Lignocain 2% (Lidocaini hydrochloridum)

Jak działa lek Lignocain 2%?

Lidokaina (substancja czynna leku Lignocain 2%) wykazuje działanie miejscowo znieczulające.
Hamuje czynność struktur przewodzących bodźce, takich jak włókna nerwowe czuciowe, ruchowe i autonomiczne, oraz układu przewodzącego serca.

Kiedy stosuje się lek Lignocain 2%?

Lek Lignocain 2% stosowany jest jako środek do znieczulania miejscowego i przewodowego:

• do znieczulenia miejscowego: nasiękowego, zewnątrzoponowego (nadtwardówkowego), infiltracyjnego
• do znieczulenia nerwów i zwojów nerwowych zewnątrzoponowych
• do znieczulenia nerwu w stomatologii

Lek Lignocain 2% stosowany jest jako środek przeciwarytmiczny:

• w zagrażających życiu komorowych zaburzeniach rytmu: częstoskurczu komorowym lub migotaniu komór oraz w zapobieganiu ich występowania w zawale serca, po zabiegach kardiologii inwazyjnej i kardiochirurgicznej
• w zapobieganiu nawrotom migotania komór i częstoskurczowi komorowemu po defibrylacji lub kardiowersji

Jak stosować lek Lignocain 2%?

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Sposób stosowania:

Znieczulenie miejscowe

• w zależności od procedury anestezjologicznej roztwór podawany jest poprzez wstrzyknięcie śródskórne, podskórne lub zewnątrzoponowe, wstrzykiwany do ograniczonej przestrzeni tkankowej (znieczulenie nasiękowe) lub podawany miejscowo przez nakłucie odpowiednie do danej sytuacji anatomicznej
• wszystkie zabiegi znieczulenia powinny być przeprowadzane przez personel odpowiednio wykwalifikowany
• w zakresie danej techniki anestezjologicznej z reguły, w przypadku znieczulenia ciągłego zaleca się stosowanie niższych stężeń

Leczenie ostrej tachyarytmii komorowej:

• lek podawany jest w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub wlewie dożylnym po rozcieńczeniu w odpowiednim roztworze pomocniczym
• podawaniu lidokainy powinno towarzyszyć stałe monitorowanie EKG, ciśnienia i oddychania pacjenta
• w przypadku zaobserwowania pierwszych objawów przedawkowania lub w przypadku zaostrzenia arytmii serca, podawanie lidokainy należy przerwać
• w sytuacjach krytycznych, jeżeli wykluczy się bradykardię, lidokainę można podawać przy jednoczesnym ciągłym monitorowaniu częstości akcji serca
• ze względu na stosunkowo krótki czas działania lidokainy, po wstrzyknięciu należy zastosować wlew ciągły, o ile to możliwe przy użyciu pompy infuzyjnej
• stosując preparaty zawierające lidokainę należy mieć na uwadze fakt, iż dotychczas nie udowodniono, że leczenie lekami przeciwarytmicznymi klasy I odnosi skutek w zakresie przedłużania życia
• u pacjentów pod narkozą, ośrodkowe zaburzenia czynności układu nerwowego mogą się nie ujawniać i może dojść do nagłego wystąpienia kardiologicznych działań niepożądanych

Dawkowanie:

Znieczulenie miejscowe:

• należy podać najmniejszą możliwą dawkę, która zapewnia wystarczające znieczulenie
• dawkę leku dostosowuje lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta
• dawka leku uzależniona jest od wieku i masy ciała pacjenta oraz do okoliczności każdego przypadku
• przy wstrzykiwaniu do tkanek charakteryzujących się znacznym wchłanianiem ogólnoustrojowym, bez jednoczesnego podania leku zwężającego naczynia krwionośne, pojedyncza dawka lidokainy nie powinna przekroczyć 300 mg
• jeśli stosuje się w mieszaninie z lekiem zwężającym naczynia, nie należy przekraczać 500 mg w jednej dawce
• w celu przedłużenia znieczulenia, lidokainę można stosować w mieszaninie z lekiem zwężającym naczynia krwionośne, np. epinefryną
• u pacjentów w podeszłym wieku oraz u dzieci dawkę należy dostosować indywidualnie

