Clatexo 20 mg (Bilastinum)

• Bilastyna jest długo działającym antagonistą receptora H1 o selektywnym powinowactwie do obwodowych receptorów H1.

• Nie wykazuje właściwości uspokajających oraz nie posiada aktywności muskarynowej.

• Po pojedynczej dawce hamuje powstawanie bąbli i zaczerwienienia skóry przez 24 godziny.

• Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (SAR/AR i PAR).

• Objawowe leczenie pokrzywki.

• Stosowanie u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej.

• Dorośli i młodzież ≥12 lat: 20 mg (1 tabletka) raz na dobę.

• Przyjmowanie względem posiłku/soków: tabletkę przyjąć 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego. Popić wodą.

• Czas leczenia:

  • SAR: do czasu ekspozycji na alergeny; możliwość przerwania po ustąpieniu objawów i wznowienia w razie nawrotu.

  • PAR: możliwe leczenie ciągłe podczas ekspozycji.

  • Pokrzywka: czas leczenia zależy od typu, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

• Pacjenci w podeszłym wieku: bez konieczności modyfikacji dawki.

• Zaburzenia nerek: u dorosłych zasadniczo bez konieczności zmiany dawki (patrz „Ostrzeżenia” dla skojarzeń z inhibitorami P-gp).

• Zaburzenia wątroby: brak potrzeby modyfikacji (bilastyna nie jest metabolizowana).

• Dzieci:

  • 6–11 lat i ≥20 kg: stosuje się odpowiednie postacie pediatryczne (ODT 10 mg lub roztwór doustny 2,5 mg/ml).

  • <6 lat lub <20 kg: nie zaleca się — brak zaleceń dawkowania.

  • Bezpieczeństwo/Skuteczność u dzieci z zaburzeniami nerek/wątroby — nieokreślone.

Nadwrażliwość na bilastynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Często (≥1/100 do <1/10)

• Senność

• Ból głowy

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)

• Opryszczka jamy ustnej

• Zwiększenie łaknienia

• Lęk, bezsenność

• Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego

• Szumy uszne

• Zawroty głowy pochodzenia obwodowego

• Blok prawej odnogi pęczka Hisa

• Arytmia zatokowa

• Wydłużenie odstępu QT w EKG

• Inne nieprawidłowości w zapisie EKG

• Duszność

• Uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie

• Ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności

• Dyskomfort w obrębie jamy brzusznej

• Biegunka

• Suchość w jamie ustnej

• Niestrawność

• Zapalenie błony śluzowej żołądka

• Świąd

• Zmęczenie

• Nasilone pragnienie

• Złagodzenie dotychczasowych objawów

• Gorączka

• Osłabienie

• Zwiększona aktywność GGT

• Zwiększona aktywność ALT

• Zwiększona aktywność AST

• Zwiększone stężenie kreatyniny we krwi

• Zwiększone stężenie triglicerydów we krwi

• Zwiększenie masy ciała

• QT/QTc: obserwowano przypadki wydłużenia odstępu QT. Ostrożnie u pacjentów z:

  • zaburzeniami rytmu w wywiadzie,

  • hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią,

  • stwierdzonym wydłużeniem QT lub znaczną bradykardią,

  • w trakcie terapii innymi lekami wydłużającymi QT/QTc.

• Niewydolność nerek + inhibitory P-gp: u pacjentów z umiarkowanymi/ciężkimi zaburzeniami nerek unikać łączenia z inhibitorami P-gp (np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir, diltiazem) — ryzyko ↑ stężenia bilastyny i działań niepożądanych.

• Dzieci: nie stosować u <2 lat; w wieku 2–5 lat dane ograniczone — nie stosować.

• Zawartość sodu: <1 mmol (23 mg) sodu w tabletce — „wolny od sodu”.

• Brak lub ograniczone dane dotyczące stosowania u ciężarnych.

• Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego/pośredniego działania szkodliwego na reprodukcję; zaleca się unikać stosowania w ciąży (środki ostrożności).

• Nie badano przenikania do mleka u ludzi; w badaniach na zwierzętach bilastyna przenikała do mleka.

• Decyzję o kontynuacji karmienia lub leczenia należy podjąć, uwzględniając korzyści dla dziecka i korzyści dla matki z terapii.

• Pokarm: obniżenie biodostępności o ~30% → zachować odstęp (1 h przed / 2 h po).

• Soki owocowe (w tym grejpfrutowy): obniżenie biodostępności o ~30%; mechanizm: hamowanie OATP1A2. Produkty będące substratami/inhibitorami OATP1A2 (np. rytonawir, ryfampicyna) mogą podobnie zmniejszać stężenie bilastyny.

• Inhibitory P-gp: ketokonazol 400 mg lub erytromycyna 500 mg 3×/d → AUC x2, Cmax x2–3 (klinicznie bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa w badaniach); inne substraty/inhibitory P-gp (np. cyklosporyna) mogą ↑ stężenie bilastyny.

• Diltiazem 60 mg/d: ↑ Cmax o ~50% (bez wpływu na bezpieczeństwo w badaniach).

• Alkohol: sprawność psychomotoryczna podobna do obserwowanej po alkoholu + placebo.

• Lorazepam 3 mg/d: brak nasilenia depresyjnego wpływu na OUN.

• Dzieci: brak badań interakcji — stosując u dzieci, uwzględnić wyniki z populacji dorosłych.

Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

• W badaniu u dorosłych 20 mg nie wpływało na zdolność prowadzenia pojazdów.

• Reakcja indywidualna może się różnić — zalecić wstrzymanie się od prowadzenia/obsługi maszyn do czasu oceny własnej tolerancji.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.