
• w kolejnych dniach lek Zeldox powinien być podawany podczas posiłków w dwóch dawkach podzielonych, przy czym wielkość dawki dobowej należy przez okres 1-2 tygodni stopniowo zwiększać, aż do osiągnięcia docelowych wartości mieszczących się w granicach 120-160 mg/dobę u pacjentów o masie ciała ≥45 kg lub 60-80 mg/dobę u pacjentów o masie ciała <45 kg
• w późniejszym okresie lekarz indywidualnie dobierze pacjentowi dawkowanie w zakresie 80-160 mg/dobę u pacjentów o masie ciała ≥45 kg lub 40-80 mg/dobę u pacjentów o masie ciała <45 kg
• w ramach badania klinicznego dopuszczano nierówne rozłożenie 4 wielkości dawek podzielonych, przy czym poranna dawka leku była o 20 mg lub 40 mg mniejsza od dawki wieczornej

Schizofrenia:

• nie przeprowadzono badań oceniających skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku Zeldox u pacjentów pediatrycznych ze schizofrenią

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku

W razie zastosowania większej niż zalecana dawki leku Zeldox, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Objawami, które mogą wskazywać na przedawkowanie leku są:

• objawy pozapiramidowe (sztywność mięśni, spowolnienie ruchowe, mimowolne skurcze mięśni)
• senność
• drżenia
• lęk
• stany przymglenia świadomości
• drgawki
• reakcje dystoniczne (nieprawidłowe skurcze mięśni, prowadzące do ruchów mimowolnych) w obrębie głowy i szyi

Pominięcie zastosowania leku

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku

Nie należy samodzielnie przerywać leczenia lub zmieniać dawkowania, zawsze należy zasięgnąć opinii lekarza. Po przerwaniu leczenia lekiem Zeldox może wystąpić nawrót objawów chorobowych.

Kiedy nie stosować leku Zeldox?

Lek Zeldox nie należy stosować w przypadku:

• uczulenia na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
• wydłużonego odstępu QT w zapisie EKG, wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT
• świeżego zawału mięśnia sercowego
• niewyrównanej niewydolności serca
• zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III
• jednoczesnego stosowania leków wydłużających odstęp QT

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jak każdy lek, lek Zeldox może wywoływać skutki uboczne, jednak nie wystąpią one u każdego pacjenta.

Do najczęstszych działań niepożądanych obserwowanych w badaniach klinicznych dotyczących schizofrenii należały:

• nadmierne uspokojenie
• akatyzja (niepokój ruchowy)

W badaniach dotyczących choroby afektywnej dwubiegunowej najczęstszymi działaniami niepożądanymi były:

• uspokojenie
• akatyzja
• objawy pozapiramidowe (zaburzenia ruchowe ze strony układu nerwowego, takie jak:
  • sztywność mięśni
  • zubożenie mimiki
  • spowolnienie ruchowe
  • niepokój ruchowy
  • mimowolne skurcze mięśni i mimowolne ruchy
• zawroty głowy

Inne działania niepożądane

Częste (występują częściej niż u 1, ale rzadziej niż u 10 na 100 pacjentów):

• niepokój ruchowy
• dystonia (mimowolne ruchy ciała)
• zaburzenia pozapiramidowe
• parkinsonizm (w tym objaw koła zębatego - objaw wzmożonego napięcia mięśniowego, sztywności objawiającej się skokowym ruchem podczas zginania kończyny; spowolnienie ruchowe, zubożenie ruchów)
• drżenie
• zawroty głowy
• uspokojenie
• senność
• bóle głowy
• niewyraźne widzenie
• nudności
• wymioty
• zaparcia
• niestrawność
• suchość w ustach
• nadmierne wydzielanie śliny
• sztywność mięśniowo-szkieletowa
• osłabienie
• uczucie zmęczenia

Niezbyt częste (występują częściej niż u 1, ale rzadziej niż u 100 na 1000 pacjentów):