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 15 lat 

• znieczulenie powierzchniowe - zalecana pojedyncza dawka leku to: do 15 ml (roztworu) do 300 mg (substancji czynnej)
• znieczulenie nasiękowe - zalecana pojedyncza dawka leku to: do 15 ml (roztworu) do 300 mg (substancji czynnej)
• znieczulenie nasiękowe i przewodowe w stomatologii - zalecana pojedyncza dawka leku to: do 15 ml (roztworu) do 300 mg (substancji czynnej)
• blokada nerwów obwodowych - zalecana pojedyncza dawka leku to: do 15 ml (roztworu) do 300 mg (substancji czynnej)
• znieczulenie nadtwardówkowe - zalecana pojedyncza dawka leku to: do 15 ml (roztworu) do 300 mg (substancji czynnej)
• znieczulenie miejscowe infiltracyjne - zalecana pojedyncza dawka leku to: do 25 ml (roztworu) do 500 mg (substancji czynnej)

Dzieci:

• u dzieci należy stosować niższe stężenia leku znieczulającego miejscowo
• dawkę leku ustala lekarz indywidualnie, w zależności od wieku i masy ciała pacjenta

Pacjenci w złym ogólnym stanie zdrowia oraz pacjenci z niewydolnością nerek, wątroby, chorobami nowotworowymi lub kobiety w ciąży

• w tej grupie pacjentów lekarz zaleci zastosowanie niższej dawki leku

Niższa dawka powinna również być stosowana u pacjentów wykazujących kliniczne objawy niewydolności serca lub generowania i przewodzenia impulsów.
W przypadku takich pacjentów zaleca się monitorowanie czynności serca, również po ustaniu działania znieczulenia miejscowego.
Preferowaną metodą znieczulenia u takich pacjentów może być miejscowa blokada nerwów.

W zastosowaniach okołoporodowych dawka leku powinna zostać zmniejszona o mniej więcej jedną trzecią, ze względu na zmienioną charakterystykę anatomiczną w późnym okresie ciąży.

Leczenie ostrego częstoskurczu komorowego lub tachyarytmii:

Dorośli

• dawka początkowa to 70 do 100 mg (1 do 1,5 mg/kg masy ciała) lidokainy, co odpowiada 3,5 do 5 ml (0,05 do 0,075 ml/kg masy ciała) leku Lignocain 2%, podawana powoli dożylnie
• szybkość podawania nie powinna przekraczać 25 mg/minutę, co odpowiada 1,25 ml leku Lignocain 2% / minutę
• jeśli efekt terapeutyczny pierwszej dawki jest niewystarczający, po 10-15 minutach można podać drugą dawkę, równą od jednej trzeciej do połowy dawki początkowej
• w ciągu jednej godziny można podać nie więcej niż 200 do 300 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego), co odpowiada 10 do 15 ml leku Lignocain 2%
• aby utrzymywać terapeutyczne stężenie lidokainy w osoczu (1,5 – 5 mg/l), podaje się chlorowodorek lidokainy (jednowodny) we wlewie dożylnym z szybkością 20 do 50 mikrogramów / kg masy ciała / minutę, co odpowiada 0,001 do 0,0025 ml leku Lignocain 2% / kg masy ciała / min
• wlew można sporządzić dodając 1000 mg chlorowodorku lidokainy (jednowodnego), co odpowiada 50 ml preparatu Lignocain 2%, do 500 ml roztworu glukozy lub roztworu fizjologicznego soli
• pacjent ważący 70 kg powinien otrzymywać 1 do 2 ml tego roztworu na minutę, co odpowiada 2 do 4 mg jednowodnego chlorowodorku lidokainy na minutę
• dawkę należy dostosować do indywidualnego zapotrzebowania i działania terapeutycznego
• po długotrwałym wlewie lidokainy (ponad 12 godzin) może wystąpić kumulacja ze względu na przedłużony okres biologicznego półtrwania lidokainy i trzeba odpowiednio zmniejszyć dawkę leku
• dawkę należy również zmniejszyć w przypadku pacjentów z niewydolnością serca lub chorobami wątroby, u pacjentów przyjmujących leki nasilające działanie lidokainy, u pacjentek w trakcie ciąży oraz u pacjentów w wieku powyżej 60 lat
• pacjenci z niewydolnością nerek powinni być monitorowani w celu wykrycia toksycznych skutków spowodowanych gromadzeniem aktywnych metabolitów

Dzieci

• nie ustalono jednoznacznie bezpieczeństwa i skuteczności stosowania lidokainy u dzieci
• aby zapewnić odpowiednio wysokie stężenie lidokainy w osoczu, przed infuzją można wstrzyknąć drugą dawkę 1 mg/kg masy ciała

Szczególne zalecenia dotyczące dawkowania:

• w krytycznych przypadkach oraz przy długotrwałym leczeniu zaleca się monitorowanie stężenia lidokainy w osoczu, utrzymując je na poziomie 3 (1,5 – 5) mg/ l
• dokładne dawkowanie należy określić indywidualnie dla każdego pacjenta

Czas stosowania:

• infuzję należy przerwać niezwłocznie po ustabilizowaniu rytmu serca lub po zaobserwowaniu pierwszych objawów przedawkowania

W przypadku podania zbyt dużej dawki leku

• niskie, toksyczne dawki lidokainy powodują pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego
• duże przedawkowanie, prowadzące do wysokich, toksycznych stężeń w osoczu powoduje depresję czynności ośrodkowych
  objawy - pobudzenie: nieprzyjemne uczucie w jamie ustnej, parestezja języka, niepokój, delirium, drgawki, tachykardia, nadciśnienie, uderzenia gorąca,
  objawy - depresja: śpiączka, zatrzymanie oddychania, niewyczuwalny puls, bladość, zatrzymanie akcji serca
• w początkowym okresie zatrucia środkami miejscowo znieczulającymi, u pacjentów występują głównie objawy pobudzenia: niepokój, zawroty głowy, zaburzenia słuchu i wzroku, mrowienie (głównie w języku i ustach), upośledzenie wymowy (dyzartria)
• drżenie ciała lub drganie mięśni może być objawem zbliżającego się napadu drgawek
• stężenia lidokainy w osoczu niepowodujące drgawek mogą również wywoływać senność lub działać uspokajająco w trakcie postępującego zatrucia układu ośrodkowego, po fazie drgawek następuje narastające zaburzenie czynności pnia mózgu w postaci depresji oddychania i śpiączki, a nawet zgonu
• nagłe niedociśnienie jest często pierwszym objawem toksyczności kardiologicznej lidokainy (te działania toksyczne są jednak mniej groźne niż niepożądane działania o charakterze neurologicznym)
• wystąpienie objawów neurologicznych lub kardiologicznych wymaga podjęcia natychmiastowych działań

W razie jakichkolwiek wątpliwości związanych ze stosowaniem leku Lignocain 2% należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Kiedy nie stosować leku Lignocain 2%?