• zwiększenie apetytu
• pobudzenie
• lęk
• uczucie ucisku w gardle
• koszmary senne
• uogólnione drgawki toniczno-kloniczne [elementy napadu uogólnionego: wyprężenie ciała (faza toniczna), po którym następują rytmiczne drgawki całego ciała (faza kloniczna)]
• dyskinezy późne (mimowolne, nieprawidłowe ruchy mięśni)
• dyskinezy (nieskoordynowane ruchy kończyn lub całego ciała)
• ślinienie się
• ataksja (upośledzenie koordynacji ruchów)
• zaburzenia mowy
• napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych
• zaburzenia koncentracji uwagi
• nadmierna potrzeba snu
• niedoczulica
• parestezje (uczucie kłucia, mrowienia)
• letarg
• kołatanie serca
• tachykardia (przyspieszenie czynności serca)
• światłowstręt
• zawroty głowy
• szum uszny
• przełom nadciśnieniowy (nagłe zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi do wartości powyżej 200/120 mmHg lub stopniowe zwiększenie tej wartości powyżej 5 300/150 mmHg)
• nadciśnienie tętnicze
• niedociśnienie ortostatyczne (nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi po przyjęciu pozycji stojącej)
• niedociśnienie tętnicze
• duszność
• ból gardła
• biegunka
• zaburzenia połykania
• zapalenie błony śluzowej żołądka
• uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej
• obrzęk języka
• pogrubienie języka
• wzdęcia
• pokrzywka
• wysypka, wysypka grudkowo-plamkowa
• trądzik
• dyskomfort mięśniowo-szkieletowy
• skurcze mięśniowe
• bóle kończyn
• sztywność stawów
• dyskomfort w klatce piersiowej
• zaburzenia chodu
• ból
• uczucie pragnienia
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Rzadkie (występują częściej niż u 1, ale rzadziej niż u 1000 na 10 000 pacjentów):

• nieżyt nosa
• hipokalcemia (zmniejszenie stężenia wapnia we krwi)
• napady paniki
• objawy depresyjne
• spowolnienie umysłowe
• spłycenie afektu (osłabienie ekspresji uczuć)
• brak orgazmu
• kręcz szyi
• niedowład
• bezruch
• wzmożone napięcie
• zespół niespokojnych nóg
• limfopenia (zmniejszenie liczby limfocytów we krwi)
• niedowidzenie
• zaburzenia widzenia
• świąd oczu
• suchość oczu
• ból ucha
• nadciśnienie skurczowe
• nadciśnienie rozkurczowe
• zmienne ciśnienie tętnicze
• czkawka
• refluks żołądkowo-przełykowy
• luźne stolce
• łuszczyca
• alergiczne zapalenie skóry
• łysienie
• obrzęk twarzy
• rumień
• wysypka grudkowa
• podrażnienie skóry
• szczękościsk
• nietrzymanie moczu
• dyzuria (zaburzenia w oddawaniu moczu)
• zaburzenia erekcji
• wzmożone erekcje
• mlekotok
• ginekomastia (powiększenie gruczołów sutkowych u mężczyzn)
• gorączka
• uczucie gorąca
• wydłużenie odstępu QT (nieprawidłowości w zapisie EKG związane z zaburzeniami przewodnictwa bodźców elektrycznych w sercu)
• nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby
• zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej we krwi
• zwiększenie liczby eozynofilów

Częstość nieznana:

• reakcje anafilaktyczne (natychmiastowe reakcje alergiczne)
• bezsenność
• mania
• hipomania
• złośliwy zespół neuroleptyczny
• zespół serotoninowy
• porażenie mięśni twarzy
• zaburzenia rytmu typu torsade de pointes
• omdlenia
• żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
• nadwrażliwość
• obrzęk naczynioruchowy
• mimowolne oddawanie moczu
• priapizm (przewlekła erekcja)
• noworodkowy zespół odstawienia leku

Lek Zeldox powoduje, zależne od dawki, wydłużenie odstępu QT w badaniu EKG. U pacjentów stosujących lek Zeldox stwierdzano również hiperprolaktynemię (zwiększenie stężenia prolaktyny), jednak wartości te powracały do normy bez przerwania terapii. Co więcej, potencjalne objawy kliniczne hiperprolaktynemii (ginekomastia i powiększenie sutków) występowały rzadko.