Leku Lignocain 2% nie należy stosować u pacjentów:

• uczulonych na środki miejscowo znieczulające z grupy amidów (ewentualne zastosowanie jest dopuszczalne po ustaleniu bezpiecznej dawki metodą stopniowego zwiększania dawki, przy zachowaniu wszelkich środków bezpieczeństwa)
• z blokiem przedsionkowo – komorowym II lub III stopnia, blokiem odnóg pęczka Hisa niewydolnością automatyzmu serca

Przeciwwskazania związane z zastosowaniem leku Lignocain 2% jako środka znieczulającego:

• należy unikać podawania leku we wstrzyknięciach domięśniowych
• lek nie powinien być stosowany do usuwania bólu w położnictwie
• należy także zwrócić uwagę na szczególne przeciwwskazania w przypadku znieczulenia podpajęczynówkowego (rdzeniowego) i zewnątrzoponowego (nadtwardówkowego), np.: na niewyrównaną hipowolemię, zaburzenia krzepnięcia krwi, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe
• znieczulenie rdzeniowe (podpajęczynówkowe) nie powinno być przeprowadzane u młodzieży i dorosłych w wieku poniżej 30 lat życia (ze względu na częste występowanie w tej grupie wiekowej bólu głowy związanego ze znieczuleniem rdzeniowym)

Przeciwwskazania związane z zastosowaniem leku Lignocain 2% jako środka przeciwarytmicznego:

• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, blok odnóg pęczka Hisa
• niewydolność automatyzmu serca
• ostra niewydolność serca (objętość wyrzutowa lewej komory mniejsza niż 35%), chyba że arytmia komorowa zagraża życiu
• nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające z grupy amidów
• niewydolność nerek i wątroby

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jak każdy lek, lek Lignocain 2% może wywołać skutki uboczne, jednak nie wystąpią one u każdego pacjenta.

Możliwe działania niepożądane lidokainy są bardzo podobne do tych, które mogą wystąpić w przypadku innych środków miejscowo znieczulających o budowie amidowej. 

• działania ogólnoustrojowe (mogą wystąpić przy stężeniach w osoczu przekraczających 5-10 mg/l, związane są ze szczegółami zastosowanej techniki wstrzyknięcia, z zaburzeniami farmakokinetyki lub farmakodynamiki): objawy neurologiczne i kardiologiczne
• wzrost ciśnienia krwi (zazwyczaj wzrasta jedynie nieznacznie przy stężeniach lidokainy w osoczu stosowanych standardowo w praktyce klinicznej, co jest wynikiem dodatniego działania inotropowego i chronotropowego)
• nagłe niedociśnienie (objaw działania kardiotoksycznego) może być pierwszą oznaką względnego przedawkowania leku
• złośliwa hipertermia (stosowanie lidokainy uznawane jest za bezpieczne u pacjentów ze skłonnością lub hipertermią złośliwą w wywiadzie, chociaż wystąpienie tego powikłania zostało odnotowane u jednego pacjenta, który otrzymał znieczulenie zewnątrzoponowe przy użyciu lidokainy)
• przejściowe bóle w kończynach dolnych i w dolnej części grzbietu (często występują po znieczuleniu rdzeniowym, mogą utrzymywać się do 5 dni i ustępują samoistnie)
• powikłania neurologiczne (występują rzadko utrzymujące się parestazje lub porażenia kończyn dolnych oraz nietrzymanie moczu np. zespół ogona końskiego, występują po blokadach centralnych nerwów – głównie po znieczuleniu podpajęczynówkowym)
• alergia na leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej (występuje bardzo rzadko) może przejawiać się w postaci pokrzywki, obrzęku, skurczu oskrzeli, zaburzeń oddychania lub krążenia
• działanie proarytmiczne, uwidaczniające się w postaci zmian w przebiegu lub zaostrzenia występującej wcześniej arytmii, mogą prowadzić do poważnych zaburzeń czynności serca, grożących możliwym zatrzymaniem akcji serca
• miejscowe zakrzepowe zapalenie żył (może wystąpić wskutek długotrwałej infuzji)

Środki ostrożności dotyczące stosowania leku Lignocain 2% w znieczuleniu miejscowym:

• przed rozpoczęciem podania znieczulania należy zapewnić odpowiednie uzupełnienie objętości wewnątrznaczyniowej oraz, w razie potrzeby, skorygować hipowolemię
• krążenie u pacjentów otrzymujących lek powinno być uważnie monitorowane (muszą być dostępne wszystkie instrumenty i leki niezbędne do ratowania życia, z uwzględnieniem sztucznego oddychania, leków przeciwdrgawkowych i aparatury resuscytacyjnej)
• przed wstrzyknięciem znieczulenia zewnątrzoponowego należy zapewnić dostęp do kompletnej aparatury resuscytacyjnej (np. sprzętu do intubacji, podawania tlenu i środków doraźnych przeciwko reakcjom toksycznym)

Podczas stosowania leku Lignocain 2%

Aby uniknąć wystąpienia niepożądanych działań, należy:

• stworzyć dostęp dożylny u pacjentów z grupy ryzyka (gdy stosowane są dawki przekraczające o ponad 25% maksymalne zalecane dawki)
• stosować najniższe możliwe dawki leku
• nie stosować rutynowo leków zwężających naczynia krwionośne w połączeniu ze znieczuleniem miejscowym
• zapewnić właściwe ułożenie pacjenta
• wykonywać aspirację w dwóch kierunkach (obracać igłę)
• o ile to możliwe, unikać wstrzyknięć w okolice objęte stanem zapalnym (ze względu na możliwość zwiększonego wchłaniania ogólnoustrojowego i słabsze działanie)
• wstrzykiwać środek znieczulający miejscowo powoli
• monitorować ciśnienie krwi, puls i szerokość źrenic
• przestrzegać wszystkich ogólnych i specyficznych przeciwwskazań oraz interakcji z innymi lekami

W trakcie znieczulania obszarów w okolicy szyi i głowy, pacjenci narażeni są na większe ryzyko toksycznego działania leku na ośrodkowy układ nerwowy.

Pacjenci przyjmujący inne leki:

• u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (np. heparyny), niesteroidowe leki przeciwzapalne lub środki zastępujące osocze, po wstrzyknięciu środka miejscowo znieczulającego istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia
• w tej grupie pacjentów należy najpierw skontrolować stan układu krzepnięcia - jeśli u pacjenta występuje kwasica, wiązanie lidokainy z białkami osocza jest zmniejszone, co powoduje wzrost stężenia niezwiązanej lidokainy, co może nasilać działanie lidokainy
• w razie potrzeby lekarz zleci wykonanie u pacjenta dodatkowo innych badań
• ustalenie czasu krwawienia jest niezbędne w przypadku pacjentów przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne w ciągu pięciu dni bezpośrednio poprzedzających znieczulenie podpajęczynówkowe lub zewnątrzoponowe

Środki ostrożności dotyczące stosowania leku Lignocain 2% w leczeniu antyarytmicznym.

Podczas długotrwałego podawania lidokainy droga pozajelitową, należy regularnie monitorować:

• bilans wody
• stężenie elektrolitów w surowicy
• równowagę kwasowo-zasadową

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie zostało jednoznacznie ustalone bezpieczeństwo stosowania lidokainy u kobiet w trakcie ciąży.

Lidokaina stosowana w leczeniu antyarytmicznym, powinna być podawana kobietom w ciąży jedynie w bardzo istotnych wskazaniach i w najmniejszych możliwych dawkach.
Lidokaię do stosowania do znieczuleń miejscowych u kobiet w ciąży należy podawać jedynie po wnikliwej analizie potencjalnych korzyści i zagrożeń, jeżeli brak jest bezpieczniejszych metod postępowania.
Znieczulenie nadtwardówkowe (zewnątrzoponowe) w zastosowaniach położniczych jest niewskazane w przypadkach, możliwego wystąpienia dużych krwawień lub gdy łożysko jest głęboko zagnieżdżone.
W rzadkich przypadkach, podczas porodu, przy którym stosowano znieczulenie miejscowe lidokainą, u noworodków mogą wystąpić objawy toksyczności:

• bradykardia
• blokada przedsionkowo-komorowa
• tachykardia komorowa

Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie wiadomo, czy lidokaina przenika do mleka kobiecego, dlatego lek Lignocain 2% u kobiet w okresie karmienia powinien być podawany z zachowaniem ostrożności.