Dzieci i młodzież z chorobą afektywną dwubiegunową

Do najczęstszych działań niepożądanych (zgłaszanych z częstością >10%) należały:

• nadmierne uspokojenie (sedacja)
• senność
• ból głowy
• zmęczenie
• nudności
• zawroty głowy

Przed rozpocząciem stosowania leku Zeldox należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą jeśli u pacjenta:

• wystąpi złośliwy zespół neuroleptyczny (z takimi objawami, jak: wysoka gorączka, zaburzenia świadomości, sztywność mięśni, drgawki oraz zaburzenia ze strony układów: krążenia i oddechowego)
• wystąpią dyskinezy późne (mimowolne ruchy mięśni twarzy i (lub) języka) lub nagłe pogorszenie stanu ogólnego pacjenta, należy skontaktować się z lekarzem
• przyjmuje leki wydłużające odstęp QT
• występuje zwolnienie czynności serca
• stwierdzono zaburzenia elektrolitowe: hipokaliemię (zmniejszenie stężenia potasu we krwi) i hipomagnezemię (zmniejszenie stężenia magnezu we krwi)
• występują takie objawy, jak: kołatanie serca, zawroty głowy, omdlenia czy drgawki, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca
• w przeszłości występowały napady drgawkowe
• stwierdzono niewydolność wątroby
• z otępieniem, ze względu na zwiększone ryzyko udaru mózgu
• w podeszłym wieku z otępieniem
• lub w rodzinie pacjenta występują lub w przeszłości występowały zakrzepy

Przed rozpoczęciem stosowania leku Zeldox należy poinformować lekarza:

• o rozpoznaniu i leczeniu innych chorób, w tym chorób serca i chorób wątroby
• gdy ktoś z bliskiej rodziny chorował na serce
• o przebytych zaburzeniach świadomości, omdleniach
• o biegunce, nasilonych i długotrwałych wymiotach
• o wcześniejszych reakcjach alergicznych na leki, w tym na lek Zeldox
• o możliwej ciąży, a także o planowanej ciąży
• o karmieniu dziecka piersią

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. 

Leku Zeldox nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że lekarz zaleci inaczej, ponieważ istnieje ryzyko uszkodzenia płodu.

Jeśli pacjentka karmi piersią powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. 

Nie wolno karmić piersią podczas stosowania leku Zeldox, ponieważ niewielkie ilości leku mogą wydzielać się z mlekiem matki.

Zawsze należy poinformować swojego lekarza lub farmaceutę jakie leki na receptę, leki bez recepty lub produkty ziołowe są już przyjmowane.

Nie należy stosować leku Zeldox, jeżeli pacjent przjmuje leki wydłużających odstęp QT, takie jak:

• leki przeciwarytmiczne klasy IA i III
• trójtlenek arsenu
• halofantryna
• octan lewometadylu
• mezorydazyna
• tiorydazyna
• pimozyd
• sparfloksacyna
• gatyfloksacyna
• moksyfloksacyna
• metylosulfonian dolasetronu
• meflokina
• sertyndol
• cyzapryd

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, takich jak:

• leki wpływające na czynność ośrodkowego układu nerwowego
• doustne środki antykoncepcyjne
• związki litu
• leki zobojętniające sok żołądkowy
• karbamazepina
• leki serotoninergiczne

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

W czasie stosowania leku Zeldox nie należy spożywać alkoholu.

Lek Zeldox może powodować senność i wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jak przechowywać lek Zeldox?

Lek Zeldox należy:

• przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci
• nie przechowywać w temperaturze powyżej 30^oC