Zawsze należy poinformować swojego lekarza, jakie leki na receptę, leki bez recepty lub produkty ziołowe są już przyjmowane.

Należy zachować ostrożność przy podawaniu lidokainy pacjentom, którzy przyjmują:

• leki uspokajające (wpływające na czynność ośrodkowego układu nerwowego) lub nasenne (np. diazepam) -  leki te wykazują działanie antagonistyczne w stosunku do leków miejscowo znieczulających, należy to uwzględnić monitorując pacjentów w celu wykrycia objawów toksyczności lidokainy
• propranolol, diltiazem, werapamil i norepinefrynę (mogą one wydłużać okres półtrwania lidokainy oraz powodować kumulację lidokainy)
• cymetydynę - u pacjentów z niewydolnością wątroby  (ze względu na zmniejszenie perfuzji wątroby i zahamowanie mikrosomalnych enzymów wątrobowych) może dojść do toksycznych stężeń lidokainy w osoczu (nawet w przypadku stosowania normalnych dawek podawanych w blokadzie nerwów międzyżebrowych)
• apryndynę -  jednoczesne podanie lidokainy i apryndyny może prowadzić do sumowania niepożądanych działań leków, przypadki takie obserwowano po podaniu  środków miejscowo znieczulających i leków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym (chloroformu, eteru i tiopentalu)
• glikozydy nasercowe obniżają toksyczność lidokainy
• niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie - pod wpływem lidokainy wydłuża się ich działanie (szczególnie chlorku suksametoniowego)
• barbiturany (głównie fenobarbital) lub fenytoinę (pobudzające metabolizm wątrobowy) - obniżają skuteczność działania lidokainy

W przypadku jednoczesnego podania lidokainy i wziewnych środków znieczulających ogólnie, działanie depresyjne może ulec nasileniu.

Inne interakcje istotne podczas stosowania w znieczuleniu miejscowym:

• miejscowe działanie znieczulające ulega wydłużeniu po podaniu w mieszaninie z lekiem zwężającym naczynia krwionośne, podawanie alkaloidów sporyszu, np. ergotaminy, jednocześnie z epinefryną, która może występować w mieszaninie ze środkiem miejscowo znieczulającym, może wywołać znaczne niedociśnienie
• łączenie różnych środków miejscowo znieczulających może prowadzić do sumowania oddziaływań na układ sercowo-krążeniowy i ośrodkowy układ nerwowy
• działanie miejscowo znieczulające lidokainy może zostać wydłużone poprzez dodanie niewielkich ilości atropiny
• niskie dawki fizostygminy mogą chronić przed toksycznymi skutkami działania lidokainy

Inne interakcje istotne podczas stosowania w leczeniu przeciwarytmicznym:

• podczas jednoczesnego stosowania lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi (blokerami receptorów beta lub blokerami kanału wapniowego) może nasilić się  efekt hamowania przewodzenia przedsionkowokomorowego i wewnątrzkomorowego
• dodatkowe podanie epinefryny lub norepinefryny może prowadzić do znacznego nasilenia niepożądanych działań kardiologicznych

Lekarz indywidualnie ocenia ryzyko stosowania leku u pacjenta.

Brak danych.

Po zastosowaniu lidokainy w zabiegach chirurgicznych, stomatologicznych lub po zabiegach, w których środek stosowany był na dużych powierzchniach ciała, lekarz podejmie decyzje i poinformuje czy pacjent może prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny.

Jak przechowywać lek Lignocain 2%?

• lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci
• lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25^oC